Fターム[4C063CC06]の内容
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癌ならびに免疫疾患および自己免疫疾患の治療用のアポトーシス誘発剤
抗アポトーシスBcl−2タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患の治療方法が開示される。
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カップリング化合物の製造方法およびカップリング触媒
【課題】芳香族化合物とアミド化合物との新規な分子間脱水素カップリング反応を提供する。
【解決手段】酸化剤(例えば、過酸化物など)および遷移金属触媒(例えば、鉄化合物など)の存在下、芳香族化合物とアミド化合物(N−モノ又はジアルキルアミドなど)とを反応させる。この反応により、前記芳香族化合物の芳香環に結合した水素原子と、前記アミド化合物のアミド基を構成する窒素原子に隣接する炭素原子に結合した水素原子とで分子間脱水素したカップリング化合物が得られる。
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プロテインキナーゼコンジュゲート及びインヒビター
本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 (もっと読む)
近赤外光発光化合物、その合成法及びその発光法
【課題】
生体あるいは生体成分を含んだ検体からの光透過性に優れた近赤外光を強く発する新規近赤外化学発光化合物を提供し、さらにはその発光化合物を用いた発光方法を提供すること。
【解決手段】
イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-オン類とインドシアニン類が共有結合した近赤外光を発する発光化合物を合成する。この化合物を発光試薬の成分として用いることによって上記課題を解決する。
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カテプシンC阻害剤
薬理活性を有する式(I)の4−アミノ−2−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンC酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。
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運動失調症の処置または予防のための、アザビシクロアルキル誘導体またはピロリジン−2−オン誘導体の使用
本発明は、運動失調症の処置、予防または進行の遅延のための、アザビシクロアルキル誘導体またはピロリジン−2−オン誘導体の使用に関する。 (もっと読む)
SMAC模倣体
SMAC模倣体およびその薬学的組成物ならびに使用方法を開示する。 (もっと読む)
HCV感染を治療するための抗ウィルス化合物
C型肝炎ウィルス(「HCV」)の複製を阻害する上で有効な化合物が記載されている。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、およびHCV感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 (もっと読む)
神経変性疾患治療における使用のためのインドールアミン誘導体および関連化合物
本発明は、新規化合物および医薬としての使用のための新規化合物、より特定的には、神経変性障害、より特定的には、ある種の神経障害、例えば、タウオパチーと総称される障害、および細胞毒性のα−シヌクレインのアミロイド形成によって特徴付けられる障害の予防または治療のための医薬としての使用のための新規化合物を提供する。本発明はまた、かかる神経変性障害を治療するのに有用な薬剤の製造のための上記新規化合物の使用に関する。本発明は、さらに、上記新規化合物を含む医薬組成物および上記新規化合物の調製方法に関する。
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医薬組成物
【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果及び/又は腫瘍治療効果に優れたヘテロ環化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(1):
[式中、R1は、基R5−Z1−等を示す。Z1は、低級アルキレン基等を示す。R5は、基
等を示す。R13は、水素原子等を示す。R2は、水素原子等を示す。Yは、CH又はNを示す。A1は、インドールジイル基等の複素環を示す。該複素環は、1個以上の置換基を有していてもよい。Tは、基−CO−等を示す。R3は、水素原子等を示す。R4は、置換基として水酸基を有することのある低級アルキル基等を示す。R3とR4とは、これらが結合する窒素原子と共に、互いに結合して5〜10員の飽和複素環等を形成してもよい。]で表される化合物及びその塩を含有する医薬組成物である。
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増殖性疾患に対するベンゾキサゼピンベースのPI3K/MT0R阻害剤
本発明は、式(I)の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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三環式ピラゾロピリジンキナーゼインヒビター
本発明は、PI3K、特にPI3Kγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、例えば、がんおよび自己免疫疾患の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。本発明により提供される化合物および組成物はまた、生物学的および病理学的現象におけるPI3Kの研究;そのようなキナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新しいキナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされる:
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは、本明細書に定義される。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされる:
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは、本明細書に定義される。
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3−{[(2R)−1−メチルピロリジン−2−イル]メチル}−5−[2−(フェニルスルホニル)エチル]1H−インドールの合成
本発明は、エレトリプタンの名前で知られる薬物である、3−{[(2R)−1−メチルピロリジン−2−イル]メチル}−5−[2−(フェニルスルホニル)エチル]−1H−インドール、またはその塩の合成に関する。特に本発明は、エレトリプタン又はその塩を合成する方法に関し、以下のステップを含む:a)ジカルボン酸を用いて化学式(6)の中間体を塩化し、誘導体塩を得るステップと、b)任意で、ステップa)に従って得られた前記粗塩を、溶媒結晶化により精製して、化学式(6)の中間体の精製した塩を得るステップと、c)ステップa)に従った化学式(6)の中間体の前記塩、又はステップb)に従った前記精製した塩を、化学式(10)の中間体に転換するステップと、d)化学式(10)の中間体をエレトリプタン又はその塩に転換するステップ。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされ(式(I)を参照されたい)、
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされ、
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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