【課題】新規なインドリン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、特許請求の範囲に定義される式Ｉの新規なスルホニルインドリン化合物、その調製方法、並びに、特に、神経変性、心血管病、炎症病、高コレステロール血症、脂質異常症、肥満及び糖尿病の予防又は治療のための、治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉのインドール化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義されるとおりである。


式（Ｉ）の化合物、および医薬的に許容されるこれらの塩は、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物および塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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本発明は、式（Ｉ）のエレトリプタンヘミサルフェート多形体の改良された製造方法を提供する。
【化１】

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コア概日振動体を制御する転写因子をコードする遺伝子（ＢＭＡＬ、Ｃｌｏｃｋ、ＮＰＡＳ、Ｐｅｒ）及びその調節標的（Ｒｅｖ−ｅｒｂα、Ｒｅｖ−ｅｒｂβ）を脂肪組織中に見出した。これらの遺伝子の概日パターンは制限給餌を用いて同調された。概日遺伝子発現プロファイルは、核ホルモン受容体リガンド（デキサメタゾン又はチアゾリジンジオン）又は３０％ウシ胎仔血清にさらした後のマウス並びに、未分化の、及び脂肪細胞で分化したヒト脂肪幹細胞にて調べられた。３つの薬剤の全てがヒト脂肪幹細胞中にて代表的な概日遺伝子の周期的な発現プロファイルを誘導した。試験した概日遺伝子は振動発現プロファイルを示し、２４乃至２８時間の位相内にある頂点及び最低点により特徴づけられる。概日遺伝子パターンはグリコーゲンシンターゼキナーゼ３ベータ阻害剤を使用することにより延長された。概日パターンを延長及び短縮する調節は、それぞれ体重の増加又は減少に影響を与えるべく使用され得る。
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下記式で表されるケモカイン受容体拮抗作用を有するアミノピロリジン誘導体の工業的製造方法、その製造中間体とその製造方法。


Ｒ^１１はＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−７アルカノイル；Ｒ^１２、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７はＨ、ハロゲン、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ_２−７アルコキシカルボニル；Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５、Ｒ^２６はＨ、ハロゲン、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ；Ｒ^３はＨ、Ｃ_１−６アルキル。
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糖尿病疾患などの治療、予防、改善剤として有用な、摂食調節剤として、下記式（１）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、相互に独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル等を表す。Ｒ^５は、置換されてもよいアリール等を表す。Ｘは、窒素原子等を表す。Ｗ^１は、式（２）：


等を表す。ｎは、０、１、２または３を表し、ｍは、０、１、２または３を表す。Ｒ^７およびＲ^８は、相互に独立して、水素原子等を表す。Ｒ^９およびＲ^１０は、相互に独立して、置換されてもよいアルキル等を表す。］
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本発明は、式(Ｉ)の化合物に関する。これらの化合物は、新規タイプのペプチドデホルミラーゼ(ＰＤＦ)阻害剤であり、とりわけ新規抗生物質として興味深い。
【化１】

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本発明は、α−多型エレトリプタン臭化水素酸の改良製法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む医薬組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式（Ｉ）
【化１】

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本発明は、２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に定義の通りである新規な化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療のため、および腫瘍の処置のために用いることができる。

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α−ヒドロキシ−ω−（２−オキソ−インドリリデン（ｉｎｄｏｌｙｌｉｄｅｎｅ）メチル−ピロール−３’−カルボニル）アミノアルカン酸およびアミド誘導体は、プロテインキナーゼの阻害剤として向上した、かつ予期しない薬物特性を有し、癌などの異常なプロテインキナーゼ活性に関連する障害を治療する際に有用である。 （もっと読む）

【課題】アイソザイム選択性の高いプロテインキナーゼＣβ−１およびβ−２アイソザイム阻害剤であり、癌の治療に有効な化合物および該化合物を含有する医薬製剤の提供。
【解決手段】下式の化合物で代表される化合物および該化合物を含有する医薬製剤。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる薬剤の製造に使用できる新規なピロリジン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

オキシインドールおよびチオ−オキシインドール化合物を調製する方法が提供され、こうした化合物は、有用な医薬品の前駆体として有用である。具体的には、５−ピロール−３，３−オキシインドール化合物および５−（７−フルオロ−３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニトリルを調製する方法が提供される。また、イミノベンゾ［ｂ］チオフェンおよびベンゾ［ｂ］チオフェノン化合物を調製する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は以下の式I、


で表されるアニリン誘導体またはその薬学的に許容される塩およびそれらの使用方法に関する。
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式（１）〔式中、Ｒ_１は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルボン酸エステル、スルホ、スルホン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸アミド、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ又はアリールチオであり、Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−又は−Ｎ（アルキル）−であり、Ｙは、水素又はカルボン酸エステルであり、Ｚは、＝Ｃ−又は＝Ｎ−であり、Ｔは、＝Ｃ−又は＝Ｎ−であり、Ｒ_２は、水素、アルキル又はＣＮであり、ｎは、０又は１であり、Ｚが＝Ｎ−である場合、ｎは０であり、ｍは、０又は１であり、Ｔが＝Ｎ−である場合、ｍは０であり、Ａは、置換されていないか、又はヒドロキシ、アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、アシルアミノ、カルボン酸エステル、スルホン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸アミド、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ又はフェニルで置換されている複素環式又は直鎖状又は重縮合芳香族基であるか、或はＡは、Ｔ及びＲ_２と一緒に脂環式環又は複素環を形成することができる〕で示される化合物、それらの製法及び着色されたプラスチック又はポリマー性着色粒子の製造におけるそれらの使用。
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本発明は、ナトリウムチャネルによって媒介される疾患および状態の治療および／または予防のために有用なオキシインドール化合物に関する。この化合物を含有する医薬組成物、およびこの化合物を使用する方法もまた、開示される。また、本発明の化合物は、てんかん、不安、うつ容態および両極疾患のような中枢神経容態；不整脈、心房細胞および心室細動のような心臓血管容態；下肢静止不能症候群および筋肉麻痺または強縮のような神経筋の容態；脳卒中、神経性外傷および多発性硬化症に対する神経保護；ならびに筋肉紅痛症および家族性直腸疼痛症候群のような他のナトリウムチャネル介在疾患または容態の治療にも有用である。 （もっと読む）

特定の粉末Ｘ線回折パターンまたは赤外吸収スペクトルを示す（Ｒ）−３−［２−（２−アミノ−５−トリフルオロメトキシベンズアミド）アセトアミド］−１−（６−メチルインドール−３−イルメチル）ピロリジンの２種の結晶、その非晶質体、および該結晶または該非晶質体を有効成分として含有する医薬組成物、ならびにそれらの製造法を提供する。 （もっと読む）