【課題】代替洗浄溶媒を用いるオリゴヌクレオチド合成法の提供。
【解決手段】ホスホロアミダイト法に基づくオリゴヌクレオチド固相合成法において、各反応工程終了時に洗浄溶媒としてアセトニトリルとアセトンとの混合液又はアセトンを用いて固相担体を洗浄することを特徴とする、オリゴヌクレオチドの化学的合成方法。 （もっと読む）

プレ−ｍＲＮＡのプロセッシング過程において生じるスプライシングイベントを改変するための、トリシクロ−ＤＮＡ（ｔｃ−ＤＮＡ）ＡＯＮ及びｔｃ−ＤＮＡ ＡＯＮを用いる方法を提供する。プレ−ｍＲＮＡのプロセッシング過程におけるエクソンスキッピングを促進するために、あるいは、イントロンサイレンサー配列及び／又は末端ステムループ配列をマスキングするために、並びに、プロセッシングされたｍＲＮＡのＲＮａｓｅ介在破壊を標的化するために使用することができるトリシクロ−ＤＮＡ（ｔｃ−ＤＮＡ）ＡＯＮが記載される。本明細書に記載のｔｃ−ＤＮＡ ＡＯＮは、ジストロフィンタンパク質の機能を修復するための、ジストロフィン遺伝子内の突然変異エクソン２３又はエクソン５１をスキッピングすることによる、デュシェンヌ型筋ジストロフィーを処置するための方法；非機能性ＳＭＮ１タンパク質を少なくとも部分的に補完することができる、エクソン７によりコードされるアミノ酸配列を含む修飾された機能性ＳＭＮ２タンパク質を生成するための、ＳＭＮ２遺伝子内のイントロンサイレンシング配列及び／又は末端ステムループ配列をマスキングすることによる、脊髄性筋萎縮症を処置するための方法；並びに、３’−末端のＣＵＧ反復配列を含む突然変異ＤＭ１のｍＲＮＡの破壊を標的化することによる、スタイナート筋緊張性ジストロフィーを処置するための方法で使用することができる。 （もっと読む）

【課題】ヘミケタール構造のアノマー炭素原子をクラウンエーテルの環状炭素原子に含み、糖分子とクラウンエーテルがスピロ構造となる糖結合型スピロクラウンエーテル誘導体とその製造法の提供。
【解決手段】2,3,4,6-テトラ-O-ベンジル-1-C-ビニル-α-D-グルコピラノースと、一つの水酸基をベンゾイル基で保護したエチレングリコール誘導体を用い、ビスマス(III)トリフレート、またはトリフルオロメタンスルホン酸を活性化剤に用いることで、糖結合型スピロクラウンエーテル誘導体を製造することができた。 （もっと読む）

【課題】チオアラビノフラノシル化合物の新規調製方法を提供する。
【解決手段】Ａ）２，３，５−トリ−Ｏ−アリール若しくはアルキル４−キシロースジアリール又はジアルキルジチオアセタールを、脱離基の存在下、４水酸基位で反応させ、対応する１，４−ジチオ−Ｄ−アラビノフラノシドを製造し；Ｂ）工程Ａ）からの前記アラビノフラノシドを反応させ、酸分解して、対応するＯ−アセチル−４−チオ−Ｄ−アラビノフラノースを形成し；Ｃ）工程Ｂ）からの前記Ｏ−アセチル−４−チオ−アラビノフラノースを、シトシン、５−アザ化合物、６−アザ化合物及びそのブロック誘導体からなる群より選択される化合物と反応させ、対応する４−チオ−α，β−Ｄ−アラビノフラノシル化合物を形成し；Ｄ）工程Ｃ）からの前記アラビノフラノシル化合物を、加水分解で対応するチオ糖誘導体に変換して；そしてＥ）工程Ｄ）のアノマー混合物のα型を分離して、所望の化合物を得る：ことからなるチオアラビノフラノシル化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、良好なヌクレアーゼ抵抗性を有するリゴヌクレオチド誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明のオリゴヌクレオチド誘導体は、ヌクレオシドに替えて、フルオロメチル基を置換基として有するベンゼン骨格（１）を有するユニットを備える。
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【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

シアノバクテリアのオシラトリア・プランクトスリックスの細胞から抽出した極性糖脂質の高度に精製した調製物は、１つ又は複数の単位のラムノースを含む、少なくとも１種の高分子量糖脂質の存在を特徴とすることが観察された。核酸混入のレベルが３％未満の（又は３％に等しい）そのような混合物において、細胞外ＡＴＰのレベルを低下させ、それによって炎症反応の程度を低下させることができる、ＡＴＰシンターゼ（ＡＴＰ−ＳＸ）に対する阻害活性が確認された。この糖脂質混合物は、全身性炎症反応症候群（ＳＩＲＳ）、敗血症、血管炎などの全身性炎症状態或いは神経変性疾患又は喘息などの局所的炎症状態に加えて、虚血刺激、癌又は自己免疫性疾患（多発性硬化症、炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎）、乾癬、関節リウマチ、糖尿病、自己免疫性甲状腺炎、全身性紅斑性狼瘡など）によって誘導される炎症において特に有用である。 （もっと読む）

本発明はクレイスタンチンＡである式（Ｉ）で表される化合物の製造方法に関する。本製造方法は、式（ＩＩ）で表される化合物と式（ＩＩＩ）で表される化合物とを第１の溶媒、四級アンモニウム塩及び第１のアルカリの存在下で反応させて式（ＩＶ）で表される化合物を形成するステップを含む。式（ＩＶ）で表される化合物を更に第２の溶媒及び第２のアルカリで処理して式（Ｉ）で表される化合物を形成する。本発明はまた、クレイスタンチンＡアセテートである式（ＩＶ）で表される化合物の製造方法を提供する。
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本発明は、トール様受容体（ＴＬＲ）媒介免疫応答の調節に有用な合成化学組成物に関する。特に、本発明は、固有のサイトカインおよびケモカインプロファイルを起こすトール様受容体９（ＴＬＲ９）のアゴニストに関する。 （もっと読む）

【課題】多色蛍光検出に有用な、スペクトル分解可能な蛍光標識として使用される色素を提供すること。
【解決手段】
構造（１）
【化１】


で示されるジベンゾローダミン化合物（この窒素置換形態およびアリール置換形態を含む）を色素として使用すること。当該化合物は、約６３０ｎｍより高い波長を有する励起光源（例えば、ヘリウム−ネオンガスレーザーまたは固体状ダイオードレーザー）を用いる、４色自動DNA配列決定システムに特に適している。
で示されるジベンゾローダミン化合物（この窒素置換形態およびアリール置換形態を含む）を色素として使用すること。 （もっと読む）

化合物、その立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミデートプロドラッグまたは環状リン酸塩プロドラッグを、調製するためのプロセス。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態に加えて水和物または溶媒和物の形態にある、式（Ｉ）を有するモルヒネ−６−グルクロニドの誘導体に関し、



式中、Ｒ１は、ハロゲン原子並びに（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルおよびアリール基のうちから選択される１以上の置換基で任意に置換される５員ヘテロ芳香族基であり、前記アリール基は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ヒドロキシルおよび（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ基のうちから選択される１以上の基によって任意に置換される。本発明はこれらの調製方法および治療におけるこれらの使用にも関する。
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本発明は、モルフィン−６−グルクロニドまたはこの誘導体の１つを調製するための方法に関し、この方法は、次の段階：（ｉ）式（Ｉ）


（この式中のＲ_１は、カルボニル基、ＣＯＲ_５ＣＯまたはＳＯ_２Ｒ_６ＳＯ_２を表す。）を有する化合物と、式（ＩＩ）


（この式中のＰＧは、アセチル、イソブチリル、ベンゾイルまたはピバロイル基を表し、Ｘは、トリハロゲノアセトアミダート基を表し、およびＲ_４は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルカルボキシラート基を表す。）とを、芳香族溶媒およびトリメチルシランのトリフルオロメタンスルホニルの存在下で反応させる段階；（ｉｉ）段階（ｉ）において得た生成物を強塩基性物質と反応させる段階；およびその後、（ｉｉｉ）段階（ｉｉ）において得た生成物を回収する段階、を含む。
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【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明のキノロン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ_１は、水素等を示す。Ｒ_２は、水素等を示す。Ｒ₃は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。Ｒ_４は、ハロゲン等を示す。Ｒ_５は水素等を示す。Ｒ_６は、水素等を示す。Ｒ_７は、水素等を示す。］で表される。 （もっと読む）

本願明細書において、グルコピラノシルオキシピラゾール誘導体及びそのピラゾール中間体を調製するためのプロセスを開示した。特に、本発明はＳＧＬＴ２阻害力を有するグルコピラノシルオキシピラゾール誘導体並びに該誘導体を調製するためのプロセス及びその中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】 安定かつ人体に対して安全な^１８Ｆ同位体標識FDG放射性製剤を提供すること。
【解決手段】 種々の薬局方基準によって定められた限界値を考慮し、^１８Ｆの放射能濃度に応じて選択された量のエチルアルコールを使用して、放射線分解に起因する放射化学的純度の低下に対して^１８Ｆ同位体標識FDG放射性製剤が安定化される。公知のFDG製法のいずれも使用することができ、いくつかの段階において、好ましくは標準的な加水分解ステップの部分としてエチルアルコールが添加されればよい。この放射性製剤は陽電子放出断層撮影による画像診断用に広く使用される。 （もっと読む）

本発明は、デシタビン最終製品と同様にデシタビンの保護前駆体を高収率かつ高純度で生成する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、［１Ｓ−［１α，２α，３β（１Ｓ^＊，２Ｒ^＊），５β］］−３−［７−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−シクロプロピルアミノ］−５−（プロピルチオ）−３Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］−５−（２−ヒドロキシエトキシ）シクロペンタン−１，２−ジオールの製造方法、および、本方法において有用な中間体を対象とする。 （もっと読む）

【課題】 簡便で様々な置換基に応用が可能なアリールO-グリコシドおよびアリールC-グリコシドの誘導体の合成法を提供すること。
【解決手段】 アリールO-グリコシドまたはアリールC-グリコシドのアリール基をフリーデルクラフツ反応によりアシル化する方法であって、アリールO-グリコシドまたはアリールC-グリコシドを、トリフルオロメタンスルホン酸およびカルボン酸ハロゲン化物と反応させることを含み、該反応は、グリコシドに対して８当量以上のトリフルオロメタンスルホン酸を用いて、１５℃以下の温度で、１時間以内の時間で行うことを特徴とする方法。 （もっと読む）

【課題】５−アミノレブリン酸（ＡＬＡ）の投与量を増加させることなく、細胞内のプロトポルフィリンＩＸ（ＰｐＩＸ）の集積量を増大させ、光線力学的療法（ＰＤＴ）の効果を向上させることができる、ＡＬＡ誘導体及びその塩を提供すること
【解決手段】５−アミノレブリン酸アミドと糖の間にスペーサーとしてアルキレン鎖を導入することにより、がん細胞の糖認識部位に結合しやすくなることが期待できる、安定したＡＬＡ誘導体：


（式中、Ｑは、単糖残基又はオリゴ糖残基を表し、ｎは、２〜８の整数を表す）。 （もっと読む）