【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、糖尿病の処置用のＨＳＬ阻害薬として医薬組成物の形で使用することができる［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｃ^ａ及びＣ^ｂは、請求項１に与えられた意味を有する］。
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本発明は式（Ｉ）：


（ここで、全ての変数は本明細書中と同義である）の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を提供する。かかる化合物は、薬物として用いられ得るＧＰＲ４０ Ｇタンパク質共役型受容体モジュレーターである。
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本発明は、キサンチンオキシダーゼ（xanthine oxidase）阻害剤として効果的な新規化合物 、その製造方法及びその治療上有効量を含有する医薬組成物に関する。
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本発明は、ＬＲＲＫ２キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにＬＲＲＫ２キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）を有し、三置換１Ｈ−ピロール環および芳香族環から誘導される化合物またはその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、ならびにこれらの製造方法、そして癌の治療のためのこれらの使用を、指す。
【化１】


（式中、
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、場合により置換されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０アリール基または場合により置換されていてもよいヘテロアリール基をあらわし；
ＡおよびＭは、独立して、メチレン基または単結合をあらわし、ここで、隣接する芳香族環は、アミド基に直接結合していてもよく；
Ｙ＝Ｚ基は、区別できない状態で、酸素原子、硫黄原子、ｃｉｓ−ビニリデン基、イミノ基、またはｓｐ^２−混成軌道をもつ炭素原子を含むメチン基をあらわし；
Ｘは、区別できない状態で、メチン基、ｃｉｓ−ビニリデン基または窒素原子をあらわし；
Ｗは、ヒドロキシル基、場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル基、場合により置換されていてもよいヘテロアリール基、または場合により置換されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０アリール基をあらわす。）

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【課題】カルパイン阻害剤は既に文献に記載されているが、記載されているものは専ら不可逆的な阻害剤またはペプチド阻害剤のいずれかであって、一般に、不可逆的な阻害剤はアルキル化剤であり、これらが生物中で非選択的に反応するか、または不安定であるという欠点がある。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示され、式中、変数および置換基が発明の詳細な説明中に記載される意味を有する新規のアミドおよびその互変異性形および異性体形、可能なエナンチオマー形およびジアステレオマー形ならびに可能な生理学的に認容性の塩によって解決される。 （もっと読む）

質量分析によって検出するために生体分子を標識するための反応性質量標識体であって、チオール基又はカルボニル基を標識するための反応性官能基を含む反応性質量標識体。また、質量分析によって検出するために生体分子を標識するための反応性質量標識体であって、以下の構造を含む質量標識体を提供する。
Ｘ−Ｌ−Ｍ−Ｓ−Ｒｅ
（式中、Ｘは、質量マーカー部分であり、Ｌは、開裂可能リンカーであり、Ｍは、質量正規化部分であり、Ｓは、以下の基：式（Ｉ）を含む質量系列修飾基であり、Ｒｅは、前記質量標識体を前記生体分子に結合させるための反応性官能基である



式（Ｉ）
（式中、ＪはＣ＝Ｏであり、ＫはＮＨであり、且つｎは２であるか、又はＪ及びＫは両方ともＣＨ_２であり、且つｎは１であり；ｍは、少なくとも１である）） （もっと読む）

【課題】抗ヒスタミン活性及び抗アレルギー活性が優れている（Ｓ）−４−〔４−〔（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ〕ピペリジノ〕ブタン酸のベンゼンスルホン酸塩及びその製造法の提供。
【解決手段】（±）−４−〔（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ〕ピペリジンをジアステレオマー塩に誘導し、これを分別結晶の方法で、光学分割して得ることを特徴とする下記式記載の光学活性体化合物の製造法。
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式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩類：式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書中に定めたものである。それらの化合物を製造する方法、およびそれらの化合物をカルシウム放出活性化−カルシウムチャンネル（ＣＲＡＣ）に関連する疾患の処置に使用する方法をも開示する。
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【課題】合成中間体として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(V)：


[式中、Aは窒素原子等または基CR₂(ここで、R₂は水素等を表す)を表し；nは2または3等の整数を表し、mは2等の整数を表し；Bは共有結合またはC_1-8-アルキレン基を表し；R₁はフェニル基等を表し；R₄は水素原子またはC_1-6-アルキル基を表す]に相当する化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、請求項１に記載の意味を有する］で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、医薬として使用することができる。
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【課題】５−メチル−２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリジンの新規製造方法を提供する。
【解決手段】下記の一般式に示す方法。


（式中、ＲはＣ_１〜Ｃ_６直鎖状または分岐状アルキル基、アリールＣ_１〜Ｃ_６アルキル基）すなわち、２−アミノ−５−メチルピリジンと４−ピペリドン−１−カルボン酸誘導体とを、溶媒中、ルイス酸と還元剤存在下で反応させることからなる、４−（５−メチルピリジン−２−イルアミノ）ピペリジン−１−カルボン酸誘導体の製造方法。 （もっと読む）

一態様において、本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）の正のアロステリック調節因子として有用である、Ｏ−ベンジルニコチンアミド類似体、その誘導体、および関連する化合物と、化合物を作製するための合成方法と、化合物を含む医薬組成物と、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能障害と関連する神経および精神疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病治療用医薬品としての用途への、ＮＵＲＲ−１活性化剤としてのインドール誘導体の使用。
【解決手段】本発明は、インドール由来の化合物、特に治療上有用な化合物に関する。該化合物は、ｉ）式（Ｉ）：
［化１］


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、及びＣｙは請求項１で定義された通りである）で表される化合物、及び、ｉｉ）式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩から選択される。本発明は、神経変性疾患、特にパーキンソン病の治療のために医薬分野で用いられる。 （もっと読む）

【課題】優れたグルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
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【課題】骨疾患の予防又は治療に有用であるインデノン誘導体、又はその薬学的に許容可能な塩を提供する。
【解決手段】本発明に係る一般式（１）のインデノン誘導体は、骨芽細胞の活性を増進すると同時に、破骨細胞による骨吸収の抑制に効果的であり、骨粗鬆症のような骨疾患の予防又は治療に有用であるインデノン誘導体、又はその薬学的に許容可能な塩に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、医薬組成物の形態で使用することができ、ここでＡ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は請求項１に示した意味を有する。本発明の目的は、式（Ｉ）で示される化合物そしてそれらの前述の塩及びエステル、ならびに治療活性物質としてのそれらの使用、前記化合物の製造のための方法、中間体、医薬組成物、前記化合物、それらの薬学的に許容しうる塩もしくはエステルを含有する医薬、病気の治療又は予防のため、特に糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム性動脈硬化もしくは肥満の治療又は予防における前記化合物、塩もしくはエステルの使用、そして糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム性動脈硬化もしくは肥満の治療又は予防のための医薬の生成のための前記化合物、塩もしくはエステルの使用である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なヘプシジン拮抗薬、それを含む医薬組成物、ならびに特には、鉄代謝障害、例えば特には鉄欠乏性疾患および貧血、特には慢性炎症性疾患に関連する貧血（ＡＣＤ；慢性疾患の貧血およびＡＩ：炎症の貧血）を治療するための医薬としてのそれらの使用に関するものである。
【化１】

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【課題】強力なチロシンキナーゼ調節物質であり、チロシンキナーゼ受容体の異常な活性が関与する疾患及び状態の治療及び予防に適切である新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式Ｉの新規化合物に関する。
【化１】
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