本発明は、式（Ｉ）の新規の医薬的に有用な化合物、特に、トリプシン様セリンプロテアーゼ、具体的にはトロンビンの競合阻害剤である化合物、医薬品としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、及びそれらの生成への合成経路に関する。

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特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

本願は、新規７-スルファニルメチル-、７-スルフィニルメチル-および７-スルホニルメチルインドール誘導体、その製造方法、その疾患の処置および／または予防のための単独使用または併用、ならびに疾患の処置および／または予防のための、特に心臓脈管不全の処置および／または予防のための医薬品の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ホスファチジルイノシトール３−キナーゼにより仲介される疾患の処置に有用であり、炎症性または閉塞性気道疾患の処置において有用であり、その結果、たとえば組織の損傷、気管の炎症、気管支の活動亢進、リモデリング（remodeling）または疾患の進行が減少する化合物の提供。
【解決手段】遊離または塩の形態の、式Ｉ


で示される５−フェニルチアゾール誘導体、およびその医薬として許容される塩。さらにはその製造法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：｛式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、シアノ又は低級アルキルであり；ｎは、１、２又は３であり；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、アリール−又はヘテロアリール環［ここで、環は、１個又は２個の置換基Ｒ’で場合により置換されており；Ｒ’は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ＣＮ、−ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールから選択され；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＯ）ＣＦ_３又は低級アルキルである］であるか、あるいは、非芳香族複素環式基（II）であり、ここで、Ｘは、Ｎ又はＣＨであり；Ｙは、−ＣＨ（Ｒ^７）−；−Ｎ（Ｒ^７’）−若しくはＯであるか、又はＳＯ_２であってよく；Ｒ^６は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^７は、水素、ヒドロキシ、＝Ｏ、低級アルキル、低級アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ−低級アルキル、−ＣＨ_２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は、場合によりシアノ、低級アルキル、１個若しくは２個のハロゲン原子、＝Ｏ若しくはアミノで置換されている）であるか、又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＮＨ−低級アルキル、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＮＲＣ（Ｏ）−低級アルキル若しくは−ＣＨ_２Ｏ−低級アルキルであり；そしてＲ^７’は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｓ（Ｏ）_２−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＮ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は、シアノ、低級アルキル、１個若しくは２個のハロゲン原子、＝Ｏ若しくはアミノにより場合により置換されている）であるか、又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル若しくは−（ＣＨ_２）_ｑＯ−低級アルキルであり、ｑは、０〜３であるか；あるいはＲ^６及びＲ^７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５員若しくは６員の非芳香族環を形成してもよいか、又はＲ^６及びＲ^７’は、それらが結合する窒素及び炭素原子と一緒になって、５員若しくは６員の非芳香族環を形成してもよく；ｐは、０、１又は２であり；Ａｒは、アリール−又はヘテロアリールであり、ここで、環は、１個又は２個の置換基Ｒ”で場合により置換されており；Ｒ”は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−Ｏ−ＣＨ_２−シクロアルキル、−ＮＲ^４Ｒ^５、−ＣＮ、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＮ、−ＣＨ_２Ｏ−低級アルキル又はピロリルから選択され；ｍは、０、１又は２であり、且つｏは０であり；ｏは、０、１又は２であり、且つｍは１である｝の化合物、あるいはその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本化合物は、鬱病、不安又は統合失調症の処置のために使用しうる。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、（II）、ｍ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規なヘテロアリールカルボキシアミド誘導体、及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体及び／又はＣＣＲ−３受容体のアンタゴニストであり、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１及びＲ^１は、本明細書に記載したとおりである）で示されるアリールピロリジニル及びピペリジニルケトン化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩及びエステル、及びその使用方法に関する。特に、本発明の化合物は、モノアミン再取込み阻害に関連する疾患の処置に有用である。

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本発明は式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ’、Ａｒ、ｏ、ｎ、及びｍは明細書に記載されたとおりである）に関する。本化合物が、うつ、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安、及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置用の有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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本発明は、マラリアを処置または予防するための、化合物のクラス、かかる化合物を含む医薬組成物およびかかる化合物を使用する方法を提供する。

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本発明は、一般式（Ｉ）を有する４−｛２−［フェニル−３，６−ジヒドロ−ピリジン−１−イル］−２−オキソ−アルキル｝−１−ピペラジン−２−オンおよび４−｛２−［フェニル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル］−２−オキソ−アルキル｝−１−ピペラジン−２−オンの誘導体に関し、Ａ、Ｂ、ｍ、Ｒ３およびｎは請求項１にて定義された通りである。本発明はまた、これらの調製およびこれらの治療的使用に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）［式中：点線は任意の追加結合であり；Ｒ^１は水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル又はＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシであり；Ｒ^２及びＲ^３は独立して水素；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル；若しくはアリールであり；又はそれらが結合する炭素原子と共に架橋二環若しくは縮合複素環を形成し；ＸはＣＨ又は窒素であり；Ｙは結合、酸素、(ＣＨ_２)_ｍＣＲ^４Ｒ^５(ＣＨ_２)_ｎ又は(ＣＨ_２)_ｏＮＲ^６(ＣＨ_２)_ｐであり；ｍ、ｎ、ｏ、ｐ、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、明細書において更に定義したとおりである］及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。

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本発明はアラルキルアルコールピペリジン誘導体及びその抗うつ病薬物としての使用を開示する。前記アラルキルアルコールピペリジン誘導体は5-HT、NA及びDAの再取り込みに対して三重阻害作用を有する。該誘導体は組成物の形式で、経口や注射等によりこのような治療を必要とする患者に投与することができる。該誘導体は以下の一般式の構造を有する化合物又はその塩である。
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【課題】強い抗真菌活性を示す新規アゾール系化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表されるトリアゾール誘導体、またはその製薬学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物、抗真菌剤。式中、＊は不斉炭素を表し、Ｒ配置またはＳ配置を取ることができる。Ｒ１は一般式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）で表される構造を表す。Ｒ２およびＲ３は各々独立して水素原子、アルキル基、アリール基、アルコキシ基、ホルミル基、カルボキシル基、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、アミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、シアノ基、ニトロ基、またはハロゲン原子を表す。点線は単結合または二重結合を表す。
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【課題】３−置換プロパンアミン化合物
【解決手段】構造式（Ｉ）で表されるラセミ型又はエナンチオマー豊富型３−置換プロパンアミン化合物又はその薬学的に許容される塩を開示する。対象化合物を含有する薬学的組成物もまた開示する。対象化合物はうつ病、不安神経症及び疼痛性障害などの中枢神経系疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明の目的は、以下の式（Ｉ）に相当する化合物である：


式中、−Ｒ_１は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；−Ｒ_２は、ホモピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、またはアゼチジン−１−イルラジカル、またはアミノ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し；または、Ｒ_１とＲ_２は、これらが結合した窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イル、１，４−ジアゼパン−１−イルラジカル、ホモピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、またはアゼチジン−１−イルラジカルを構成し；２つの置換基Ｒ_３、Ｒ_６の１つはＹ−Ａ−Ｒ_９基を表し；−Ｙは、酸素原子、または−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、ＯＳＯ_２−、または−Ｎ（Ｒ_１８）−基を表し；−Ａは、無置換（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキレン基を表し；−Ｒ_９は、−ＯＲ_１２、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｈ、ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＣＯＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＮＲ_１５ＣＯＲ_１２、−ＣＯＮＨＮＨ_２、−ＣＯＮＨＯＨ、−ＣＯＮＨＳＯ_２Ｒ_１４、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_１４、−ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＮＲ_１８ＳＯ_２Ｒ_１４、または−ＮＲ_１５ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３基、または芳香族複素環を表す。本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製法およびカンナビノイドＣＢ１受容体アンタゴニストとしての治療用途にも関する。
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本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、基：Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１と同義である］により定義される化合物に関する。具体的には、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患、特に２型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受け得る疾患の治療及び予防に適している。

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Ｙ２２０Ｃ突然変異を保有するｐ５３タンパク質の安定化において使用するための、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物
（式中、ＸはＣＲ^Ｘ及びＮから選択され、Ｒ^Ｎ１はＨ、及びＳＨ又はハロによって置換されていてもよいＣ_１〜４アルキルから選択され、Ｒ^Ｇ１はＨ及びＳＨから選択され、Ｒ^Ｃ２はＨ及び必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキルから選択され、Ｒ^Ｃ３はＨ及び必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキルから選択され、Ｒ^ＸはＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、Ｒ^Ｃ４は（ｉ）必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_３〜１２ヘテロシクリル、（ｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｎ５Ｒ^Ｎ６（式中、Ｒ^Ｎ５及びＲ^Ｎ６は独立してＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるか、又はＲＮ５及びＲＮ６と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）、（ｉｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｏ１（式中、Ｒ^Ｏ１はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｉｖ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨＳＯ_２Ｒ^Ｓ１（式中、Ｒ^Ｓ１はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｖ）ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ８（式中、ＲＣ８はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｖｉ）ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｎ７Ｒ^Ｎ８（式中、Ｒ^Ｎ７及びＲ^Ｎ８は独立してＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるか、又はＲ^Ｎ７及びＲ^Ｎ８と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）、並びに（ｖｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２ＮＨ Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ_２、ＣＨＣ（ＣＮ）_２、ＣＨＣ（ＣＮ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２及びカルボキシから選択され、Ｒ^Ｃ５はＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、又はＲ^Ｃ４及びＲ^Ｃ５が、それらが結合する炭素原子と共に、５個若しくは６個の環原子を含有する必要に応じて置換された式：
【化２】


（式中、ＱはＯ、Ｎ又はＣＲ^Ｑ１＝ＣＲ^Ｑ２（式中、Ｒ^Ｑ１及びＲ^Ｑ２は独立してＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択される）を表す）の芳香環を形成し、Ｒ^Ｃ６はＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、Ｒ^Ｃ７は必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_３〜１２ヘテロシクリル、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ｃ９、ＣＨ_２ＮＲ^Ｎ２Ｒ^Ｎ３及びＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ^Ｎ４（式中、Ｒ^Ｃ９は必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択され、Ｒ^Ｎ２及びＲ^Ｎ３は独立してＩＩ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるるか、又はＲ^Ｎ２及びＲ^Ｎ３と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成し、Ｒ^Ｎ４は必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）から選択され、Ｒ^Ｃ４及びＲ^Ｃ５が結合していない場合、Ｒ^Ｃ３をさらにＯＲ^０２（式中、Ｒ^Ｏ２はＣ_１〜４アルキル基である）及びＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｏ３（式中、Ｒ^Ｏ３はＣ_１〜４アルキル基である）から選択することができ、Ｒ^Ｃ２をさらにハロから選択することができる）。 （もっと読む）

【課題】新規な骨格を有し、S1P受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤として優れた効果を発揮し、副作用が少なく、かつ経口投与が可能な化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ⁰、Ｒ¹、ｍ、ｎ及びＸ¹〜Ｘ⁴は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。前記化合物は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニストとして有用である。また、本発明は、薬学的組成物、このような化合物の製造並びに薬剤としての製造及び使用に関する。
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本発明は、酵素１型１１-ベータ-ヒドロキシステロイドデヒロゲナーゼ（１１−β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての式（Ｉ）で表されるＮＩＰチアゾール誘導体、ならびにメタボリックシンドローム、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗しょう症、認知障害、不安症、うつ病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および予防のための該化合物の使用に関する。

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