Fターム[4C063BB04]の内容
複数複素環系化合物 (124,753) | 複素環相互の結合関係 (20,922) | 脂肪族炭素鎖を介して結合 (3,574) | その脂肪族炭素鎖に異種原子が置換 (1,270)
Fターム[4C063BB04]に分類される特許
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グルココルチコイドレセプターのための非ステロイド性リガンド、その組成物および使用
【課題】肥満、糖尿病、不安、抑うつ、神経変性または炎症性疾患の治療または予防法の提供。
【解決手段】グルココルチコイドレセプターのための非ステロイド性リガンド、グルココルチコイドレセプターの非ステロイド性リガンドの製造方法、並びに疾患の治療または予防を目的とする、グルココルチコイドレセプターの非ステロイド性リガンドおよび非ステロイド性リガンド組成物の使用方法。前記疾患は、グルココルチコイドとグルココルチコイドレセプターとの結合に附随する疾患、例えば肥満、糖尿病、抑うつ、神経変性疾患または炎症性疾患などに有効である。
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キナゾリンアミド誘導体
式(I)で表され、式中R1〜R5およびXが請求項1に示した意味を有する新規なキナゾリンアミド誘導体は、HSP90阻害剤であり、HSP90の阻害、調節および/または変調が作用を奏する疾患の処置のための医薬の製造のために用いることができる。
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PGD2受容体拮抗作用を有する化合物
【課題】CRTH2受容体拮抗作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式(I):
(式中、
(式中、Z3は=N−または=C(−R7)−;R4、R5、R6およびR7はそれぞれ独立して水素、ハロゲン等;R1はカルボキシ、アルキルオキシカルボニル等;Z4は−N=または−C(−R2)=;R2は水素、アルキル等;R15は水素またはアルキル基))で示される化合物。
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癌を治療するための化合物
一般式 (I):
【化1】
(I)
(式中、R1 、R2 、R3 、R4 、R5 、R6 、X及びYは本明細書に定義されたとおりである)
の化合物はBcl-2 のインヒビターであり、異常な細胞増殖及び/又は調節異常のアポトーシスを特徴とする疾患を治療するのに有益である。
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HCVNS5Aの阻害剤
本明細書では、C型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。 (もっと読む)
血管性及び代謝性疾患の処置のためのシロスタゾールの硝酸エステル誘導体
シロスタゾールの硝酸エステル誘導体が記載されている。それらは、血管性及び代謝性疾患の処置においてシロスタゾールと比較して優れた特性及び臨床的利点を有する。 (もっと読む)
新規インドール誘導体
【課題】PPARα活性化作用、PPARγ活性化作用、またはPPARα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の供給。
【解決手段】式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。
(環Aはアリール等、R1は水酸基等、R1aは水素原子等、Waは単結合、アルキレン等、Wbはアルキル等、R2はアルキル等、R3、R4およびR5は水素原子等、Xaは単結合等、Xcはアルキレン等、Xdは環状アミノカルボニル、テトラゾール等。)
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HCVNS5Aの阻害剤
本明細書では、C型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。 (もっと読む)
HCVNS5Aの阻害剤
本明細書では、C型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。 (もっと読む)
新規CC−1065類似体およびその複合体
本発明は、DNAアルキル化剤CC−1065の新規類似体とその複合体に関する。さらに本発明は上記試剤と複合体の調製のための中間体に関する。当該複合体は複合体により制御される活性化段階後および/または速度と期間におけるその(多重)ペイロードを放出するように設計されて、1種以上の上記DNAアルキル化剤を選択的に送達するおよび/または制御可能に放出する。試剤、複合体および中間体を望ましくない(細胞)増殖により特徴付けられる疾患を治療するのに用いることができる。例として、本発明の試剤および複合体を腫瘍の治療に用いることができる。 (もっと読む)
3−(ベンジルアミノ)−ピロリジン誘導体及びNK−3受容体アンタゴニストとしてのその使用
本発明は、式(I)[式中、Arは、アリールであり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、C(O)−低級アルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリールであり;R2は、水素又はハロゲンであり;R3は、場合により1つもしくは2つの置換基R4で置換されている−(CH2)p−ヘテロシクリルであるか;又は低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH2)p−O−低級アルキル、−(CH2)p−CN、−O−(CH2)p−CN、−(CH2)p−ヘテロアリール、−(CH2)p−C(O)−ヘテロアリール、−O−(CH2)p−ヘテロシクリル、場合により低級アルコキシもしくはハロゲンで置換されている−(CH2)p−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−(CH2)p−O−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−(CH2)p−NR’−ヘテロシクリル、−CH2)p−NR’R”、−CH2)p−NR’−CH2)p’−NR’R”、−CH2)p−NR’−CH2)p’−CN、−CH2)p−C(O)−NR’R”であるか、又は−O−(CH2)p−NR’R”であり;R4は、ヒドロキシ、低級アルキル、−(CH2)p−OH、−(CH2)p−NR’R”、−NR’−C(O)−低級アルキル、−(CH2)p−CN、−S(O)2−低級アルキル、−NR’−S(O)2−低級アルキル、−S(O)2−NR’R”、−C(O)−低級アルキル、−C(O)−低級シクロアルキル(ここで、前記シクロアルキルは、低級アルキルで置換されていてもよい)であるか、又は−C(O)−NR’R”、ヘテロシクリル(場合により=Oで置換されている)であるか、又はヘテロアリール(場合によりアルコキシ又はシアノで置換されている)であるか、又はアリール(場合によりアルコキシ、シアノで置換されている)であるか、又は2−オキサ−5−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イルであり;R’及びR”は、互いに独立して、水素、低級アルキル又は−(CH2)p−OHであり、nは、1又は2であり;nが1又は2の場合、R1は同じであるか異なっていることができ;oは、1又は2であり;oが1又は2の場合、R2は同じであるか異なっていることができ;p、p’は、同じであるか又は異なっており、0、1、2、3又は4である]で示される化合物、あるいは、それらの薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置に対する、非常に可能性のあるNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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三環性アリール化合物を含有する医薬
【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低HDL血症等の高脂血症および/または動脈硬化症の予防および/または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】下記の一般式(1)
(式中、R1はC1〜C6アルコキシ基等の置換基を有していてもよいフェニル基等;R2a及びR2bは、水素原子、ハロゲノ基等;環Aはベンゼン環又は芳香族複素環;R3a及びR3bは、水素原子、ハロゲノ基等;Xは、CH2、O、S等;R4aは、水素原子等;R4bは、カルボキシ基、カルボキシC1〜C6アルキル基等を示す。)で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
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新規ピペラジン化合物、及びそのHCVポリメラーゼ阻害剤としての利用
【課題】抗HCV作用を有する薬剤、特にHCVポリメラーゼ阻害作用を有する薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式[I]:
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される化合物又は製薬上許容されるその塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有してなる抗HCV剤及びHCVポリメラーゼ阻害剤。
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BACE1のキナゾリン阻害剤および使用方法
ジヒドロキナゾリン化合物、それらを含有する組成物、アルツハイマー病の治療のためのこれら化合物および組成物の使用について述べる。 (もっと読む)
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤を使用するタンパク症の治療
タンパク症の治療において有用な低投与量のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤を含んでなる方法及び医薬組成物が提供される。これらの低投与量は、これらの化合物が最初にそのために設計された腫瘍学的治療において使用される投与量より低い。治療は、それを必要とする患者に、治療的に有効な量のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤を投与することを含み、ここにおいて、この量は、Ras又は他の腫瘍学に関係する基質のファルネシル化に実質的に影響することなく、自食作用経路に関係する非RasのFTアーゼ基質のファルネシル化を阻害するために有効である。本発明による治療は、更にアセチルコリンエステラーゼ阻害剤、神経栄養受容体活性化剤、NMDAアンタゴニスト、アミロイド沈積阻害剤、統合失調症治療剤、抗鬱剤、抗不安症剤、又は抗酸化剤を含むことができる。 (もっと読む)
殺真菌剤としての置換(ピリジル)−アジニルアミン誘導体
本発明は、式(I)
〔式中、Q1、p、RaからRc、L1、Y、L2及びQ2は、さまざまな置換基を表す。〕のフェニル−ピリミジニル−アミノ誘導体、それらを調製する方法、調製における中間体化合物、殺真菌剤活性物質としてのそれらの使用、特に、殺真菌剤組成物の形態における殺真菌剤活性物質としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、特に植物の、植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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モノアシルグリセロールリパーゼの薬物標的化と関連する方法及び組成物
本発明は、モノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)を選択的に阻害する化合物を提供する。また本発明は、生体内での2−アラキドノイルグリセロール(2−AG)媒介内在性カンナビノイドシグナル伝達を刺激するために、並びに内在性カンナビノイドシグナル伝達する症状を治療するために、MAGLの選択的阻害剤を使用する方法をも提供する。加えて本発明は、MAGLの選択的阻害剤でMAGLを薬物標的にすることよって癌を治療する又は腫瘍の増殖を阻害する方法を提供する。さらに本発明は、改良された生化学的及び薬学的特性を有するMAGL阻害剤のスクリーニング方法をも提供する。 (もっと読む)
ATRキナーゼの阻害剤として有用な化合物
本開示は、式(I)(式中、L、n、R1、およびR2は、本明細書に記載されるとおりである)のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ATRタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物;本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法;本開示の化合物を調製するプロセス;本開示の化合物の調製のための中間体;ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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α−リポ酸誘導体及び薬物製剤へのそれらの使用
本発明は、式(I)[式中、Xは−NH−R1又は式(V)又は式(VI)であり、R1は、−(CH2)n−R2であり、R2は、直鎖、分岐鎖又は環状C1〜C6脂肪族基、−O−(CH2)n−CH3、−NH−CO−(CH2)n−CH3、ヘテロ原子を任意選択で含む5若しくは6員脂肪族環若しくは芳香環、1若しくは2個の置換基で置換されている5若しくは6員芳香環であって前記置換基が−OH、−O(アルキルC1〜C3)及び−OCO(アルキルC1〜C3)から選択されたもの、又は式(V)であり、R3がH若しくはC1〜C3脂肪族基であり且つR4が直鎖C1〜C3若しくは分岐鎖C3〜C12脂肪族基であるか、又はR3がC1〜C3脂肪族基であり且つR4が直鎖C1〜C12脂肪族基であり、Yは、O、CH−(CH2)n−CH3又はN(CO)(CH2)n−CH3であり、nは、0〜6の整数である]の化合物の(R)−エナンチオマーに関する。本発明のエナンチオマーは、(R)−α−リポ酸を遊離でき、したがって、薬理活性成分の体内における耐久性が(R)−α−リポ酸の直接投与によって得られるものよりも確実に長いか、又は(R)−α−リポ酸自体の薬理作用を模倣できるが、はるかに強く且つ持続的な活性を示すことが判明した。
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生物活性を有するアミド
本発明は、NPY Y5受容体のリガンドである、生物活性を有するアミドを対象とする。本発明はさらに、治療有効量の本発明の化合物と薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、一定量の本発明の化合物を対象に投与することを含む、特定の障害に罹患している対象の治療方法を提供する。さらに、本発明は、特定の障害に罹患している対象を治療する医薬を製造するための、本発明の化合物の使用も提供する。 (もっと読む)
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