【課題】門脈高血圧、エリトロポイエチンによる処置の二次的高血圧および低レニン高血圧等の高血圧や腎、糸球体および糸球体間質細胞機能に関連する障害及び内毒血症または内毒素性ショック並びに出血性ショックの処置抗虚血剤等の処置に用いる方法、および医薬組成物の提供。
【解決手段】アンギオテンシンおよびエンドセリン・レセプタ拮抗剤を兼ねた新規ビフェニルスルホンアミド化合物、並びに該化合物を高血圧や他の疾患などの症状の処置に用いる方法、および該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる方法および該化合物を調製するための方法が開示される。より具体的には、本開示は、（ｉ）γ−セクレターゼ酵素の機能；または（ｉｉ）β−アミロイドの産生のうちの一方または両方を阻害し得るアルファ−（Ｎ−ベンゼンスルホンアミド）シクロアルキル化合物に関する。かかる化合物は、アルツハイマー病およびその他の症状の治療に有用であり得る。代表的な化合物は、下記の式Ｉを有し、Ａ、Ｒ_１およびＲ_２が本明細書に記載されるものである。
（もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｅ_１、Ｅ_２ａ、Ｅ_２ｂ、Ｅ_２ｃ、Ｅ_４、Ｄ_１、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２およびＹ^２は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
（もっと読む）

本発明は、ＲＯＣＫ２に対して選択的であり得る、ＲＯＣＫ１およびＲＯＣＫ２の阻害剤、ならびにかかる化合物の薬物動態的特性および／または薬力学的特性を調節する方法に関する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２を阻害する方法も提供する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２の阻害剤をスタチンと組み合わせる治療も提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉの化合物
【化１】


（式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｑ²、Ｑ³、Ｑ⁴、Ｒ¹、Ｒ⁵、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³は、明細書に定義されている）、その塩、特に、その生理学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、炎症性疾患および関連する状態の治療および／または予防、特に、疼痛の治療および／または予防において潜在的に有用である。本発明はまた、このような化合物の医薬としての使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの調製に関する。
（もっと読む）

インダゾール化合物（Ｉ）、これらの調製プロセス、これらのプロセスに使用できる中間体、かかる化合物を含む医薬組成物、およびＣＣＲ４受容体アンタゴニストに関連する療法におけるそれらの使用。
（もっと読む）

【課題】 感光性樹脂組成物の光重合開始剤として、高感度なオキシムエステル化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）
【化１】


で表される（式中、各記号は明細書に定義の通り）オキシムエステル化合物を感光性樹脂組成物の光重合開始剤として用いる。 （もっと読む）

【課題】アルパルチルプロテアーゼインヒビターである、新規なクラスのスルホンアミドを提供すること。
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、特定の構造および物理化学的特性により特徴付けられる、新規なクラスのＨＩＶアスパルチルプロテアーゼインヒビターに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、ＨＩＶ−１およびＨＩＶ−２プロテアーゼ活性を阻害するために特に十分に適切であり、そして結果的に、ＨＩＶ−１およびＨＩＶ−２ウイルスに対する抗ウイルス剤として有利に使用され得る。本発明はまた、本発明の化合物を使用してＨＩＶアスパルチルプロテアーゼの活性を阻害するための方法、および抗ＨＩＶ活性について化合物をスクリーニングするための方法に関する。 （もっと読む）

本明細書において、化学的にプログラムされたワクチン接種のための方法を提供する。方法は、対象における共有結合性ポリクローナル抗体応答を誘導する段階、および該ポリクローナル応答が標的指向性（targeting）化合物でプログラムする段階を含む。 （もっと読む）

【課題】 新規な血管新生阻害剤を創出し、従来の抗腫瘍剤に比べて安全性が高く、効果の確実な長期投与可能な抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】 次の化合物から選ばれるインドール化合物またはその薬理学的に許容される塩あるいはそれらの水和物を提供する。
１）6-クロロ-N-(3-シアノ-4-メチル-1H-インドール-7-イル)-3-ピリジンスルホンアミド
２）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-4-スルファモイルベンゼンスルホンアミド
３）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-3-シアノベンゼンスルホンアミド
４）N-(4-ブロモ-1H-インドール-7-イル)-4-シアノベンゼンスルホンアミド
５）6-アミノ-N-(4-クロロ-1H-インドール-7-イル)-3-ピリジンスルホンアミド
６）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-5-シアノ-2-チオフェンスルホンアミド
７）2-アミノ-N-(4-ブロモ-3-クロロ-1H-インドール-7-イル)-5-ピリミジンスルホンアミド （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、ｎ、ｍ、Ｒ^３、Ｒ^６、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３およびＸ^４は、本明細書中に定義の通りである）を有する薬学的に活性な化合物またはその塩を製造する方法を記載する。新規な中間体も記載し且つ請求の範囲に記載する。

（もっと読む）

【課題】糖尿病等の疾患の予防および/または治療薬として有用な11βHSD1阻害剤の提供。
【解決手段】式（１）：


(Ｒ_Ａはアルキル基等、Ｒ_Ｂはハロゲン原子等、Ｒ_Ｃは水酸基等、Ｒ_Ｄは式（２）：


で表される基、環ＡはＣ２−７、Ｎからなる環、Ｒ_Ｑは、アルキル基等、ｎは０〜３、Ｒｗは単結合等、Ｒｘは−ＮＲ¹ＣＯ−等、Ｒｙは単結合等、Ｒｚはアリール基等、Ｒ¹は水素原子等を表す。)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】血管性の疾患（特に血栓症に関する血管性の疾患）の予防および／または処置に効果的である血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】


に代表される、スルホニル尿素誘導体、スルホニルチオ尿素誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体、およびアシルスルホンアミド誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、ＧｌｙＴ１阻害剤である。

（もっと読む）

【課題】植物病害に対する防除効果に優れたテトラゾイルオキシム誘導体およびその塩、ならびに植物病害防除剤の提供。
【解決手段】式（１）で表されるテトラゾイルオキシム誘導体およびその塩、並びにこれらから選ばれる少なくとも１種を有効成分として含有する植物病害防除剤。


式（１）中、Ｘは、ハロゲン等を表し、ｎ１は０〜５の整数を表し、Ａは置換テトラゾリル基を表し、Ｈｅｔは置換ピリジル基または置換１，３−チアゾリル基を表す。 （もっと読む）

【課題】NOSインヒビターとしての1-置換イミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】以下の式(III)（ここで、m、A²、R¹、R²、R³およびR⁵は本明細書に記載される）のN-複素環誘導体は、酸化窒素シンターゼのインヒビターとして有用である。これらの化合物を含有する医薬組成物、酸化窒素シンターゼのインヒビターとしてこれらの化合物を使用する方法、およびこれらの化合物の合成法が、本明細書に記載される。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態である、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_２は、水素またはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ、ＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍ、ｎ、ｏおよびｐは独立して、０、１、２または３に等しい整数であり；Ａは、共有結合またはＣ_１−8−アルキレン基であり；Ｒ_１は、任意に置換されているアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は、水素またはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキル基またはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、任意に置換されている５員の複素環式化合物である。］の化合物に関する。本発明はまた、この治療的使用に関する。
（もっと読む）

【課題】植物病害に対する防除効果に優れた、テトラゾイルオキシム誘導体およびその塩、並びに植物病害防除剤を提供する。
【解決手段】式（１）で表されるテトラゾイルオキシム誘導体およびその塩、並びにこれらから選ばれる少なくとも１種を有効成分として含有する植物病害防除剤。


式（１）中、Ｘはハロゲン原子等を表し、ｎ１は０〜５の整数を表し、Ａはテトラゾイル基を表し、Ｈｅｔはピリジル基またはチアゾール基を表す。 （もっと読む）

【課題】マクロファージコロニー刺激因子受容体自己リン酸化を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその塩および溶媒和物の提供。


（ＸはＣＨまたはＮを表し、ＺはＯまたはＳを表し、Ｒ^１、〜Ｒ^１２はＨ、アルキル等を表し、Ｒ^１３は置換可能な炭素環または複素環等を表すか、あるいはＲ^１１はＨを表し、Ｒ^１２とＲ^１３とは一緒になって二環式炭素環を表す。） （もっと読む）

【課題】所望の薬効を発現し得るトルバプタン血中濃度を長時間に亘って維持できる等の優れた性質を有する新規なベンゾアゼピン化合物の提供。
【解決手段】次式（１）


［式中、Ｒ^１は、基−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＲ^２等を示す。ｎは１〜４の整数を示し、Ｒ^２は、水酸基；置換基として水酸基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルコキシカルボニルオキシ基、シクロアルキルオキシカルボニルオキシ基等を有することのある低級アルコキシ基；または特定のアミノ基を示す。］ （もっと読む）