【課題】 糖類のアルキルエーテル化物の製造方法において、糖鎖が切断されること無く、かつ選択的に非対称の脱水エーテル化が高効率で進行する、糖類のアルキルエーテル化物の製造方法を提供する。
【解決手段】 糖類のアルキルエーテル化物の製造方法において、触媒と溶剤の存在下、超臨界状態の二酸化炭素中で、上記糖類と分子内に水酸基を有する化合物とを脱水縮合反応させることを特徴とするアルキルエーテル化物の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】５−アミノレブリン酸（ＡＬＡ）の投与量を増加させることなく、細胞内のプロトポルフィリンＩＸ（ＰｐＩＸ）の集積量を増大させ、光線力学的療法（ＰＤＴ）の効果を向上させることができる、ＡＬＡ誘導体及びその塩を提供すること
【解決手段】５−アミノレブリン酸アミドと糖の間にスペーサーとしてアルキレン鎖を導入することにより、がん細胞の糖認識部位に結合しやすくなることが期待できる、安定したＡＬＡ誘導体：


（式中、Ｑは、単糖残基又はオリゴ糖残基を表し、ｎは、２〜８の整数を表す）。 （もっと読む）

【課題】フラノースやピラノースといった糖の骨格の違い、デオキシ糖といった置換基の有無、あるいは天然型や非天然型といった糖の種類に影響されることの無い、汎用性の高い、アノマー選択的な１−リン酸化糖誘導体ならびにヌクレオシドの製造方法を得ること。
【解決手段】１−リン酸化糖誘導体のアノマー混合物を加リン酸分解および異性化し、一方を結晶化することで平衡を傾け、選択的に望む異性体のみを製造する。さらに、ヌクレオシドホスホリラーゼの作用により、得られた１−リン酸化糖誘導体と塩基より、高い立体選択性と収率でヌクレオシドを製造する。 （もっと読む）

【課題】異なる保護基で二つ以上の水酸基が保護されたラムノシドエステル誘導体の提供。
【解決手段】ジアルキル錫化合物、塩基の存在下、ラムノシドエステル化合物と保護基導入剤とを反応させることによって、一般式（Ｉ）


（式中、Ｘは、炭素数１〜８のアルキル基、又はアリール基であり、Ｒ^１、及びＲ^２は、アシル基、スルホニル基、又はオキシカルボニル基であり、Ｒ^１、及びＲ^２は、夫々互いに異なる保護基である。）で示されるラムノシドジエステル化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、例えば単塔式蒸留システムを用い、ＤＭＦと水とメタノールを含む組成物からのＤＭＦの分離を含むスクラロース製造用にＤＭＦを調製する方法を提供するものである。本発明の様々な実施形態において、組成物は、水とメタノールとを除去した後、脱水剤および／または濾過を用いるなどしてさらに乾燥／脱水することができる。得られる実質的に純粋なＤＭＦには、少なくとも約９８〜９９％のＤＭＦを含めることができる。本発明はさらにスクラロース製造用の無水スクロースを含む組成物を調製する方法を提供し、これには標準的なスクロースへの含水ＤＭＦ組成物の混合と、得られたスクロース−ＤＭＦ組成物の乾燥とを含めることができる。ＤＭＦと水とメタノールからなる組成物からＤＭＦを分離する単塔式分離システムもまた、提供される。 （もっと読む）

新規な化合物、並びに解糖を阻害し、癌及び他の疾患を治療するために該化合物を使用する方法が本明細書に提供される。
（もっと読む）

【課題】機能性分子が導入されたポルフィリン誘導体およびその中間体、並びにそれらの製造方法の提供。
【解決手段】トリアゾールを介して複数の機能性分子が導入されたポルフィリン誘導体。 （もっと読む）

【課題】本発明は、インフルエンザウィルス（特にＡ型）の細胞への侵入及び／又は感染細胞からの遊離を効果的に阻害する化合物の提供を目的とする。
【解決手段】 一般式（Ｉ）


（但し、式中、Ｒ_１は、炭素数２から１２のアルキル基、二重結合を含むアルケニル基、三重結合を含むアルキニル基であり、何れも１〜２個のアミド結合を含んでも良いことを示し、Ｒ_２は、カルボキシル基、あるいは水酸基かスルフィドを介した炭素数１〜１５のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基を示し、Ｒ_３はＲ_２と入れ替わった場合であり、水酸基かスルフィドを介した炭素数１〜１５のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、あるいはカルボキシル基を示す）で表されるシアル酸誘導体化合物、及びその薬理学上許容される塩又は水和物、及び該化合物、及びその薬理学上許容される塩又は水和物を有効成分として含む抗ウィルス剤。 （もっと読む）

【課題】
無保護糖より配糖体の簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】 ハロホルムアミジニウム誘導体を脱水縮合剤として用いて、遊離のヘミアセタール性ヒドロキシ基を持つ糖からその配糖体を水溶液中における一段階の工程で製造する。本法はより長い糖鎖に適用でき、生理活性オリゴ糖、ドラックデリバリーシステムのキャリア、界面活性剤、糖鎖医薬、酵素の活性測定試薬、美白剤、酵素触媒による糖鎖合成試薬、糖ペプチド、糖タンパク質、糖鎖高分子、糖鎖チップなど、様々な用途の物質製造、脂溶性分子の水溶性の向上などに用いられて有用である。 （もっと読む）

【課題】化粧品、医薬又は食品組成物中で、微生物の増殖を阻止するための新規な防腐剤の提供。
【解決手段】１種のアルキルグリコシド又は少なくとも２種のアルキルグリコシドの混合物を含む防腐剤において、アルキルグリコシド又は前記混合物中のアルキルグリコシドは、一般式（Ｓ）−Ｏ−Ｒを有し、式中、（Ｓ）は１個の糖単位又は一連の２〜８個の同一若しくは異なる糖単位で形成されたオリゴ糖であり、前記糖単位はペントース又はヘキソース型の還元糖又はこれらの糖の誘導体であり、Ｒは１〜２４個の炭素原子を含むアルキル基であることを特徴とする防腐剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）〔式中、Ｒ₁は、メトキシ基またはメチルチオ基であり、Ｒ₂は、Ｏ−グリコシルオキシ残基である〕を有する化合物の調製方法が開示される。式（Ｉ）を有する化合物は、Ｒ₂＝ＯＨを有する対応する前駆体を、適切な保護１−アセチル−グリコースと反応させることによって調製される。
（もっと読む）

【課題】高純度の核酸を高収量にて合成することができる核酸合成用固相担体を提供する。
【解決手段】本発明によれば、分子中に２個以上のビニル基を有する多官能性単量体単位と分子中に１個のビニル基を有するビニル単量体単位からなる多孔質共重合体粒子からなり、アセトニトリル中に浸漬したときの膨潤体積が３．５ｍＬ／ｇ以上であり、レーザー散乱式粒度分布測定法によるメジアン粒径が５０〜１２０μｍの範囲にある核酸固相合成用担体が提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、微量オリゴ糖鎖を自然界から単離・精製し、センサーチップやアフィニティークロマトグラフィーの担体等の蛋白質分析用の支持体に一段階で導入し、固定することが可能なリンカー化合物に関するものである。糖鎖の機能的重要性は近年明らかになってきており、その機能解析技術も進化している。これまでにオリゴ糖鎖を簡便に金チップや金ナノ粒子に固定化するためのリンカー化合物を開発し、それらのツールを用いて、容易に蛋白質分析を行うことが可能になった。しかしながら、オリゴ糖鎖を多量に天然から得ることは困難であり、また、合成も容易ではないという問題がある。
【解決手段】従来のリンカー化合物では1マイクロモルのオリゴ糖鎖を必要とした。本発明は、上記問題点を解決するためになされたものであり、蛍光性のリンカーを開発し、１ナノモルのオリゴ糖鎖でも分子レベルの研究を行うことを可能にした。 （もっと読む）

ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニルおよび［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸およびそれらのプロドラッグ（ここで、ヌクレオシド糖のＩ’位が置換される）が提供される。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症、特に、Ｃ型肝炎感染症の処置に有用である。式（Ｉ）において、Ｘ^１またはＸ^２の各々は、独立して、Ｃ−Ｒ^１０またはＮである。
（もっと読む）

本発明は抗癌活性を有するアントラサイクリン系抗生物質の誘導体、即ち式（Ｉ）に示す化合物に関する。本発明に係るアントラサイクリン系抗生物質の誘導体は、細胞レベルにおいてアドリアマイシン、ダウノルビシン等従来の薬物と同等以上の活性を有するとともに、アドリアマイシンよりも良い動物における耐性を有する。
（もっと読む）

本発明は、トリテルペングリコシドサポニン由来のアジュバント、その合成、それへの中間体、およびそれらの使用に関する。ＱＳ−７は、ＱＳ−２１（すなわち、抗癌および抗ウイルスワクチンにおいて現在好まれるアジュバントである、関連するサポニン）よりも有意に低毒性である強力な免疫アジュバントである。長々とした単離および精製プロトコルによって、ＱＳ−７の臨床的な開発が妨げられてきた。前臨床および臨床評価のための、ＱＳ−７およびＱＳ−２１類似体の入手性を非常に容易にする、新規の半合成方法を提供する。この方法では、ＱＳ−７、ＱＳ−２１、および関連する類似体を合成するために、加水分解されたプロサポゲニン混合物を使用する。 （もっと読む）

【課題】異なる保護基で二つ以上の水酸基が保護されたキシロシドエステル誘導体を提供する。
【解決手段】ジアルキル錫化合物、塩基の存在下、キシロシドエステル化合物と保護基導入剤とを反応させることによって、下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｘは、炭素数１〜８のアルキル基、又はアリール基であり、Ｒ^１、及びＲ^２は、アシル基、スルホニル基、又はオキシカルボニル基であり、Ｒ^１、及びＲ^２は、夫々互いに異なる保護基である。）で示されるキシロシドジエステル化合物を得る。 （もっと読む）

【課題】強力な脱顆粒阻害作用等を有するエラグ酸誘導体を経済性高く得ることのできる化学合成法の提供。
【解決手段】エラグ酸にジハロゲノメタンを作用させて、部分環化エラグ酸とし、次いでこれに水酸基保護グルコースの反応性誘導体を作用させ、更にグルコースの保護基を脱離することを特徴とするエラグ酸誘導体（Ｉｂ）の製造法。
（もっと読む）

【課題】
ヘミケタール構造のアノマー炭素原子をクラウンエーテルの環状炭素原子に含み、糖分子とクラウンエーテルがスピロ構造となる糖結合型スピロクラウンエーテル誘導体、およびその製造法を提供すること。
【解決手段】
2,3,4,6-トリ-O-ベンジル-1C-ビニル-α-D-グルコピラノースと、エチレングリコール誘導体を用い、ビスマス(III)トリフレートを活性化剤に用いることで、糖結合型スピロクラウンエーテル誘導体を製造することができた。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍剤として有用なアントラサイクリンプロドラッグ及び該アントラサイクリンプロドラッグの効率的な調製法を提供する。
【解決手段】プロドラッグ合成の最終工程（即ち、親薬物分子へのグルクロニドスペーサー部分のカップリング）において、糖ヒドロキシルの保護を必要としない方法、及び該方法を用いた水溶性を有するアントラサイクリングルクロニドプロドラッグのいくつかの新規エステル合成と、腫瘍選択的化学療法における該アントラサイクリングルクロニドプロドラッグの使用。 （もっと読む）