開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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近赤外スペクトル領域で非侵襲的にイメージングするのに有用な化合物及び方法を開示する。式中のＱが（ａ）及び（ｂ）からなる群から選択されるポリメチン架橋の一部である、式Ｉで表されるシアニン化合物を提供する。式Ｉで表される化合物のバイオコンジュゲート、該化合物を用いた生体分子の標識化方法、及びイメージング方法も包含する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を包含する：
【化１】


式中、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴は明細書に定義される通りのものである。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を、予防する、処置する又は寛解させる方法も含み、ここで上記症候群、障害又は疾患は２型糖尿病、肥満症及び喘息である。本発明はまた、治療上の有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物を投与することによって、哺乳類においてＣＣＲ２活性を阻害する方法を含む。
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【課題】細胞増殖の阻害のための置換ビスインドリルマレイミド類の提供。
【解決手段】式（I）


〔式中、Ｒ¹は、水素であり、かつＲ²は、メチルであるか、又はＲ¹は、メチルであり、かつＲ²は、水素であるか、又はＲ¹は、ヒドロキシメチルであり、かつＲ²は、メチルである〕の置換ピロール、及びその薬剤学的に許容しうるプロドラッグ又は薬剤学的に許容しうる塩は、癌の治療に有用な抗増殖剤である。 （もっと読む）

本発明はヒドロキサメート誘導体、その異性体、薬学的に許容可能なこれらの塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物、薬学的組成物を作製するためのこれらの使用、これらを含有する薬学的組成物と該組成物を用いた疾病の予防または治療方法、及び上記のヒドロキサメート誘導体の作製方法に関するものである。

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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ａの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物、かかる化合物の合成、及び、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ活性を阻害するため、ＨＣＶ感染症を治療又は予防するため、及びＨＣＶウイルス複製及び／又はウイルス産生を細胞ベースの系において阻害するための、かかる化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

【課題】先行技術文献のいずれも、少なくとも2個の複素環式モノマーを含有し、そのうちの少なくとも1個が、複素環部分で、分枝鎖、環式または部分環式C₃〜C₅アルキル基で置換されているネトロプシンまたはジスタマイシンのオリゴペプチド類似体は記載していない。
【解決手段】意外にも、このタイプの化合物は、高い親和性および特異性で、DNAの副溝に結合するということを、我々は発見した。DNAの副溝に結合する、(a)オリゴペプチドの少なくとも一方の端に結合している少なくとも1個の窒素含有塩基性基;および(b)2個以上の複素環式モノマーであって、そのうちの少なくとも1個が複素環部分で分枝鎖、環式または部分環式C₃〜C₅アルキル基で置換されているモノマーを含有するオリゴペプチド化合物または薬剤として許容されるその塩もしくは溶媒和物が提供される。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質の活性を阻害する式（Ｉ）：


（式中、Ａ^１、Ｚ^１、Ｚ^１Ａ、Ｚ^２、Ｚ^２Ａ、Ｌ^１及びＺ^３は特許請求の範囲に定義する通りである）の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質が発現される疾病の治療におけるそれらの使用を開示する。
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本明細書には、眼への投与のための局所製剤が記載され、製剤は、眼の疾患、障害又は疾病を処置するために投与される。本明細書に開示される眼への投与のための局所製剤は、眼への局所投与のために製剤された治療上有効な量のFLAPインヒビタ化合物を含む。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＴＨ２受容体拮抗作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、


（式中、Ｚ^３は＝Ｎ−または＝Ｃ（−Ｒ^７）−；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ独立して水素、ハロゲン等；Ｒ^１はカルボキシ、アルキルオキシカルボニル等；Ｚ^４は−Ｎ＝または−Ｃ（−Ｒ^２）＝；Ｒ^２は水素、アルキル等；Ｒ^１５は水素またはアルキル基）)で示される化合物。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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【課題】従来明らかにされていないプロテインキナーゼ阻害剤及びその製造方法、並びに癌治療用医薬組成物及び試薬を提供する。
【解決手段】ヴィオラセイン（下記構造）を有効成分とするプロテインキナーゼ阻害剤、並びに癌治療用医薬組成物。該ヴィオラセインは、海洋細菌Pseudoalteromonas sp.株を接種・培養し、該培養した細菌をヴィオラセインとともに回収し、回収物から分離・濃縮・精製により得ることができる。
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本明細書では、式（Ｉ）：[式中、置換基は本明細書に開示しているとおりである]で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩が提供される。これらの化合物及びこれら化合物を含有する医薬組成物は、例えば、肥満、II型糖尿病及び代謝症候群などの疾患の処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒは、アリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリールであり；Ｒ^２は、水素又はハロゲンであり；Ｒ^３は、場合により１つもしくは２つの置換基Ｒ^４で置換されている−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクリルであるか；又は低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＮ、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクリル、場合により低級アルコキシもしくはハロゲンで置換されている−（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’−ヘテロシクリル、−ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’−ＣＨ_２）_ｐ’−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’−ＣＨ_２）_ｐ’−ＣＮ、−ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”であるか、又は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’Ｒ”であり；Ｒ^４は、ヒドロキシ、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級シクロアルキル（ここで、前記シクロアルキルは、低級アルキルで置換されていてもよい）であるか、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”、ヘテロシクリル（場合により＝Ｏで置換されている）であるか、又はヘテロアリール（場合によりアルコキシ又はシアノで置換されている）であるか、又はアリール（場合によりアルコキシ、シアノで置換されている）であるか、又は２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イルであり；Ｒ’及びＲ”は、互いに独立して、水素、低級アルキル又は−（ＣＨ_２）_ｐ−ＯＨであり、ｎは、１又は２であり；ｎが１又は２の場合、Ｒ^１は同じであるか異なっていることができ；ｏは、１又は２であり；ｏが１又は２の場合、Ｒ^２は同じであるか異なっていることができ；ｐ、ｐ’は、同じであるか又は異なっており、０、１、２、３又は４である］で示される化合物、あるいは、それらの薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置に対する、非常に可能性のあるＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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【課題】異常細胞増殖を調整し、調節しおよび／または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することができる有機分子の提供。
【解決手段】化合物は以下の式:


で表され、その製薬的に許容される塩を包含する。 （もっと読む）

本発明は、スニチニブマレートの新規結晶形、この調製方法およびこれを含有する医薬組成物に関する。
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本発明は、スニチニブの新規な医薬的に許容される塩類、これらを調製する方法およびこれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】容易に結晶化する、5-[5-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-インドール-(3Z)-イリデンメチル]-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド化合物の提供。
【解決手段】次式


で示されるアミド化合物のリン酸塩並びにその溶媒和物。 （もっと読む）