本発明は、スプライススイッチオリゴヌクレオチドまたはスプライススイッチオリゴマー（ＳＳＯ）に関する。本発明による好ましいＳＳＯは、ＴＮＦＲ１（ＴＮＦＲＳＦ１Ａ）またはＴＮＦＲ２（ＴＮＦＲＳＦ１Ａ）プレｍＲＮＡのエキソン７を標的とし、典型的には、それぞれエキソン７の部分的なまたは全体の欠失を含むＴＮＦＲ変異体の生成をもたらす。エキソン７を標的とするＳＳＯは、炎症性疾患の治療のために治療上の利益を有する、可溶性形態のＴＮＦＲを生じさせることが認められている。ＳＳＯは、ＲＮアーゼＨを動員できないまたは実質的に動員できないことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬を提供する。
【解決手段】エチルニトリル保護基を有するホスフェート基の脱保護中に生成したアクリロニトリルを捕獲する化合物に関する。好ましい実施態様においては、アクリロニトリル捕捉剤は、ポリマーに結合したチオールである。また別の側面から見ると、ホスファイトをホスフェートに酸化する際に使用する反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、酸化剤は、亜塩素酸ナトリウム、クロロアミンまたはピリジン−N−オキシドである。 （もっと読む）

【課題】量的制限や時間的制限を受けることが少ない、迅速である、生体間での保存性による限界を回避できる等の特徴のいずれかを備えた、膜タンパク質に特異的に結合する機能性分子の作製方法、製造方法およびそのような膜タンパク質に特異的に結合する機能性分子を提供する。
【解決手段】ヌクレオシドに置換基が導入された修飾ヌクレオシドを含む修飾ヌクレオチドｎ量体（ただし、ｎは整数を表す）をランダムに重合させて得た修飾オリゴヌクレオチド配列を含んでなる機能性分子の候補のプールを、膜タンパク質と接触せしめ、その後、膜タンパク質をプロテアーゼで処理して、膜タンパク質に結合していた機能性分子を分離する。更に、この機能性分子から対応する非修飾分子を増幅し、増幅した対応非修飾分子の配列を解読し、解読結果を分離された機能性分子の配列に翻訳する。この翻訳を元に機能性分子を製造できる。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチドからアミノ保護基を除去する方法。
【解決手段】アミド保護基を有するオリゴヌクレオチドに、ポリアミン、PEHA、PEG-NH₂、短鎖PEG-NH₂、シクロアルキルアミン、ヒドロキシシクロアルキルアミン、ヒドロキシアミン、K₂CO₃／MeOHマイクロ波、チオアルキルアミン、チオール化アミン、β−アミノ−エチル−スルホン酸またはβ−アミノ−エチルスルホン酸の硫酸ナトリウムを混合する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】２−５Ａアナログ類およびそれらの使用方法を提供する。
【解決手段】本発明は、有機化学、製薬化学、生化学、分子生物学および医学の分野に関する。特に、本発明は、ＲＮａｓｅＬを活性化する化合物と、ウイルス感染症などの疾患または疾病状態を治療および／または改善するための化合物の使用とに関する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＬＲ９のアゴニストとしての相互作用を通して、特異な免疫反応プロファイルを個別に提供する、新規なオリゴヌクレオチドベースの化合物を提供する。本発明によるＴＬＲ９アゴニストは、特異的でユニークな化学修飾を特徴とし、これによりその特徴的な免疫反応活性化プロファイルが提供される。 （もっと読む）

【課題】ホスホルアミダイトオリゴヌクレオチド合成を容易化する。
【解決手段】ヨウ素に対する反応性の高い５’シリル保護基を用いることにより、ホスホルアミダイトオリゴヌクレオチド合成を容易化する。ＲＮＡ合成は、２’オルトエステル保護基を用いることにより改善される。反応は固相支持体で行われ、各結合反応の間の亜リン酸結合を酸化する必要はあるが、酸性の脱保護条件が避けられる。 （もっと読む）

本発明は、生きている細胞内のミトコンドリアの表面および内部における活性剤選択的局在化のための新規な方法、並びにさらなる補助薬なしで細胞膜を通って細胞に浸透し、かつミトコンドリアの表面および内部の両方に局在化することができる、相当する活性剤に関する。これらの活性剤は少なくとも１つのモノヒドロキシモノニトロフェニル残基またはモノヒドロキシジニトロフェニル残基で置換されている。
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【課題】ホスホロアミダイト法によるオリゴＤＮＡ、ＲＮＡの合成において、縮合、酸化、キャピング、脱保護の全工程を無水条件下で行える製造方法の提供。
【解決手段】亜リン酸エステルをリン酸エステルに酸化する工程において、酸化剤として１，１−ジヒドロペルオキシシクロアルカンを用いる。該方法は、従来法における脱水操作が不用になり、合成の最終収率を高めることが可能である。また、上記酸化剤は、有機溶媒への溶解性に優れ、爆発性、毒性がなく、安価であるという利点をもつ。 （もっと読む）

本発明は、2’-ターミネーター・ヌクレオチドを含むブロック・オリゴヌクレオチドの製造法を提供する。これらのブロック・オリゴヌクレオチドは、様々な核酸技術においてプライマー及びプローブとして使用される。関連キットもまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス剤とＴＬＲのリガンドとの組合せを使用する、ウイルス感染を治療するための方法および製品に関する。本発明はまた、スクリーニングアッセイ、関連の製品、キットおよびｉｎ ｖｉｔｒｏにおける方法にも関する。
【図１】

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本発明は、ペプチド又はポリペプチドであって、（ａ）（ｉ）グアニジニウムアルカノール、グアニジニウムアルカンチオール、グアニジニウム基で置換されると共に遊離ヒドロキシル基を有するＰＥＧ、又はグアニジニウム基及びスルフヒドリル基で置換されたＰＥＧによって、Ｃ末端のカルボキシレートで、（ｉｉ）グアニジニウムアルカノール、グアニジニウムアルカンチオール、グアニジニウム基で置換されると共に遊離ヒドロキシル基を有するＰＥＧ、又はグアニジニウム基及びスルフヒドリル基で置換されたＰＥＧによって、存在する場合、１つ又は複数のＡｓｐ残基又はＧｌｕ残基の側鎖カルボキシレートで、（ｉｉｉ）アルカン酸グアニジニウム又はグアニジニウム基及びカルボキシル基で置換されたＰＥＧによって、存在する場合、１つ又は複数のＳｅｒ残基、Ｔｈｒ残基又はＴｙｒ残基のヒドロキシル基で、（ｉｖ）アルカン酸グアニジニウム又はグアニジニウム基及びカルボキシル基で置換されたＰＥＧによって、存在する場合、１つ又は複数のＣｙｓ残基のスルフヒドリル基で、及び／又は（ｖ）アルカン酸グアニジニウム、又はグアニジニウム基及びカルボキシル基で置換されたＰＥＧによって、α−ヒドロキシ酸又はβ−ヒドロキシ酸で予めアミド化したＮ末端で、エステル化又はチオエステル化し、エステルは、当該α−ヒドロキシ酸又は当該β−ヒドロキシ酸のヒドロキシ基と、当該アルカン酸グアニジニウム又は当該グアニジニウム基及びカルボキシル基で置換されたＰＥＧのカルボキシル基との間で形成される、及び／又は（ｂ）１つ又は複数のジスルフィドを含有し、当該ジスルフィドは、存在する場合、Ｃｙｓ残基のスルフヒドリル基と、グアニジニウムアルカンチオールとの間、又はグアニジニウム基及びスルフヒドリル基で置換されたＰＥＧとの間で形成される、ペプチド又はポリペプチドに関する。 （もっと読む）

【課題】 層状構造を有する無機物を担体としてＤＮＡなどの生体物質をイオン交換させることで生成される生−無機ハイブリッド複合体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 下記化学式１で表示される本発明の生−無機ハイブリッド複合体は金属陽イオン、Ｍ（II）［ａ］とＮ（III）［ｂ］の比を１／５≦ｂ／ａ＋ｂ≦１／２に混合したＭ（II）とＮ（III）塩の水溶液を塩基性物質で共沈させることにより、層間に陰イオンが挿入された安定した金属二重層水酸化物を形成する段階と、層間の陰イオンを生体物質でイオン交換反応させて層電荷を補償する段階とを有する。
＜化学式１＞
［Ｍ^２−_１−ｘＮ^３−_ｘ（ＯＨ）_２］［Ａ_ＢＩＯ^ｎ−］_ｘ／ｎ・ｙＨ_２Ｏ
前記式において、Ｍは２価金属陽イオン、Ｎは３価金属陽イオン、Ａ_ＢＩＯはｎ電荷の陰イオン系生体物質種、ｘは、０＜ｘ＜１の小数、ｙは、０＜ｙの正数である。 （もっと読む）

形質移入剤を用いることなく細胞、組織または臓器に吸収され、標的遺伝子をサイレンシングすることができる二本鎖オリゴヌクレオチド複合体を提供する。前記二本鎖オリゴヌクレオチド複合体は、細胞、組織または臓器への前記二本鎖オリゴヌクレオチド複合体の輸送および吸収を促進するコンジュゲート部を有する。 （もっと読む）

本発明は、多官能性リンカーを含む、標的剤誘導ポリマー複合体を提供する。ポリマー送達システムを作製する方法および前記を用いて哺乳類を治療する方法もまた開示される。
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【課題】有機溶剤の種類による膨潤の程度に変動の少ない多孔質樹脂ビーズからなる固相合成用担体とその製造方法を提供する。
【解決手段】芳香族ビニル構造単位２５〜６０重量％とシアン化ビニル構造単位２０〜５５重量％とエチレン性不飽和カルボン酸構造単位５〜１８重量％と芳香族ジビニル構造単位２〜１５重量％とから構成される多孔質共重合体粒子からなることを特徴とする固相合成用担体。 （もっと読む）

【課題】分析物の検出、定量及び増幅用の新規の組成物および方法を得る。
【解決手段】分析物の核酸アレイおよびライブラリーをこのような組成物および方法に有用に組入れる。ユニバーサルディテクションエレメントおよびシグナル伝達体などを使用して分析物を検出し、必要であるか所望する場合、更に定量する。ターゲット分析物の増幅もまた、本発明の組成物および方法によってもたらされる。 （もっと読む）

【課題】 ヒトにおいて免疫応答の誘導活性を示し、且つその活性がマウスに交差性を示す新規な免疫刺激性オリゴヌクレオチドおよびこの免疫刺激性オリゴヌクレオチドの医薬用途を提供すること。
【解決手段】 特定の塩基配列を有し、ヒトおよびマウスに対して免疫刺激活性を有する、オリゴヌクレオチド、及びそれを含む、免疫系が正常に機能していない疾患または障害、あるいは免疫機能を増強させることが有効である疾患または障害を、処置、予防もしくは改善する際に使用するための治療剤を提供した。 （もっと読む）

本開示は、長さ８〜１６モノマーの化学修飾された高親和性モノマーを含むような化合物を含めた、短鎖アンチセンス化合物を記載する。効力が増大し、かつ、治療指数が改善したこのような特定の短鎖アンチセンス化合物は、細胞、組織および動物における標的の核酸および／またはタンパク質の減少に有用である。したがって、本明細書中には、インビボで標的ＲＮＡを減少させるために有用な高親和性ヌクレオチド修飾を含む短鎖アンチセンス化合物が提供される。このような短鎖アンチセンス化合物は、以前に記載されたアンチセンス化合物よりも低い用量で有効であり、毒性と処置コストの低下を可能にする。さらに、記載される短鎖アンチセンス化合物は、経口投薬のために高い効力を有する。 （もっと読む）

【課題】肝線維化ステージを正確に判定できる新規な方法を提供する。
【解決手段】患者の体液又は組織中の、配列番号1〜60のいずれかの塩基配列を有する遺伝子群より選ばれる１または２種以上の遺伝子、または前記塩基配列と実質的に同一の塩基配列を有する遺伝子の発現量を測定し、該測定値に基いて肝線維化ステージを判定する。
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