本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン、それらを含む医薬組成物、それらを調製方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における、および治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体が提供される：式中、Ａは、一般式（ＩＩ）で表される化学部分を表し；式中、Ｘは、ＣＨ_２，Ｃ（＝Ｏ），ＣＨ（Ｒ_５），Ｃ（Ｒ_５）（Ｒ_６）またはＣ（Ｒ_５）（Ｒ_６）ＣＨ_２からなる群より選択され、Ｒ_１は、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、Ｒ_２は、置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールまたはＮＲ_７Ｒ_８からなる群から選択され、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Ｒ_４は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ_５およびＲ_６は、それぞれ置換されていてもよいアルキルであり、Ｒ_７およびＲ_８は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表し、ｎは、１または２である。前記化合物を含む医薬組成物もまた提供される。これらの化合物は、不整脈を含む様々な症状の治療に有用である。



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本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン類、それらを含む医薬組成物、それらを調製する方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン、それらを含む医薬組成物、それらを調製するプロセス、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特に、エレクトロルミネッセンス素子の発光層および／または電荷輸送層での使用またはマトリックス材料としての使用のための電子および正孔輸送特性を有するインデノカルバゾール誘導体に関する。さらに、本発明は、本発明の化合物の製造方法とそれを含む電子素子にも関する。
【化１】

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本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性（ＴＴＸ−Ｓ）遮断薬としてＮａｖ１．３やＮａｖ１．７などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式（Ｉ）のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、Ｔ型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、Ｔ型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。

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式（Ｉ）（式中、Ｒ₁〜Ｒ₁₅、Ｐ₁、Ｐ₂、Ａ、ＢおよびＱは、請求項に定義したものである）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式（Ｉ）の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。

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【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明は、優れた殺虫活性を有し、従って、殺虫剤として使用することができる式（Ｉ）の新規アリールピロリン化合物に関する。

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HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I)：


(I)
（式中、a、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、本明細書の定義どおりである）の化合物。 （もっと読む）

本発明は、アミド化合物またはその薬理学的に許容される塩、その調製方法及びそれを含む薬学組成物に関するもので、本発明によるアミド化合物は、骨生成を促進させると同時に骨消失を抑える効果を示しており、骨粗しょう症、骨折、歯周疾患、骨の成長障害、パジェット病、骨転移ガン、関節リウマチなどの骨疾患の予防および治療に有用に使用されることができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ；


〔式中、ＸはＣＨ_２、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲ^１であり；各Ｒ^１は独立してＣ_１−７アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルであり；Ｒ^２およびＲ^６の各々は独立して水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−７アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−７アルキル、−ＯＲ^７、Ｃ_３−８シクロアルキル、ハロ−Ｃ_１−７アルキルまたは−ＣＨ_２−ＮＲ^８−ＳＯ_２−Ｒ^１０であり；Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素、ハロゲンまたはシアノであり；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−２アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−７アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_３−８シクロアルキルアルキル、Ｃ_１−７アルコキシ−Ｃ_３−３アルキル、−ＯＲ^７、Ｃ_６−１０アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ハロ−Ｃ_１−７アルキル、−ＮＲ^８Ｒ^９、−ＣＨ_２ＮＲ^８−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^８Ｒ^９、−ＣＨ_２−ＮＲ^６−ＳＯ_２−Ｒ^１０、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ^１０、−ＳＯ_２Ｒ^１０、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ^５Ｒ^９−ＳＯ_２−ＮＲ^８Ｒ^９、−ＮＲ^３Ｃ(Ｏ)−Ｒ^１０−ＣＨ_２ＣＮまたは−ＮＲ^８−ＳＯ_２−Ｒ１０である。〕
の化合物を提供する。本発明の化合物は、アルドステロンシンターゼおよび／または１１−ベータヒドロキシラーゼ(ＣＹＰ１１Ｂ１)により仲介される障害または疾患の処置に有用であり得る。
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本発明は、式Ｉ；


の化合物、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用を提供する。本発明は、さらに、薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規な光学活性アゾリン誘導体を提供すること。
【解決手段】式：


で表わされる光学活性アゾリン誘導体及びその殺虫剤としての利用。 （もっと読む）

【課題】メチレン尿素誘導体、薬剤としてのメチレン尿素誘導体、ｒａｆ−キナーゼ阻害剤としてのメチレン尿素誘導体、医薬の製造のためのメチレン尿素誘導体の使用、前記メチレン尿素誘導体を含む医薬組成物を製造する方法、前記方法により得られる医薬組成物および前記医薬組成物を投与することを含む治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のメチレン尿素誘導体、ｒａｆ−キナーゼの阻害剤としての式（Ｉ）の化合物の使用、医薬組成物の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用、および患者へ前記医薬組成物を投与することを含む治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｑ、Ｙ、ＡおよびＸは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。）、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）




（式中、Ｒ^１、ｒ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、ＹおよびＸは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。）を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Ｙが、部分ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ_２−ＣＨ_２またはＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝であり、それぞれ、１または２個のＨ原子が、同一であるまたは異なる基Ｒ^ｙ（Ｒ^ｙおよびＲ^ｙ＃は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。）で場合によって置き換えられているものである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ及びｎは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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下記式（Ｉ）のアザアズレン化合物が提供される。該化合物は、プロテインキナーゼ（ＰＫ）を調節するために、および／または、癌を治療するために用いることができる。
【化１】

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【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基（ＮＯ）及び／又は二酸化窒素基（ＮＯ２）を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷（潰瘍）を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び／又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び／又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び／又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）（式中、Ｃｙ、環Ａ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は明細書中に定義の通りである）の構造を有するα４インテグリンアンタゴニストである化合物またはその互変異性体、互変異性体の混合物、塩、もしくは溶媒和物を提供する。本発明は、さらに、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、例えば、種々の容態および障害（クローン病および潰瘍性大腸炎など）の処置および防止における本発明の化合物および組成物の作製方法および使用方法を提供する。
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