Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたコレステロール低下剤の提供及び、脂質代謝障害、高脂血症、もしくはアテローム性動脈硬化症の治療薬、発症予防薬、または進展予防薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）[式中、Ｘは硫黄原子又は酸素原子を示し、Ｙ及びＺはそれぞれ炭素原子による結合手を示し、Ａｒ１，Ａｒ３，Ａｒ４は独立して単環状又は二環状のアリール基を示す]で表される化合物および／またはその医学上許容される塩を有効成分として含有する、コレステロール低下剤。
（もっと読む）

【課題】優れた脂質異常症治療剤、例えば、脂質代謝障害、高脂血症、もしくはアテローム性動脈硬化症の治療、発症予防、または進展予防のための薬剤を提供すること。
【解決手段】（ａ）少なくとも１種のＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤またはフィブリン酸誘導体；ならびに（ｂ）式（Ｉ）で表される化合物および／またはその医学上許容される塩を含有する、医薬組成物。
【化１】
（もっと読む）

本願は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染を治療するための化合物、組成物および方法に関する。また本願は、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物をＨＣＶ感染治療に用いる方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法が提供されている。特に、レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に直接的または間接的に関連した疾患または障害の１つ以上の症状を治療、予防または改善する化合物および組成物が提供されている。１種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。
（もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）


（式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^４、ＸおよびＹは、本明細書に定義されたとおりである。）の化合物を含むカルシウムチャネル阻害剤に関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、TNFα阻害剤、ならびにIAP阻害剤およびTRAIL受容体アゴニストによる患者の治療を含む、アポトーシスを誘導するための方法を提供する。本方法は、望ましくない作用のリスクを和らげ、それにより、TRAIL受容体アゴニストと併用したIAP阻害剤の治療指数の改善をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供する。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１は本明細書に定義したとおりである。
（もっと読む）

本発明は、アポプトシスを誘発し、増殖を阻害する、そして癌の治療および予防において治療有用性を有する、ＨＤＭ２たんぱく質に結合する配位子である式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物を提供する。式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物は発作、心筋梗塞、虚血、多臓器不全、脊髄損傷、アルツハイマー病、虚血性現象による損傷、心臓弁変性疾患の治療薬として用いることができる。さらに、式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物は細胞毒性癌薬剤、放射線からの副作用の低減におよびウイルス感染症の治療に用いることができる。
【化１】


【化２】

（もっと読む）

【課題】一般式（Ｉ）の化合物、そのような化合物を製造するためのプロセス、一つ以上のそのような化合物を含む薬学的処方物または薬学的組成物、その薬学的処方物または薬学的組成物を調製するための方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物（例えば、Ｎ−[５−（２−（２−フルオロフェニルスルホニル）−４−トリフルオロメトキシベンゾイル）インダン−１−イル]トリフルオロメチルスルホンアミド）またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩またはこの化合物の薬学的に受容可能な溶媒和物であって、；その化合物の薬学的組成物は、カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり得、癌、炎症性疾患、免疫調節性疾患、または呼吸疾患を処置するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器の病気、特に喘息及びＣＯＰＤの処置用の一般式（Ｉ）の化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、イサチン５−スルホンアミド誘導体、当該誘導体を含む薬剤組成物、これらの分子画像化剤としての使用、これらのアポトーシスの異常調節に関連する疾患若しくは障害の診断または治療のための使用、当該誘導体の合成方法、カスパーゼ活性およびアポトーシスの分子画像化方法、ならびにカスパーゼ活性に関する試験物質の治療効果の評価方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、スニチニブ遊離塩基のＩ型と呼ばれる新規な結晶型およびその調製方法に関する。本発明はまた、ＡＰＩとしておよびさまざまな型のスニチニブの調製におけるその使用に関する。さらに、本発明は、本発明に従い調製される新規な結晶型および塩、溶媒和物および水和物を含有する医薬組成物、ならびに癌の治療および／または予防における前記医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、スニチニブ遊離塩基のＩＩ型およびＩＩＩ型と呼ばれる新規な多形およびその調製方法に関する。本発明はまた、ＡＰＩとしておよびさまざまな型のスニチニブの調製におけるこれらの使用に関する。さらに、本発明は、本発明に従い調製される前記新規な多形および塩、溶媒和物および水和物を含有する医薬組成物、ならびに癌の治療および／または予防における前記医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の阻害剤、そのようなＧＳＮＯＲ阻害剤を含んでなる医薬組成物、及びそれらを作製して使用する方法へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ 〜R⁴ は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のスニチニブリンゴ酸塩の新規な調製方法、その結晶多形を含有する医薬組成物、および様々な癌の治療におけるその医薬組成物の使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、新規な中間体に関する。本発明は、さらにはインドリノン誘導体、特にピロール環上にアミド部分を有する３−ピロール置換２−インドリノンの調製方法における当該中間体の使用に関する。かかる化合物は、哺乳動物におけるガン等の異常な細胞増殖の殺傷治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】インドリルマレイミド誘導体、それらの製造法およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】Ｔリンパ球および／またはＰＫＣ、またはＧＳＫ−３βを介する障害または疾患の処置または予防に有用な、式（Ｉ）


で示される化合物を提供する。具体例としては３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル］−ピロール−２，５−ジオンが示される。 （もっと読む）