【課題】広範囲な用途に応用可能で、コストの面でも有利な双頭型配糖化合物の製造方法を提供する。また、レクチン等の糖鎖認識タンパク質を架橋、凝集、沈降させることができる新規な双頭型配糖化合物を提供する。
【解決手段】アルドピラノース環を有する糖又は糖鎖のグリコシド性ヒドロキシル基を１級アミノ基に変換し、得られたアミノ糖の１級アミノ基と、下記一般式（Ｉ）で表される構造を有する化合物のカルボキシル基又はその活性化官能基とを縮合させて、下記一般式（ＩＩ）で表される構造を有する双頭型配糖化合物を得る。
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本発明は、一つの分子に非常に有効なＵＶ吸収機能とともに強力な抗酸化剤特性を併せ持つ１Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ベンゾフラン−１−オン構造の誘導体およびその窒素類縁体に関するものである。これらの化合物は、化粧品製剤および皮膚用製剤において特に有用である。 （もっと読む）

アデノシン誘導体、その合成方法並びにこれを有効成分として含有する炎症性疾患の予防及び治療用医薬組成物が開示され、アデノシン誘導体は、アデノシン受容体に対して、特にＡ_３アデノシン受容体に対して高い結合親和性及び選択性を有し、Ａ_３アデノシン受容体アンタゴニストとして作用し、抗炎症活性を示す。したがって、アデノシン誘導体は、炎症性疾患の予防及び治療剤に有用である。
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【課題】高温に加熱しないことでアルキルグリコシドの熱分解を抑制し、かつ未反応高級アルコール及び着色物質等の不純物を効率的に分離、除去できる、高純度のアルキルグリコシドの製造方法を提供する。
【解決手段】 以下の工程（Ｉ）〜（ＩＩＩ）
工程（Ｉ）：糖類又は低級アルキルグリコシドと高級アルコール又はそのアルキレンオキサイド付加物とを反応させて粗アルキルグリコシドを得る工程、
工程（ＩＩ）：粗アルキルグリコシドに炭化水素油を加えて混合物を得る工程、及び
工程（ＩＩＩ）：混合物を減圧下で蒸留してアルキルグリコシドを得る工程、
を順に含み、高級アルコール又はそのアルキレンオキサイド付加物が、以下の一般式（Ｉ）：
ＲＯ−（ＡＯ）_n−Ｈ （Ｉ）
で表されるアルキルグリコシドの製造方法。
（式中、Ｒは炭素数６〜２２の炭化水素基を示し、Ａは炭素数２〜４のアルカンジイル基を示し、ｎはその平均値が０〜５である。） （もっと読む）

【課題】抗癌剤や免疫調節剤として用いることが可能な脂質が結合した２−６シアリル６−スルホ糖鎖化合物又はその塩の提供。
【解決手段】脂質部分として、コレスタノール、コレステロール、セラミド、スフィンゴシン又はグリセロールが結合した２−６シアリル６−スルホ糖鎖を有する化合物又はその塩。特に、コレスタノールが結合した下記の化合物又はその塩が好ましい。
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【課題】感触に優れる水溶性糖変性シリコーン誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式


（式中、Ａは式-ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2-(Ｏ-ＣＨ2ＣＨ2)p-Ｏ-Ｇq [Ｇはグルコシル基を示し、pは０または１、qは１〜５の整数を示す]を表し、ｎは４または５を表す）で表される糖変性環状シリコーン誘導体を用いる。
【効果】水溶性、感触に優れる一般式で表される糖変性シリコーン誘導体が得られ、化粧品等の用途に好ましく用いることができる。 （もっと読む）

【課題】水への溶解性が高く、呈味が改善され、安定性が増したフラボノイド類配糖体の製造方法および、新規なカテキン類配糖体を提供する。
【解決手段】フラボノイドと糖供与体とに、Trichoderma属由来（好ましくは、Trichoderma viride由来又はTrichoderma reesei由来）の配糖化活性を有する酵素剤を作用させる。フラボノイド類には、カテキン類又はそのメチル化体が含まれ；糖供与体には、マルトトリオース残基を含む糖質（好ましくは、マルトトリオース、マルトテトラオース、マルトペンタオース、マルトヘキサオース、マルトヘプタオース及びデキストリン、γ-シクロデキストリン又は可溶性澱粉）が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍、癌、ウィルス性疾患、細菌性疾患、真菌性疾患、免疫系疾患、自己免疫疾患、またはヒト及び温血動物における免疫刺激欠損に関連する疾患を含む群から選択される疾患を治療する薬剤を調製するための、少なくとも1つの式（I）または（II）の化合物（式中、R₁はHであり、nは2〜10の整数である）の使用に関する。本発明は、マンノースまたはマンニトール末端部を有する新規化合物、ならびにそれらの調製方法にも関連する。
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対応する未変性莢膜糖の単糖単位の内の少なくとも１個にヒドロキシル基位置でブロック基を含む修飾莢膜糖類であって、ここで前記ブロック基が、式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）：−Ｏ−Ｘ−Ｙ（Ｉａ）又は−Ｏ−Ｒ^１（Ｉｂ）（式中、Ｘは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）又はＳＯ_２であり；Ｙは、ＮＲ^１Ｒ^２又はＲ^３であり；Ｒ^１は、ヒドロキシル基、スルフヒドリル基及びアミン基から独立して選択される１、２又は３個の基によって置換されるＣ_１−６アルキル基であり；Ｒ^２はＨ又はＣ_１−６アルキル基であり；及びＲ^３はＣ_１−６アルキル基である）である、修飾莢膜糖類；ブロック基を有する莢膜糖を修飾するためのプロセス；修飾莢膜糖を含む糖−タンパク質複合体；糖−タンパク質複合体を作製するためのプロセス、修飾莢膜糖及び／又は糖−タンパク質複合体を含む医薬組成物；及びその方法と使用。 （もっと読む）

本発明はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスポリメラーゼ阻害剤の前駆体である構造式（Ｉ）：


のヌクレオシド環状ホスホロアミデートを提供する。これらの化合物はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製阻害剤の前駆体であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染の治療用として有用である。これらはＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤の前駆体として、ＨＣＶ複製阻害剤の前駆体として、及び／又はＣ型肝炎感染の治療用として特に有用である。本発明はこのようなヌクレオシド環状ホスホロアミデートを単独で含有する医薬組成物又はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性な他の物質と共に含有する医薬組成物についても記載する。本発明のヌクレオシド環状ホスホロアミデート（Ｉ）によるＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの阻害方法、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製の阻害方法、及び／又はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染の治療方法も開示する。
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【課題】α-グルコサミニド誘導体の提供。
【解決手段】グルコサミン誘導体として、2-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルアミノ)-2-デオキシ-D-グルコピラノシル アシレートを糖供与体に用いて、トリフレート塩と三フッ化ホウ素ジエチル錯体を共存させた活性化剤の存在下、アルコールと反応させて、高いα選択性で対応する2-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルアミノ)-2-デオキシ-D-グルコピラノシドを得る。本発明によって製造できる2-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルアミノ)-2-デオキシ-α-D-グルコピラノシドのTroc基は、特異的な反応条件下で脱保護でき、アミノ基遊離にすることができ、またアミノ基は容易にアセチル化することができ、アセトアミド基に変換することが可能である。2-アミノあるいは2-アセトアミド-2-デオキシ-α-D-グルコピラノシル残基を有する糖化合物や糖鎖の簡便な製造法を確立した。 （もっと読む）

【課題】安定性・水溶性に優れ、抗酸化、活性酸素消去、皮膚細胞の抗老化、細胞賦活作用を有する新規なトコフェロール配糖体、及びトコフェロール配糖体の高収率の製造方法を提供すること。
【解決手段】 過アセチル化単糖又は過アセチル化オリゴ糖とトコフェロールとのグリコシド縮合反応を含む、式（１）


〔式中、Ｒ_１は明細書中に定義するとおり〕で表される化合物の製造方法であって、該グリコシド縮合反応において、主触媒と助触媒の二成分から構成される触媒を使用することを特徴とする、方法。 （もっと読む）

本発明は、式(1)のβ-(1->6)-結合型グルコサミン二糖類の化学合成のための新規な方法およびその方法に関係する（中間体）化合物に関する。さらなる態様では、発明は化合物を含む組成物ならびに二糖類および医薬の合成における化合物の使用に関する。


(1)
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１日１回の経口投与用のトピラマートの薬学的組成物が提供される。配合物は、徐放性構成成分及び任意の即時放出構成成分を含み、その組成は、既定の放出プロファイルに沿って有効成分を放出するようにそれぞれ選択的に調節され得る。本明細書中で開示される新規配合物の投与を含む哺乳類被験体における病的障害を治療又は予防する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、α−ガラクトセラミドアナログ、その製造方法、これらの方法において有用な中間体化合物に関する。本発明は、α−ガラクトセラミドアナログを含有する医薬組成物にも関する。本発明の製造方法は、簡単なメタセシス反応によって、α−ガラクトセラミドアナログを合成することができる不飽和中間体化合物の使用を包含する。本発明のα−ガラクトセラミドアナログは、医薬組成物、特に抗癌性を有する医薬組成物の有効成分として有用である。 （もっと読む）

【課題】緑内障などの眼内圧の上昇をもたらす眼疾患を有する個体において眼内圧を低下させる方法を提供する。
【解決手段】ジヒドロピリジン、ピリジンもしくはピリジニウム塩又はトリアゾロキナゾリン類及び、例えば、ヌクレオシド系Ａ_３ＡＲアンタゴニストＭＲＳ−３８２０を初めとするＡ_３ＡＲアンタゴニスト活性を明確に有するこれらの誘導体を含むアデノシン受容体サブタイプＡ_３（Ａ_３ＡＲ）アンタゴニストを含む医薬組成物を眼内圧低下有効量で上記個体に投与することを含む。さらに、眼内圧を低下させる局所投与される治療用組成物の送達を確実にする方法であって、前眼房への上記組成物の輸送を可能にするために微細針又はマイクロピペットにより患者の眼の角膜バリアを通してチャネルを物理的に開孔させることを特に必要とする方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 層状構造を有する無機物を担体としてＤＮＡなどの生体物質をイオン交換させることで生成される生−無機ハイブリッド複合体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 下記化学式１で表示される本発明の生−無機ハイブリッド複合体は金属陽イオン、Ｍ（II）［ａ］とＮ（III）［ｂ］の比を１／５≦ｂ／ａ＋ｂ≦１／２に混合したＭ（II）とＮ（III）塩の水溶液を塩基性物質で共沈させることにより、層間に陰イオンが挿入された安定した金属二重層水酸化物を形成する段階と、層間の陰イオンを生体物質でイオン交換反応させて層電荷を補償する段階とを有する。
＜化学式１＞
［Ｍ^２−_１−ｘＮ^３−_ｘ（ＯＨ）_２］［Ａ_ＢＩＯ^ｎ−］_ｘ／ｎ・ｙＨ_２Ｏ
前記式において、Ｍは２価金属陽イオン、Ｎは３価金属陽イオン、Ａ_ＢＩＯはｎ電荷の陰イオン系生体物質種、ｘは、０＜ｘ＜１の小数、ｙは、０＜ｙの正数である。 （もっと読む）

【課題】ＧＭ３糖鎖を部分構造とする新規な両親媒性物質である糖鎖プローブ、及び、そのＧＭ３糖鎖プローブを固定化してＧＭ３糖鎖に結合する物質を精製する方法、及び、その精製法によって得られるＧＭ３糖鎖結合物質の提供。
【解決手段】ＧＭ３ガングリオシドの糖鎖構造を、オリゴエチレングリコールを介して、脂質構造に結合した両親媒性物質、より詳しくは、式（１）で示される両親媒性物質。
【化１１】


（ただし、式中で、ｍは１から１００までの整数を、ｎは１１から１７までの整数を、ＲはＯ（ＣＨ₂）_nＣＨ₃またはＨを表す。）
及び、上記の両親媒性物質、または、それを含む混合物を疎水表面に固定化して得られるＧＭ３糖鎖提示素材を用いることを特徴とするＧＭ３糖鎖に結合する物質の精製法、及び、この精製法によって得られるＧＭ３糖鎖結合物質。 （もっと読む）

【課題】工業的に優位で、しかも高純度で得られる新規（メタ）アクリル酸エステルの製造方法の提供。
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基である。）で表されるＤ−グルクロノ−６，３−ラクトンから派生するヒドロキシ化合物を（メタ）アクリル化する方法において、（メタ）アクリル化反応後に晶析工程により生成物の精製をすることを特徴とする高純度（メタ）アクリル酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、以下の工程を含む、グルコシルドナーおよびグルコシルアクセプターから 2-O-グリセリル-α-D-グルコピラノシド(αGG; 図 1)を生産するための方法に関する:
スクロースホスホリラーゼ(EC 2.4.1.7)を提供する工程、
該スクロースホスホリラーゼを、グルコシルドナーおよびグルコシルアクセプターとしてのグリセロールを含む混合物と共にインキュベートする工程、および
2-O-グリセリル-α-D-グルコピラノシドを単離および/または精製する工程。
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