【課題】 具体的な脳疾患の診断に適用することができるポジトロン断層撮影法と、当該方法に用いるポジトロン放出化合物を提供することにある。
【解決手段】 グリシントランスポーター（ＧｌｙＴ−１）の選択的リガンドにポジトロンの放出能を有する置換基を導入してポジトロン断層撮影法を実施すれば、種々の疾病に関係するＧｌｙＴ−１の脳内における分布と集積濃度を明らかにできるのではとの着想を得、ポジトロン断層撮影法で使用できる化合物につき鋭意研究を重ねたところ、本発明の化合物（I）、（II）又は(III)が血液脳関門の透過性に優れる上に、そのＧｌｙＴ−１への選択的結合性が特に優れることから、ポジトロン断層撮影法に適することを見出して、本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、組織標的部位、オクタデンテートヒドロキシピリジノンリガンドおよびアルファ放出トリウム放射性核種のイオンを含む組織標的複合体を提供する。本発明は、さらにそのような複合体を用いた治療方法、その製造方法および使用方法、ならびにそのような複合体を含むキットおよび薬剤を提供する。
（もっと読む）

【課題】優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。


（式中、Ｒ１は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ２は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を表し、Ｘは、存在しないか、または、水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表し、環Ａは置換基を有していてもよい複素環を表す。） （もっと読む）

本発明の目的は、哺乳類の高度に専門化された器官、組織及び感覚上皮の内因性再生をその場で刺激する低分子量化合物を同定することである。本発明の目的は、下記式のアミノアルキルオキサゾール及びアミノアルキルチアゾールカルボン酸アミド、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、立体異性体混合物、互変異性体、もしくはプロドラッグ化合物、好ましくはプロドラッグエステルもしくはプロドラッグペプチドによって達成される：


式中、ＸはＯ又はＳを表わし、
ＹはＣ又はＮを表わし、その場合、二つの原子は互いに異ならなければならず、
Ｒ２は水素またはアシルを表わし、
Ｒ１及びＲ３は同一であっても異なってもよく、枝分かれした又は直鎖の、置換又は非置換のアルキル基、アルキルシクロアルキル基、アルキルアリール基、シクロアルキル基、シクロアルキルアリール基、アリール基、及び任意選択的にヘテロ原子を含むアリールシクロアルキル基からなる群から選択される置換基を表わし、Ｒ１は好ましくは（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルを表わし、Ｒ３は好ましくはシクロヘキシルを表わす。 （もっと読む）

【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ’−Ａ）


（式中、Ａ_１〜Ａ_４は独立に−Ｎ＝、−ＣＨ＝を表し；ｍ、ｎ、ｐは０〜２、ｑは０又は１；Ｒ^１、Ｒ²はハロゲン、アルキル等；；Ｘ_１はＯ、Ｘ_２はメチレン等；Ｑ’は５〜１４員環のヘテロアリール等）で表される化合物、またはその塩。 （もっと読む）

化学式１で示されるボリコナゾールの製造方法を提供する。特に、化学式１で表されるボリコナゾールの製造方法は、化学式４で表されるケトン誘導体と、化学式５で表されるピリミジン誘導体とのReformatsky型カップリング反応を行い、化学式３で表される化合物を得ること；置換基ハロおよびオキシスルホニルを水素供与体と反応させ、化学式２で表されるラセミボリコナゾールを得ること；およびそこへ光学活性な酸を添加することによってラセミボリコナゾールの光学的分離を行い、高い費用効果および高収率で、高い光学純度を有するボリコナゾールを得ること、を含む。 （もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ¹⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｒ⁵⁰及びＲ⁶⁰は、請求項で指示されている意味を有する］に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンＡの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】抗腫瘍作用を有する新規医薬化合物及び該化合物を用いた医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒは、水素原子等を表し、Ｒ_１は、フェニル基、ピリジル基等を表し、Ｒ_２は、水素原子、置換アルキル基等を表し、Ｒ_３、Ｒ_４は、水素原子等を表し、Ｚは、酸素原子又はイオウ原子を表す］で示されるＮ−置換−インドール−３−グリオキシルアミド化合物。 （もっと読む）

タンパク質症は、有害なタンパク質を排除し、病原性凝集体の形成を防ぐのに十分に効率的に働かないプロテアソームから生じる。ここに記載するように、プロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素Ｕｓｐ１４の阻害により、プロテアソームの効率が増加する。したがって、本発明は、Ｕｓｐ１４の阻害、プロテアソーム活性の向上およびタンパク質症の治療のための新規の組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】代謝のモジュレーターである、式（Ｉ）のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体を提供すること。
【解決手段】従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または治療で有用である。本発明の１局面は、本発明の少なくとも１種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の１局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である、新規化合物の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。


［式中、Ａｒは、未置換又は置換されたフェニル、ピリジルから選択され、Ｒ４は、直鎖または分岐Ｃ１−６アルキル、直鎖または分岐Ｃ２−６アルケニル等から選択され、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ独立に、水素、未置換又は置換されたＣ１−６アルキル等から選択され、Ｚは、水素、ヒドロキシ等から選択され；Ｚ１は、未置換又は置換されたアリール、ヘテロアリールで置換されたＣ１−６アルキル等から選択される。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２及びＲ^１〜Ｒ^１１は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである）で表される新規なフェニルアミド又はピリジルアミド誘導体ならびにその薬理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、ＩＩ型糖尿病などの疾患を処置するための医薬として使用されうる。
（もっと読む）

上記式を有する化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｂ、及びＬは、本明細書に定義する通りである）並びにその製造及び使用方法を開示する。
（もっと読む）

本発明は、ユビキチン特異的プロテアーゼの新規な選択的阻害剤の発見、その調製方法およびその治療上の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又は薬学的に活性なその塩に関する。本発明の化合物が、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のための有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見い出された。
（もっと読む）

本発明は、新規のピペラジン化合物;該化合物を含む医薬組成物;及び、Ca_v2.2 カルシウムチャンネルの遮断が有効である疾患、及びCa_v2.2並びにCa_v3.2 カルシウムチャンネルの遮断が有効である疾患、すなわち、疼痛の治療のための治療法での該化合物の使用に関する。
【化１】
（もっと読む）

そのすべての立体異性体、Ｎ−オキシドおよび塩を含む、式１および式１Ａの化合物
【化１】


（式中、
Ｅ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｇ、Ｊ、Ｘ^１およびＸ^２は本開示中に定義されているとおりである）
が開示されている。
また、式１もしくは式１Ａの化合物を含有する組成物、および、有効量の本発明の化合物もしくは組成物を適用するステップを含む真菌性病原体により引き起こされる植物病害を防除する方法が開示されている。
（もっと読む）

本発明は、複素芳香族性ＮＨ基を含有する親薬物化合物のプロドラッグに関する。本発明は、複素芳香族性ＮＨ基を含有する親薬物化合物が患者への投与後に放出され、吸収される期間を延長し、１用量につき現在予想される期間よりも長い作用期間を提供する。本発明の方法での使用に適した化合物は、ＮＨの窒素原子において、不安定なプロドラッグ部分で置換されている、複素芳香族性ＮＨ基を含有する親薬物の誘導体である。好ましい形態では、プロドラッグ部分は疎水性であり、親薬物と比較して、生理的ｐＨ（ｐＨ７．０）におけるプロドラッグの溶解性を低減する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の（複素環／テトラヒドロピリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノンおよび（複素環／ジヒドロピロリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体（式中、Ａ、Ｗ、ｎおよびＲ２は請求項１に定義される通りである。）に関する。本発明は、さらに、前記誘導体の調製並びに前記誘導体の治療上の使用に関する。

（もっと読む）

チオールを選択的に検出するための化合物の態様が開示される。いくつかの態様では、化合物は架橋ビオローゲンであり、化合物は緩衝溶液中でホモシステインおよび/またはグルタチオンと反応して溶液の吸光度スペクトルおよび/または発光スペクトルの変化を生成することが可能である。開示される架橋ビオローゲンを用いてホモシステインおよび/またはグルタチオンを検出するための方法およびキットの態様も開示される。

（もっと読む）