【課題】本発明は、カリウムチャンネル機能のインヒビター（特に、電位依存性Ｋ^＋チェンネルのＫ_ｖ１サブファミリーのインヒビター（特に、超急速活性化緩除整流性Ｋ^＋電流Ｉ_Ｋｕｒと結合するインヒビターＫ_ｖ１．５）として有用な新規なヘテロ環化合物、不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連疾患の予防法および治療法、並びに該化合物を含有する医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式Ｉで示される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、もしくは溶媒和物、および不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連疾患の予防および治療のための当該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

新規の有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が開示される。有機電界発光素子の正孔注入層もしくは正孔輸送層に含まれる場合に、開示された有機電界発光化合物はその素子の駆動電圧を低減させると共に、発光効率を向上させることができる。
【代表図】なし （もっと読む）

【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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本願は、式（Ｉ）［定義は請求項１に記載したとおりである］で示される化合物に関する。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安、及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い可能性を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストであることを見出した。
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一連のニューロペプチドＹ Ｙ５受容体リガンドであり、そのため、気分、ストレス、ＡＤＨＤ、認知、ストレスおよび認知症に関する障害の治療に有用であるものが開示される。 （もっと読む）

本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）阻害剤としての新規な複素環化合物、該複素環化合物を含む医薬組成物、並びに循環器病、代謝障害、肥満症、肥満症関連疾患、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、グルコース耐性異常又は空腹時グルコース異常の治療又は予防のための前記化合物の使用に関する。本発明の化合物の実例を以下に示す：式（Ｉ）
【化１】

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本発明は、塩基状態または酸についての付加塩としての一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは、水素原子またはハロゲン原子、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）ＢｌＣＯＸｙ、ヒドロキシ基から互いに独立して選択される少なくとも１個の基により場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、ベンジルもしくはアリル基から選択される基を表し；Ｒ_１は、ハロゲン原子、（ＣｒＣ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）ＢｌＣＯＸｙ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ、ハロ（Ｃ_１Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から互いに独立して選択される少なくとも１個の置換基により場合により置換されているフェニルまたはナフチル基を表し；Ｈｅｔは、ヘテロアリール基を表し；およびＲ_２は、水素原子、ハロゲン原子、ハロ（ｄ−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ベンジル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−チオ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯもしくは（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される少なくとも１個の置換基を表す。）の化合物に関する。本発明はまた、治療における前記化合物の使用および合成方法に関する。
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ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｙ、環Ａ、Ｄ_ａ、Ｄ_ｂ、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、Ｌ^３およびＹ^３は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止する強力で安定で良好な膜貫入性を有する小分子カスパーゼおよびＴＮＦ−α阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規種類の式（Ｉ）の化合物に関し、これらは、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの活性を阻害するのに特に適しており、結果的に、有利なことに、カスパーゼ、インターロイキン−１（「ＩＬ−１」）、アポトーシス、インターフェロンγ誘発因子（ＩＧＩＦ）、インターフェロンγ（「ＩＦＮ−γ」）またはＴＮＦ−αが媒介する疾患（これには、炎症疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患および変性疾患が挙げられる）に対する薬剤として、使用できる。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明はＧＰＲ１１９アゴニストとしての活性を有し、２型糖尿病を含む代謝障害の治療に有用な治療化合物に関する。

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ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｅ_１、Ｅ_２ａ、Ｅ_２ｂ、Ｅ_２ｃ、Ｅ_４、Ｄ_１、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２およびＹ^２は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して、水素原子又はハロゲン原子を示し、Ｒ^５及びＲ^６は、それぞれ独立して水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いは、Ｒ^５及びＲ^６が一緒になってオキソ基を示し、Ｘは、Ｃ（Ｏ）等を示し、Ｙは、酸素原子等を示し、Ｚは水素原子等を示し、Ｒは、窒素原子、硫黄原子及び酸素原子からなる群より選択されるヘテロ原子を環内に１乃至３有する、５又は６員のヘテロアリール基等を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

【課題】有機電界発光素子の湿式成膜法で形成される有機層に適用される材料であって、溶剤溶解性に優れ、湿式成膜法により、高効率、長寿命な有機電界発光素子を提供できる有機電界発光素子材料を提供する。
【解決手段】湿式成膜法に用いられる有機電界発光素子材料であって、非晶質であることを特徴とする有機電界発光素子材料。この有機電界発光素子材料は、溶剤に溶解する前の熱履歴等の調整により、溶液中により均一に、会合することなく溶解するように固体を制御したものであり、溶剤に対する溶解性が高く、湿式成膜法により、高効率、長寿命な有機電界発光素子を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明は、式(１)および(２)


〔式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ＹおよびＺの全ては環である。〕
の化合物、およびこれらの化合物を使用するＷｎｔシグナル伝達経路の調節方法に関する。
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【課題】安定な薄膜を形成しやすく、有機ＥＬ素子用青色発光材料として用いた場合に、低電圧駆動、長寿命化、などの優れた特性を有する、高いガラス転移温度(Ｔｇ)を示す、カルバゾリル基を有する化合物を提供すること。
【解決手段】下記構造を有するカルバゾリル基


（式中、Ａｒ¹は、芳香族炭化水素基、芳香族複素環基を表し、Ｒ¹¹〜Ｒ¹⁷は、水素原子、ハロゲン原子、脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基、脂肪族複素環基、芳香族複素環基、シアノ基、シリル基、アミノ基を表す。）を、２個含有するピレン化合物。 （もっと読む）

【課題】固形腫瘍及び血液由来の腫瘍等の癌、うっ血性心不全等の心臓疾患、骨粗鬆症、及び遺伝子性、炎症性、アレルギー性及び自己免疫疾患等の、哺乳動物における疾患または障害を治療または予防するのに有用である化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】イソインドール-イミド化合物及びその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、またはそれらの立体異性体の混合物、これらのイソインドール-イミド化合物を含有する医薬組成物、及び哺乳動物におけるサイトカイン及びその前駆体のレベルを低下させる方法。特に、哺乳動物におけるTNF-αの産生の強力な阻害剤であるイソインドール-イミド化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、可溶性グアニレートシクラーゼ活性化剤である、構造式Ｉを有する化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。この化合物は、循環器病、内皮機能不全、拡張機能障害、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、肺高血圧症、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、脳卒中、心不全、肺性筋緊張亢進、勃起障害、気管支ぜん息、慢性腎機能不全、糖尿病及び肝硬変の治療又は予防に有用である。
【化１】

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【課題】降圧薬として有用な融点１２０〜１２４℃を有する[２−アミノ−１，４−ジヒドロ−６−メチル−４−（３−ニトロフェニル）―３，５−ピリジンジカルボン酸 ３−（１−ジフェニルメチルアゼチジン−３−イル）エステル ５−イソプロピルエステル]の製造法を提供する。
【解決手段】２−（３−ニトロベンジリデン）アセト酢酸イソプロピルエステルとアミジノ酢酸（１−ジフェニルメチルアゼチジン−３−イル）エステル酢酸塩とを反応させてジヒドロピリジン誘導体を製造する方法において、反応終了後、得られた粗ジヒドロピリジン誘導体を溶媒中で再結晶し、ジヒドロピリジン誘導体・溶媒付加体を得ることを特徴とする、ジヒドロピリジン誘導体の製造法、および、ジヒドロピリジン誘導体・溶媒付加体から溶媒を除去することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】ヒスタミンＨ３-受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用
【解決手段】 [化１]の化合物(A)これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の拮抗薬および／または作動薬としてのヒスタミンＨ３-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。
【化１】


（Ｗはイミダゾール環の４(５)位置に結合したときにヒスタミンＨ３-受容体に拮抗活性および／またはアゴニスト活性を与える残基、Ｒ¹およびＲ²は下記１）〜５）のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい：１）低級アルキルまたはシクロアルキル、あるいは、Ｒ¹およびＲ²が結合している窒素原子と一緒になって、i）飽和窒素含有環、ii)非芳香族不飽和窒素含有環、モルホリノ基、Ｎ-置換されたピペラジノ基) （もっと読む）