グリコシドドナー、好ましくはブロックされた単糖もしくはオリゴ糖、好ましくはリボース及び２−デソキシリボース誘導体の１−ハロゲン誘導体又は１−Ｏ−アシル、１−Ｏ−アルキルもしくはイミデート、好ましくはトリクロロメチル誘導体又はチオ−アルキル誘導体を、適した無水溶媒中で且つ触媒の存在下に、保護されたヌクレオシド塩基と反応させ、そして該ブロックされたヌクレオシド化合物から保護基を除去することによる、化合物２’−デオキシ−５−アザシチジン（デシタビン）を除く遊離のヌクレオシド化合物の製造方法であって、該触媒が脂肪族スルホン酸の塩及び／又は非−求核性アニオンを含有する強無機酸の塩を含んでなる群から選ばれる方法。 （もっと読む）

【課題】メチル分岐構造を有する新規なアルキルガラクトシド、及びそれを含有する口腔用組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）又は（２）で表されるアルキルガラクトシド、及びそれを含有する口腔用組成物である。


（式中、Ｒは、１〜３個のメチル基を含むメチル分岐構造を有し、総炭素数が５〜１４の鎖状飽和炭化水素基を示す。） （もっと読む）

【課題】 スピノシン類のより効果的な化合物の提供
【解決手段】 サッカロポリスポーラ スピノサ（Ｓａｃｃｈａｒｏｐｏｌｙｓｐｏｒａ
ｓｐｉｎｏｓａ）から自然に生産されたスピノシン類のラムノース糖を修飾することにより、ホサミン糖の修飾、あるいは偽アグリコンから出発し、そして次に非糖誘導体または異なる糖に置き換えること、自然に生産される化合物または天然産物の偽アグリコンの５，６，５−三環式および１２−員巨大ラクトン部分の修飾された化合物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、下記の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的な塩に関する。
式中、交差している点線は、化学式（Ｉ）の分子にＲ_１が結合して形成される結合を図示し、
Ｒ_２およびＲ_３が同時にＯＨではない場合、Ｒ_２およびＲ_３は独立してＯＨまたはＨであって、
ＲおよびＲ_４が同時にＨではない場合、Ｒ_４はＨまたはＲ_５Ｃ（Ｏ）であって、
Ｒ_５はＣ_３〜Ｃ_２６のアルケニルである。これらの化合物を製造および使用する方法も開示されている。

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本発明は、ｎモノマーから形成されるポリマーの液相合成方法に関する。
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【解決課題】本発明はアスコルビン酸誘導体である3-O-グリコシル-L-アスコルビン酸、その製造方法並びに係る中間体及びその誘導体の化粧品における利用に関する。
【解決手段】この誘導体はビタミンＣ前駆体として、2-O-α-D-グルコピラノシルアスコルビン酸(AA-2G)より優れた生理効果と安定性を有し、化粧品、医薬品、食品、飼料等の分野に使用でき、特に美白剤として化粧品に使用できる。その製造方法は、先ず、アスコルビン酸の5,6-位ヒドロキシを保護し、続いてそれを1-ハロアシル化糖にカップリングさせ、中間体である3-O-(アシルグリコシル)-(5,6-O-イソプロピリデン)-L-アスコルビン酸を得る。中間体はイソプロピリデンやアシルを脱離させて目的物を得る。 （もっと読む）

【課題】 頭髪の美的外観を改善し、又は抜毛に抗し、及び／又は再成長を促進させるためのＯ-アシル誘導体の調製方法を提供する。
【解決手段】 グルコースのヒドロキシル基とビタミンＦを部分的又は全体的にエステル化することにより得られる、グルコースから誘導されるＯ-アシル生成物を使用し、これを適切な媒体に含有せしめて組成物とするための、工業的レベルで素早く容易に高収率でグルコースのＯ-アシル誘導体の調製を可能にする方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】抗糖尿病薬として有用な新規ピラゾール誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明により、下記式で表されるピラゾール誘導体又はその類縁体を提供する。
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本発明は選択的な抗癌薬として有用な一般式1a-bで表わされる新規なピロロ[2, 1-c][1, 4]ベンゾジアゼピン-グリコシドプロドラッグを提供するものである。本発明はまた、一般式1a-bの新規なピロロ[2, 1-c][1, 4]ベンゾジアゼピン-グリコシドプロドラッグの製造法を提供するものである。この発明はまた大腸菌β-ガラクトシダーゼによるそれらプロドラッグの活性化を提供し、それらの分子は酵素大腸菌β-ガラクトシダーゼの存在下でヒト癌細胞株に有毒であることを予期するものである。プロドラッグ1aおよび1bはまた、大腸菌β-ガラクトシダーゼの非存在下でさえもヒト癌HepG2細胞に有毒であることが判明した。活性化した時の分子の毒性効果は、それぞれ親分子6aおよび6bのそれと類似するものであった。 （もっと読む）

【課題】マイコプラズマニューモニエの検出・診断法の開発に際して、材料となる上記のマイコプラズマニューモニエの特異的な糖脂質抗原物質を化学的に合成する方法を提供すること。
【解決手段】２段階のβ−グリコシル化反応を含む以下の４工程を含む、β−ガラクトシル−（１，６）−β−ガラクトシル−sn−ジアシグリセリド又はβ−グルコシル−（１，６）−β−ガラクトシル−sn−ジアシルグリセリドの合成法、及び、その中間物質である、水酸基がエーテル系保護基で保護されたガラクトシドドナー又はグルコシドドナー。 （もっと読む）

【課題】α−グリコシルヘスペリジンを利用して、飲食品、経口剤として用いる、メラニン低下剤、皮膚明度低下抑制剤、皮膚粘弾性低下抑制剤、皮脂量低下抑制剤、ＳＣＦ産生抑制剤、およびかゆみ抑制剤を提供する。
【解決手段】α−グリコシルヘスペリジンを有効成分として含有するメラニン低下剤、皮膚明度低下抑制剤、皮膚粘弾性低下抑制剤、および皮脂量低下抑制剤、並びに、α−グリコシルヘスペリジンおよび／またはヘスペレチンからなるＳＣＦ産生抑制剤、かゆみ抑制剤。各剤は飲食品または経口剤（例えば、清涼飲料、錠菓、キャンディー、サプリメント等）として用いる。 （もっと読む）

【課題】水溶性サリドマイド誘導体およびその製造方法の提供。
【解決手段】下記の式（１）で表される水溶性サリドマイド誘導体。


（式中，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，及びR9はそれぞれ独立に水素原子，低級アルキル基，低級アルコキシ基，ハロゲン原子，ハロゲン化低級アルキル基，置換基を有していてもよいアミノ基，ヒドロキシル基、低級アルキルチオ基，低級アルコキシカルボニル基，置換基を有していてもよいカルバモイル基，シアノ基，ニトロ基，ベンジル基，置換基を有してもよいアリール基，低級アルケニル基，又は低級アルキニル基を示し，R1乃至R4のうち隣接する２つの基は一緒になって置換基を有していてもよい５乃至７員環を形成してもよく；R6乃至R8は水素原子又はヒドロキシル基の保護基を示し，糖鎖であってもよい。） （もっと読む）

【課題】高縮合物の生成を抑制してアルキルガラクトシドを高収率で製造する方法、及び該方法により得られるアルキルガラクトシドの提供。
【解決手段】ガラクトースを炭素数７〜２２の分岐脂肪族アルコールを用いてグリコシド化するアルキルガラクトシドの製造方法であって、ガラクトースに対して、該分岐脂肪族アルコールを８〜２５倍モルの割合で用いるアルキルガラクトシドの製造方法、及び該製造方法により得られるアルキルガラクトシド。該グリコシド化は、酸触媒の存在下で行うのが好ましく、特に酸触媒が芳香族スルホン酸が好ましい。また、該グリコシド化における反応温度は、５０〜１５０℃が好ましい。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


を有する化合物及びその医薬的に許容され得る塩、前記化合物を含む組成物、前記化合物の医薬品、特にＨＣＶ感染症を治療または抑制するための医薬品における使用、及び前記化合物の製造方法が開示されている。
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【課題】５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾール［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩、及び、調製方法の提供。
【解決手段】本開示は、５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩、並びに、ウイルス感染、腫瘍及び癌などの症状の治療におけるその使用に関する。上記５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩の調製方法、並びに、５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩などの医薬化合物の調製において有用な中間体であるフラノース化合物の生成方法もまた開示される。
［化１］
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本発明は、例えばオピオイド投与の副作用の処置において、末梢μオピオイド受容体アンタゴニストとして有用な、式Ｉ：


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、およびＸ⁻は本明細書に規定の通りである、
で表される化合物、その製造方法、およびその組成物を提供する。
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【課題】 スフィンゴ糖脂質の免疫賦活活性をより高めることを目的とする。
【解決手段】脂質膜内外に下記式（１）で表されるスフィンゴ糖脂質の少なくとも１種を含有するリポソーム。
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【課題】 新規な希少糖の脂肪酸ジエステルの提供。
【解決手段】 Ｄ−プシコース、Ｄ−タガトース、Ｄ−ソルボース、Ｌ−フラクトース、Ｌ−プシコース、Ｌ−タガトースおよびＬ−ソルボースからなる群から選ばれる一のケトースからなる希少糖の１，６−脂肪酸ジエステルであって、該脂肪酸の残基は、同一でもまたは異なっていてもよく、それぞれ炭素数６〜２２の飽和または不飽和の、線状または分岐状の遊離脂肪酸またはその誘導体から誘導される残基である希少糖脂肪酸ジエステル。１，６−ジオクタノイル−D−プシコース、１，６−ジデカノイル−D−プシコース、１，６−ジドデカノイル−D−プシコースである希少糖脂肪酸ジエステル。上記のケトースを脂肪酸アシル供与体と、上記ケトースの１および２位のいずれにおいてもエステル化／エステル交換／アシル化を触媒することができるリパーゼの存在下で接触させて製造する。 （もっと読む）

【課題】活性化剤の存在下で、アノマー水酸基遊離のアルドース誘導体とアルコールとを反応させる効率良くグリコシドを得ること、さらに活性化剤の存在下で、同構造のアノマー水酸基遊離のアルドース誘導体同士を反応させる非還元性二糖を効率良く製造する方法の提供。
【解決手段】マイクロ波を照射させて、アノマー水酸基遊離のアルドース誘導体とアルコールとを活性化剤として、僅か数モルから数十モル％のビスマス（III）トリフラート等の活性化剤を用いることで、温和な条件下で効率良くグリコシドが得られる。同構造のアノマー水酸基遊離のアルドース誘導体同士からは効率良く非還元性二糖が得られる。
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