【課題】フェノール類の成分が段階的に着色・ポリマー化する際にその化学反応を促進させる酸化還元酵素であるチロシナーゼの酵素機能を阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】
式（Ｉ）
【化１】




（式中、Ｒは、水素原子又はグリコシル基を表わし、ｍは１又は２を表し、ｍが２の場合、Ｒは、同一又は異なっていてもよい）
で示されるビベンジル誘導体を含有するチロシナーゼの活性阻害剤。 （もっと読む）

ＰＤＦ４阻害活性を有する式Ｉのマクロライド化合物が記述されている（式中、Ｒ１は、残基−Ｙ−Ｘ−Ｑであり；Ｙは、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２であり；Ｘは、結合、あるいは水素原子及びＣ、Ｎ、Ｏ及び／又はＳからなる９個までの原子を有する直鎖状基であり、そのうち２個までの原子が、Ｎであってよく、１個の原子がＯ若しくはＳであってよく、１個の炭素原子が、ＣＯ基として現れてもよく、その硫黄原子が、ＳＯ２基として現れてもよく、かつ２個の隣接するＣ原子が、−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−として存在してもよく、その基Ｘは非置換であるか又は−ＣＯＯ−Ｗ若しくは−ＣＯＮＨ−Ｗで置換されており；Ｑは、残基−Ｖ−Ａ１−Ｌ−Ａ２−Ｗであるか、又はＸが結合を表さない場合には、−ＮＲ６Ｒ７であってもよく；Ｖは、二価の芳香族又はヘテロ環基であり；Ｗは、アリール又はヘテロシクリルであるか；あるいは基−Ａ−Ａ１−Ｌ−Ａ２−Ｗ（式中、基Ａ１；Ｌ若しくはＡ２の少なくとも１つが存在する）において、一価の置換若しくは非置換の、飽和若しくは不飽和の、Ｃ、Ｎ、Ｏ及び／又はＳからなる５個までの原子を有し、そのうち１個の炭素が、ＣＯ基として現れてもよく、１個の硫黄原子が、ＳＯ２基として現れてもよい直鎖状基であってもよく、Ａ１、Ａ２は、互いに独立して、存在しないか又はＣ_１〜Ｃ_４アルキレン基であり；Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＣＯ−、−（ＣＯ）Ｏ−、Ｏ（ＯＣ）−、−（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＯ）−、−（ＳＯ_２）ＮＨ−、−ＨＮ（ＳＯ_２）−、−ＨＮ（ＣＯ）ＮＨ−、−Ｏ（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＯ）Ｏ−であるか、あるいはＡ１及び／又はＡ２が存在する場合には、存在していなくてもよく；Ｒ２は、水素であり、Ｒ３はＯＲ４であるか、又はＲ２、Ｒ３は一緒になって、Ｃ＝Ｏ基を形成し；Ｒ４は、水素又は１〜６個の炭素原子を有する飽和若しくは不飽和脂肪族基であり；Ｒ６、Ｒ７は、アリール；アラルキル；ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択され；Ｒ６及びＲ７の一方は、基−Ｌ−Ｗであってもよく；^＊は、（Ｒ）若しくは（Ｓ）体であるキラル中心を示す）。
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【課題】糖の誘導体ではないシクロヘキサン誘導体に天然糖鎖を転移させることによって非天然型糖鎖誘導体を製造する方法を提供すること。
【解決手段】シクロヘキサン環を構成する炭素原子の少なくとも一つの炭素原子上に二級水酸基が結合し、当該二級水酸基が結合している炭素原子と隣接する炭素原子のうちの少なくとも一つの炭素原子上にヒドロキシメチル基が結合しているシクロヘキサン誘導体に、Ｎ−結合型糖鎖を転移させることを含む、非天然型糖鎖誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】核酸の迅速な増幅を都合よく可能にする機器及び方法の提供。
【解決手段】上部から下部まで以下の順序、少なくとも１つの実質的に平らな温度センサー素子１、熱伝導基板２、及びヒーター層３、において積み重ねた層を含んでなり、当該熱伝導基板が、流体が透過可能な１つ以上のチャネルを含んで成る、制御された方法において対象を加熱及び冷却するための機器。温度プロファイルを実施するための方法。核酸を増幅するための方法。液体を加熱するための系及び核酸を測定するための系。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする被験体に、フラバノール、プロシアニジンなどの特定のポリフェノール、またはそれらの薬学的に許容される塩または誘導体を投与する工程を含む、アルギナーゼ濃度および／または活性の上昇に関連する症状を治療するための組成物、およびそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

その質量の１００％につき、０．５％〜３０％の式（ＩＶ）：Ｒ１−ＯＨ（ＩＶ）を有する１種以上のアルコール（式中、Ｒ１は８〜３６個の炭素原子を有し、１つ以上のヒドロキシル基により任意に置換されている飽和または不飽和の、直鎖のまたは分枝した脂肪族基を示す）、および７０％〜９９．５％の式（Ｉ）を有する１種以上の化合物（式中、Ｒは１つ以上のヒドロキシ基により任意に置換された１〜８個の炭素原子を有する直鎖のまたは分枝した脂肪族基を示し、ｎは１以上で１０以下の整数であり、Ｒ１は上記式（ＩＶ）について先に定義した通りであり、Ｚ₁基またはＺ₂基のうちの少なくとも１つは基（ＩＩ）（式中、−Ｓ−は還元糖の二価の残基を示し、ｐは１以上で１０以下の小数を示し、Ｚ₁基またはＺ₂基のうちの他方の基は水素原子または上記基（ＩＩＩ）を示す））を含む組成物（Ｃ）。界面活性剤としての組成物（Ｃ）の調製方法およびその使用。
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【課題】新規な５−チオキシロピラノース誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、新規な５−チオキシロース化合物、好ましくは５−チオキシロピラノース型誘導体、またその調製プロセス、及び医薬品の活性成分としてのその使用、特に血栓症の治療又は予防を目的とする医薬品の活性成分としてのその使用に関する。上記化合物は、化学式（Ｉ）を有する。化学式（Ｉ）の式中、下記ペンタピラノシル基は無置換又は置換５−チオ−β−Ｄ−キシロピラノシル基を表し、Ｒ’、Ｒ’’及びＲ’’’がそれぞれ独立して水素原子、Ｃ_２〜Ｃ_６アシル基を表すか、又は、それらのうちの隣接した２つが１−メチルエチリデン橋かけ構造を形成し、Ｘ_１及びＸ_２はそれぞれ炭素又は窒素原子を表し、Ｙ_１及びＹ_２はそれぞれ、互いに独立して、炭素、窒素、硫黄又は酸素原子を表すが、但し、Ｙ_２が酸素又は硫黄原子の場合にはＹ_１は炭素又は窒素原子を表し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は、互いに独立して、水素原子；−ＣＯＯＲ_６基（式中、Ｒ_６は水素原子若しくはＣ_１〜Ｃ_４アルキル基を表す）；フェニル環、ハロゲン原子若しくは−ＣＯＯＲ_６基で置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_４アルキル基；Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ基；Ｃ_２〜Ｃ_６アシル基；ベンゾイル基；又は、フェニル環を表す。さらに、化学式（Ｉ）の化合物の付加塩、及び化学式（Ｉ）の化合物の活性代謝物も提供される。
［化１］
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本発明は、２’，３’−メチリデンアセタールプロドラッグの使用によってアデノシン類似体の経口薬物吸収を改善する方法、およびこれらのプロドラッグの医薬品としての使用に関する。本発明は、アデノシン受容体アゴニストプロドラッグである化合物、および治療薬として、特に鎮痛もしくは抗炎症性化合物としてかまたは疾患修飾性抗リウマチ薬（ＤＭＡＲＤ）としてのこれらの使用、およびこれらの化合物を使用する疼痛または炎症を予防、処置または寛解させるための方法にさらに関する。 （もっと読む）

本発明は、ピロカテコール又はその誘導体の内から選択されるフェノール類とスクロースのグルコース部分との酵素縮合によるフェノール誘導体の調製に関する。前記のフェノール誘導体の生産は、グルコシルトランスフェラーゼ（EC 2.4.1.5）を用いて達成される。これら選択されたフェノール類のＯ−α−グルコシドは新しく、これらの親のポリフェノールよりも高い水溶性を有しており、また抗酸化、抗ウイルス、抗菌、免疫刺激、抗アレルギー、抗高血圧、抗虚血、抗不整脈、抗血栓、コレステロール低下、抗脂質過酸化、肝保護、抗炎症、抗発癌、抗変異原性、抗新生物、抗血栓、及び血管拡張性製剤などの化粧品及び医薬組成物における又は他の任意の応用分野における有用な用途を有する。 （もっと読む）

本開示は、長さ８〜１６モノマーの化学的に修飾された高親和性モノマーを含むような化合物を含めた、短鎖アンチセンス化合物を記載する。効力が増大し、かつ、治療指数が改善したこのような特定の短鎖アンチセンス化合物は、細胞、組織および動物における標的核酸および／またはタンパク質の減少に有用である。したがって、本明細書中には、インビボで標的ＲＮＡを減少させるために有用な、高親和性ヌクレオチド修飾を含む短鎖アンチセンス化合物が提供される。このような短鎖アンチセンス化合物は、以前に記載されたアンチセンス化合物よりも低い用量で有効であり、毒性と処置のコストの低下を可能にする。さらに、記載される短鎖アンチセンス化合物は、経口投薬により高い効力を有する。 （もっと読む）

【課題】肝線維化ステージを正確に判定できる新規な方法を提供する。
【解決手段】患者の体液又は組織中の、配列番号1〜60のいずれかの塩基配列を有する遺伝子群より選ばれる１または２種以上の遺伝子、または前記塩基配列と実質的に同一の塩基配列を有する遺伝子の発現量を測定し、該測定値に基いて肝線維化ステージを判定する。
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【課題】熱可塑性、溶剤可溶性でフィルムや塗膜への成形性に優れた、糖残基修飾オリゴ糖含有ポリウレタン誘導体及びその簡便かつ安価な製造方法、ならびに当該ポリウレタン誘導体の生理機能材料への用途を提供する。
【解決手段】カルボキシル基修飾オリゴ糖含有ポリウレタン誘導体にジカルボン酸無水物を反応させ、さらにこれとアミノ糖と反応させることで糖鎖がオリゴ糖上の側鎖に導入された糖残基修飾オリゴ糖含有ポリウレタンが製造される。さらに、当該糖残基修飾オリゴ糖含有ポリウレタンを生理機能材料として利用する。 （もっと読む）

ナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴに対する阻害効果を有する化合物が提供される。本発明はさらに、医薬組成物、上述の化合物の調製方法、合成中間体の調製方法、および上述の化合物を、ＳＧＬＴ阻害によって影響を受ける疾患および状態を治療するために、独立して、または他の治療薬剤と組み合わせて使用する方法も提供する。本発明の化合物は、特に、代謝性障害（限定されないが、１型糖尿病および２型糖尿病が挙げられる）、高血糖、糖尿病合併症（例えば、網膜症、ネフロパシー［例えば、進行性腎疾患］、ニューロパチー、潰瘍、小血管障害および大血管障害、および糖尿病性足疾患）、インスリン耐性、メタボリック症候群（Ｘ症候群）、高インスリン血、高血圧、高尿酸血、肥満、浮腫、脂質異常症、慢性心不全、アテローム性動脈硬化症および関連する疾患を含む疾患および状態の予防および治療に適している。
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【課題】診断薬の分野において従来技術による解決し得ない問題を解決するために、例えば一つまたはそれ以上の化学的または微生物学的個体単位についてその捕捉、認識、検出、同定または定量化などを行うために幾つかの核酸類縁体を提供すること。
【解決手段】相補的配列の従来公知の核酸とハイブリッドを形成し、而もそのハイブリッドのＴｍ値における安定性を相当する配列を持つ従来公知の核酸が形成するハイブリッドよりも高くするような特性および／または相当する配列を持つ前記従来公知の相当する核酸よりも不適合の程度に関与する配列と比較した相補的配列に対する選択性をより大きくする特性といった、従来知られていない特性を有する新規な構造の核酸類縁体及びを診断薬または分析にかかる核酸類縁体を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのポリオール部分（Po）（例えば、オリゴマーまたはポリマー）を有し、Poのヒドロキシル基の少なくとも1つが、多様な性質〔例えば、ポリマー性（例えば、ポリオルガノシロキサン、すなわちPOS）、炭化水素性、または無機性〕を有しうる少なくとも1種の部分Aで置換されている、新規なハイブリッド化合物に関する。Po部分とA部分との間の結合Roは、「クリック化学」を用いて得られ、式(II.1)または(II.2)（式中、Zは、-CH-または-N-を表す）に相当する。Aは、Poのさまざまなポリオール、ポリオルガノシロキサン（POS）、ポリアルキレングリコール、ポリアミド、ポリエステル、ポリスチレン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、およびこれらの組合せ、加えて無機物質（例えば、シリカ）およびこれらの組合せを含む基から選択される。このハイブリッド成分は、乳化剤、特に化粧品のための乳化剤として使用することができる。

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本発明は、5'修飾二環式ヌクレオシド類似体及びこれらのヌクレオシド類似体の少なくとも1つを含むオリゴマー化合物を提供する。好ましい実施態様では、ヌクレオシド類似体は、5'炭素に(R)又は(S)キラリティーを有する。これらの二環式ヌクレオシド類似体は、例えば強化されたヌクレアーゼ抵抗性を含む、オリゴマー化合物の特性の強化に役立つ。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染症（例えば、水痘帯状疱疹ウイルスが原因の水痘または帯状疱疹）の治療または予防における使用のための化合物であって、


上記一般式（ＩＩ）［式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＣＨ_２であり；Ｙは、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり；Ｚは、Ｏ、Ｓ、またはＣＨ_２であり；Ｒ_１は、Ｃ_１〜６アルキルであり、ｎ−ペンチルまたはｎ−ヘキシルを含むｎ−アルキルが好ましく；Ｒ_２およびＲ_３の１つはＯＨであり、そしてＲ_３およびＲ_２の他方は中性で非極性のアミノ酸分子である］で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩もしくは水和物を提供する。該中性で非極性のアミノ酸分子のＲ_２またはＲ_３は、上記式（ＩＶ)［式中、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＲ_７は各々独立してＨまたはＣ_１〜２アルキルである］であり得る。特に好ましい実施態様において、Ｒ_２またはＲ_３の１つはバリン、ロイシン、イソロイシン、またはアラニンであり、バリンが特に好ましい。
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【課題】レトロウイルスプロテアーゼ阻害剤、特にＨＩＶプロテアーゼの阻害剤として有用な新規化合物とその製造方法および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物とその製造方法及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、ｎおよびｔは、それぞれ０、１または２を表わし、ＷはＯまたはＳを表わし、Ｒ１は水素、アルキルなどを表わし、Ｒ２はアルキルなどを表わし、Ｒ３はアルキルなどを表わし、Ｒ４は環炭素原子を経て結合されているベンゾ縮合５若しくは６員環ヘテロアリールまたはベンゾ縮合５若しくは６員環ヘテロシクロ基、特に１，３−ベンゾジオキソル−５−イル基が好ましく、Ｒ５は環炭素原子を経て結合されているヘテロアリールまたはヘテロシクロ基あるいは置換されたアルキル基を表す。） （もっと読む）

ある特定の新規の置換イミダゾール−４−カルボキサミドは、ヒトコレシストキニン受容体のリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−１受容体（ＣＣＫ−１Ｒ）の選択的リガンドである。そのため、それらは、肥満症や糖尿病などのような、ＣＣＫ−１Ｒのモジュレーションに応答する疾病と障害の治療、抑制、又は予防に有用である。 （もっと読む）

α−Ｃ−フェニル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロンに由来する化合物、それらの調製プロセス及び酸化ストレス関連疾患を予防又は処置することにおいて使用するための薬剤の調製のためのそれらの使用。 （もっと読む）