本発明は、プロシアニジンおよびその誘導体のようなポリフェノールを含有する、特定の腫瘍を治療するための組成物およびその使用方法に関し、より広くは、タンパク質の過剰リン酸化が細胞の形質転換に寄与する腫瘍細胞において過剰リン酸化した細胞周期調節タンパク質の脱リン酸化の誘発に関する。
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本発明は老化及びストレス抑制に関連する、シーエレガンスから分泌されるフェロモンである６Ｒ−（３、６−ジデオキシ−Ｌ−アラビノ−ヘキソピラノシルオキシ）ヘプタン酸の立体化学構造、その合成および長期休眠誘発効果に関する。
本発明によって、生体内の老化、ストレス、代謝経路と信号伝達体系および抗癌、肥満および老化、ストレス抑制薬物と関連してフェロモンを用いる薬物の開発ができるようになる。また、このフェロモンの活性ターゲットタンパク体の研究もできるようになる。
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本発明は、その構造内に１種または複数の高分子修飾部分を含む、糖、ヌクレオチド糖、活性化された糖を提供する。本発明を、水溶性ポリマーであるポリ（エチレングリコール）などの線状および分枝ポリマーを参照することで例示する。 （もっと読む）

１−Ｏ−アセチル−２，３，５−トリ−Ｏ−ベンゾイル−β−Ｄ−リボフラノースの２−メトキシアデニンとの反応により、９−（２’，３’，５’−トリ−Ｏ−ベンゾイル−β−Ｄ−リボフラノシル）−２−メトキシアデニンが形成され、次に、９−（２’，３’，５’−トリ−Ｏ−ベンゾイル−β−Ｄ−リボフラノシル）−２−メトキシアデニンの脱保護により、スポンゴシンが形成されることが記載される。スポンゴシンの合成において使用するための中間体の合成もまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のコレステロール吸収阻害剤及び医薬適合性のそれらの塩及びエステルを提供する。本化合物は、血漿コレステロールレベル、特にＬＤＬ−コレステロール、を低下させるために、及びアテローム性動脈硬化症及びアテローム性動脈硬化症疾病事象を治療及び予防するために有用である。

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本発明は、式（Ｉ）であって、式中、Ｒ²がアルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、又はアルコキシである、Ｎ⁴−アシル−５’−デオキシ−５−フルオロシチジン化合物の製造方法を供する。

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本発明は、コードオリゴヌクレオチドタグを含む分子のライブラリーを合成する方法を提供する。この方法では、コードオリゴヌクレオチドに連結された第１の基礎単位を含む開始剤を含む溶液を多数の画分に分割する「スプリット・アンド・プール」法が利用される。それぞれの画分において、開始剤が、第２の特有の基礎単位と、また、第２の基礎単位を特定する第２の特有のオリゴヌクレオチドと反応する。これらの反応は同時または逐次的であることが可能であり、逐次的である場合、いずれかの反応の前に、他方の反応を行うことができる。
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本発明は、アシルリボヌクレオシドおよびアシルデオキシリボヌクレオシドに関する。さらに、本発明は、アシルリボヌクレオシドおよびアシルデオキシリボヌクレオシドを製造するための酵素的方法に関する。さらに、本発明は、アシルリボヌクレオシドおよびアシルデオキシリボヌクレオシドの、コスメティック目的および医薬目的のための使用、およびそれらのヒトまたは動物用の補助食品としての使用に関する。さらに、本発明は、アシルリボヌクレオシドおよびアシルデオキシリボヌクレオシドを含有する組成物(これにより、これらの組成物は、コスメティック目的または医薬目的に、あるいは補助食品として適当である)に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、抗感染性因子、抗増殖性因子、抗炎症性因子、および消化管運動促進因子の分野に関する。より具体的には、本発明は、治療因子として有用な二官能性化合物のファミリーに関する。これらの化合物は、マクロライド環と少なくとも１個の複素環部分との両方を有する。本発明は、さらにそのような化合物の調製のためのプロセス、それらの調製に有用な中間体、治療因子としてのそれらの化合物の使用、そしてそれらを含有する医薬品組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、生理学的活性、特に抗菌作用を有する新規なスルフェンアミド類、それらの合成方法、それらを含む医薬組成物、及び患者、特に、細菌感染した患者の治療方法に関する。
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新規リンコマイシン誘導体を開示する。これらリンコマイシン誘導体は、抗細菌活性を示す。本発明に係る化合物は、グラム陽性菌を含む細菌に対して強力な活性を示し、そして有用な抗微生物剤でありうる。当該化合物の合成法及び使用をも開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎、フラビウイルスおよび／またはペスチウイルスに感染した宿主、特にヒトを治療するための方法であって、有効量の抗ＨＣＶ性の生物学的に活性なペントフラノヌクレオシドを宿主に投与することを含んでなり、このペントフラノヌクレオシド塩基が場合によっては置換されている２−アザプリンである方法に関する。場合によっては置換されているペントフラノヌクレオシド、またはこれらの塩もしくはプロドラッグは、単独で、または１つ以上の場合によっては置換されているペントフラノヌクレオシドまたは他の抗ウイルス剤と組み合わせて投与され得る。 （もっと読む）

新規リンコマイシン誘導体が開示される。これらのリンコマイシン誘導体は抗菌活性を示す。本発明に係る化合物はグラム陽性生物を含む細菌に対して強い活性を示すので、それらは有用な抗菌剤である。上記化合物の合成及びその使用方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、はしご構造の脚／側部として働く２つの主鎖を有する故に、はしご型コポリマーと呼ばれるコポリマーに関する。２つの主鎖の１つが核酸若しくは核酸様ポリマーであるこれらの２つの主鎖は、はしごの脚／側部が横桟により相互に連結されているので、相互に連結されている。
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ジスルフィド結合を、特にタンパク質、ペプチドおよびアミノ酸において形成するための方法および試薬に関する。本発明の方法および試薬は、タンパク質、ペプチドおよびアミノ酸の制御されたグリコシル化に特に有用となる。本方法は、試薬または中間体としてチオスルフォネートまたはセレネニルスルフィドの化合物を使用する。セレネニルスルフィド基を含むタンパク質およびペプチドのあるものもまた、本発明の一部を形成する。 （もっと読む）

本発明は、二本鎖DNAから、環状に閉じた最小発現構築体を生産する方法、前記方法により生産された発現構築体、及び、それらを使用する方法に関係する。本発明の発現構築体は、共有結合により修飾されており、遺伝子治療において、効果的にトランスフェクションをするために用いる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


の4”位置において置換された14または15員マクロライド化合物およびその薬学的に許容される誘導体、それを製造する方法およびヒトまたは動物身体における全身または局所微生物感染の治療または予防におけるその使用に関する。
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本発明は、変性ラパマイシンを提供し、これらは、リンカーを介して、特定の単糖類、オリゴ糖類、偽糖またはそれらの誘導体が結合されて、薬物動態学的および／または薬力学的なプロフィールを向上させたラパマイシン炭水化物誘導体が作り出される。例えば、このラパマイシン炭水化物誘導体を投与すると、薬物動態が変化し、そして毒性が低下する。それゆえ、本発明は、その種（ラパマイシン）の他の薬剤とは異なるプロフィールを備えた化合物を提供する。
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式（Ｉ）を有し、式中、Ｒ_２は水素、モノマーグリコシド又はオリゴマーグリコシドであり、Ｒ_３は水素、モノマーグリコシド、オリゴマーグリコシド又は式（ＩＩ）を有する基であり、Ｒは低級アルキレンであり、であり、、Ｒ’は式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）及び（Ｖ）を有する基からなる群から選択され、式中、Ｘは０又は１であり、Ｙは０又は１であり、Ｒ_１は水素又は薬理学的活性薬剤残基であり、Ｒ_８は薬理学的活性薬剤残基であり、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は独立に水素である化合物が開示されている。
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アジュバント及び免疫効果物質である化合物を記載及び主張している。当該化合物は免疫化した動物において抗体生産を増大させ並びにサイトカイン生産を刺激しそしてマクロファージを活性化する。アジュバント及び免疫効果物質として使用するための組成物及び方法も開示されている。 （もっと読む）