本発明は、新規なヘテロアリール−Ｎ−アリールカルバメート、及び害虫防除における有害生物防除剤及び殺ダニ剤としてのそれらの使用に関する。また、本発明には、該化合物を含有する有害生物防除剤組成物の調製、及び該化合物を用いて昆虫を防除する方法も含まれる。 （もっと読む）

【課題】肥満、II型糖尿病および/または中枢神経系疾患の予防および処置のための新規アリールスルホンアミド化合物の提供。
【解決手段】式(II)で示される置換ビス-アリールスルホンアミド化合物またはその薬学上許容し得る塩。［式中Ｒ^９、Ｒ^１２およびＲ^１４のうち2個はHであり;且つＲ^９、Ｒ^１２およびＲ^１４の残りはＮ含有置換基など、Ｒ^１３はピペラジン等ＹはＨ、アルキル、あるいは芳香環など。］


(II) （もっと読む）

本発明は、式Ｉ又はＩＩ


［式中、Ａは置換もしくは非置換５員へテロ環式基であり；Ｘ^１はＳ、Ｏ又はＮＲ^１ａであり、このＲ^１ａはＨ、Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル等から選択され；Ｘ^２はＯＲ^２ａ、ＮＲ^２ｂＲ^２ｃ、Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^２ｄであり；式中のｍは０、１又は２であり、Ｒ^２ａはＣ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル等であり、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃはＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル等であり；Ｘ^３は孤立電子対又は酸素であり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、特には、水素であり、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル等である］で表される化合物並びにその塩及びＮ−オキシドについての方法及び使用に関する。本発明は、さらに、無脊椎動物系害虫の防除方法；植物体繁殖材及び／又はそれから生育する植物体の保護方法；本発明による少なくとも１種の化合物を含んでいる、植物体繁殖材；寄生虫による侵入又は感染から動物を治療又は保護するための方法；及び本発明による少なくとも１種の化合物を含有している農薬組成物；に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^７およびＹは請求項１に示す意味を有する化合物は、ＰＤＫ１および細胞増殖／細胞生命力の阻害剤であり、腫瘍を処置するために、および炎症性疾患を処置するために用いることができる。

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【課題】新規なオキシム化合物またはその塩、ならびにこれらの化合物の少なくとも１種を有効成分として含有する、効果が確実で安全に使用できる殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式（I）で表されるオキシム化合物またはその塩。 該化合物またはその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤。



式（I）中、
Ａは、無置換の若しくは置換基を有するヘテロ環基を示す。
Ｂは、単結合、または無置換の若しくは置換基を有するアルキレン基を示す。
Ｘは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基、または無置換の若しくは置換基を有する非芳香環基を示す。
Ｙは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基を示す。 （もっと読む）

本発明は医薬活性化合物としての使用のための式（Ｉ）：


の化合物、及び、それを含むアレルギー疾患の治療のための医薬製剤に関する。
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【課題】本発明の課題は、疾患、特に心血管および血液の疾患の処置に用いることができる新規化合物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。この化合物は、ＨＩＦプロリル４−ヒドロキシラーゼの特異的阻害剤として作用し、この特異的作用メカニズムを基礎として、非経腸または経口投与の後に、インビボで、例えばエリスロポエチンなどのＨＩＦ標的遺伝子の誘導、並びに、例えば赤血球新生などのそれに起因する生物学的過程をもたらす。
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【課題】本発明は薬理学、医学および医薬品化学の分野に属し、統合失調症および関連状態を含む精神病性の状態を処置する方法を提供することを目的とする。具体的には、本発明は、イロペリドンを含む抗精神病薬に対する患者応答を測定するためのゲノム解析の使用、および最適な処置方針を決定する方法を提供することを目的とする。
【解決手段】ａ）個体に存在する２コピーのＣＮＴＦ遺伝子について、ＧＥＮＢＡＮＫ配列参考番号Ｘ５５８９０（バージョン１）の多型部位１０３Ｇ＞Ａのヌクレオチド対の同一性を決定すること；（ｂ）ヌクレオチド対の両方がＧであるか、または両方がＡであると、個体はイロペリドンで処置されることを含む、かかる処置が必要な患者の精神病性障害を処置する方法を提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、下記式Ｉで表される１−（６−員アゾ複素環式）−ピロリン−２−オン化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体もしくはラセミ混合物、その医薬組成物、およびＣ型肝炎ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤としてのそれらの治療上の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）又は（ＩＩ）
【化１】


［式中、Ａは置換もしくは非置換イソオキサゾール又はイソチアゾール基であり；ＶはＣ（Ｒ^ｖ）又はＮであり；ＷはＣ（Ｒ^ｗ）又はＮであり；ただしＶかＷはＮであり；Ｒ^ｔ、Ｒ^ｕ、Ｒ^ｖ、Ｒ^ｗはＨ、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル等であり；Ｘ^１はＳ、Ｏ又はＮＲ^１ａであり、ここで、Ｒ^１ａはＨ、Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル等から選択され；Ｘ^２はＯＲ^２ａ、ＮＲ^２ｂＲ^２ｃ、Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^２ｄであり、ここで、ｍは０、１又は２であり、Ｒ^２ａはＣ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル等であり、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃはＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル等であり、又はＲ^２ｂ及びＲ^２ｃはそれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロ環を形成しており、Ｒ^２ｄはＣ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６−シクロアルキル等であり；Ｒ^１はＨ、ＣＮ、Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル等である］で表されるピリダジン化合物並びにその塩及びＮ−オキシドに関する。本発明は、さらに、無脊椎動物系害虫の防除方法；植物体繁殖物及び／又はそれから生育する植物体の保護方法；本発明による少なくとも１種の化合物を含んでいる、植物体繁殖物；寄生虫による侵入又は感染から動物を治療又は保護するための方法；及び本発明による少なくとも１種の化合物を含有している農薬組成物；に関する。 （もっと読む）

【課題】神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための、新規化合物およびその使用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）によって表されるＮ−複素環式カルボン酸およびカルボン酸等配電子体、それらの製造、および物理的に損傷を受けた神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための使用法。式中、ｎは、１−３であり、ＸはＯまたはＳのいずれかであり、Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_９直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２−Ｃ_９直鎖または分岐鎖アルケニル、アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環から構成される群から選択され、Ｄは、結合、またはＣ_１−Ｃ_１０直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニルまたはＣ_２−Ｃ_１０アルキニルである。
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１つの局面において、本発明は、式：


を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において：Ａｒ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、ＡＴ_１レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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本発明は式(Ｉ)の化合物および(II)


〔式中、Ｒ^５３、Ｒ^５４、ｐ、ｑ、およびｎはここに定義する通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物は１７α−ヒドロキシラーゼ／Ｃ_{１７,２０}−リアーゼ阻害剤として有用であることが判明した。
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本発明は、ＨＤＡＣ６の阻害剤として有用な化学式（Ｉ）の化合物：
を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、およびｑは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式（Ｉ）の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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【課題】肥満細胞または好塩基球細胞などにおいて化学伝達物質、中間体の放出の原因となる、免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系を阻害する化合物と該化合物の合成法の提供、並びに該化合物による免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系の活性化の影響を受ける、脱顆粒およびその他の工程による化学伝達物質の放出により、またはそれらが原因となる、あるいはそれらに関連する疾病の治療および予防を含む使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される２，４−ピリミジンジアミン化合物、またはその塩、水和物、および溶媒和物。
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式 (I)
【化１】


(I)
の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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式Ｘの化合物［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、本明細書において定義される通りである］および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および／または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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ＣＢ２受容体を調節する式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物が開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、またＣＢ２受容体の作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬であるそれらの化合物は、さらに、疼痛の治療に有用である。
【化１】

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式（Ｉ）：


のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも１つのＢｔｋが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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本発明は、新規化合物および医薬としての使用のための新規化合物、より特定的には、神経変性障害、より特定的には、ある種の神経障害、例えば、タウオパチーと総称される障害、および細胞毒性のα−シヌクレインのアミロイド形成によって特徴付けられる障害の予防または治療のための医薬としての使用のための新規化合物を提供する。本発明はまた、かかる神経変性障害を治療するのに有用な薬剤の製造のための上記新規化合物の使用に関する。本発明は、さらに、上記新規化合物を含む医薬組成物および上記新規化合物の調製方法に関する。
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