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CCR3受容体アンタゴニスト
本発明は、式(I)(式中、R2、R3、R4、R9、Ar、Uc、X、Y、Q、nおよびpは明細書に定義されたとおりである)の化合物に関する。この化合物は、CCR−3受容体アンタゴニストとして有用であり、したがってCCR−3により媒介される疾患の処置のために使用できる。
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癌の治療に使用の4−(ピラゾール−3−イルアミノ)ピリミジン誘導体
インスリン様増殖因子1受容体活性をヒトのような温血動物において変調させることに使用するための式(I)[式中、置換基は本文に定義される通りである]の化合物。
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カテプシン阻害剤としての新規なケト−オキサジアゾール誘導体
カテプシンS、K、B及びLの阻害剤としての、新規な式(II)のジフルオロ化アミド誘導体及びそれらの薬学的に許容される塩及びN−オキシド、治療薬としてのそれらの使用、並びにそれらの製造法が開示される。
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HER−2チロシンキナーゼ阻害物質としての1’−(E)−2−(フェニル)エテニル−4−(アリルアルコキシ)−オキサゾール又は−チアゾール化合物及びそれらのガンの治療における使用
本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容できる塩、そのエナンチオマー形態、ジアステレオマー及びラセミ体、上記化合物の調製、並びにガンなどの疾患のコントロール又は予防における使用である。
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TAOキナーゼモジュレーターおよび使用方法
本発明は、キナーゼ、例えば、TAOファミリーのキナーゼ、より具体的にはKIAA1361、TAO、およびJIKキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節(regulate)および/または調節(modulate)し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤としての1,3−ベンゾオキサゾリル誘導体
式Iの化合物、疾患、特に腫瘍および/または血管新生によって発生、媒介、および/または伝播される疾患を治療する薬剤を調製するためのそれらの調製および使用。式Iの化合物は、チロシンキナーゼ、特にTIE−2およびVEGFR、ならびにRafキナーゼの有効な阻害剤である。(I)
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Rafキナーゼインヒビターとしての置換ベンゾアゾールおよびその使用
ヒトまたは動物被験体におけるRafキナーゼ活性を阻害する式(I)で示される新規置換ベンゾアゾール化合物、組成物および方法が提供される。前記の新規化合物、組成物は、Rafキナーゼが介在する疾患、例えば癌を治療するために単独でまたは少なくとも1種の追加薬剤と組み合わせて使用し得る。別の局面において、本発明は、治療を必要とするヒトまたは動物被験体のRaf関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に、該被験体において腫瘍増殖を小さくするかまたは防止するのに有効な量の式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)または(VI)で示される化合物を投与する工程を包含するヒトまたは動物被験体のRaf関連疾患を治療する方法を提供する。
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炎症治療用置換ピラジノン化合物
式(I)
【化1】
[式中、X、Ra、Rb、Rc及びRdは本明細書で定義されている通りである]
で表されるキナーゼ阻害剤。
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アロマターゼを抑制する化合物およびその治療剤としての用途
アロマターゼを抑制する化合物およびその治療剤としての用途に関する。
本発明は、癌や乾癬を治療する薬学的な組成物を製造するためのアロマターゼを抑制する化学式(I)の化合物に関する。
また、本発明は、化学式(I)の化合物と同等であり、特に、医薬の有効成分として適正量用いて好適なものに関する。
【化1】
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置換ベンズアゾールおよびRafキナーゼのインヒビターとしてのその使用
ヒトおよび動物被験者におけるRafキナーゼ活性を阻害する式(I)の新規置換ベンズ−アゾール化合物、組成物および方法を提供する。この新規化合物組成物は、癌などのRafキナーゼ媒介疾患の治療のために単独で使用することができ、または少なくとも一つのさらなる薬剤と併用することができる。1つの実施形態において、ヒトまたは動物被験者においてRafキナーゼ活性の阻害に有効な量の本発明の化合物を含む組成物をヒトまたは動物被験者に投与することを含む、ヒトまたは動物被験者におけるホルモン依存性癌疾患の治療方法が提供され、ホルモン依存性癌としては、乳癌または前立腺癌が挙げられる。
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ヘテロ環置換フェニルアセチレン化合物、その製造法及びそれを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子
本発明は、次式(1):
式中、n1は1〜3の整数を表わし、n1が1の場合、Aは水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、アルキルシリル基、又はヘテロ環基を表わし、n1が2又は3の場合、Aは2価又は3価のアリール基又はヘテロ環基を表わし、R1はアルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、又はハロアルコキシ基を表わし、XはO又はSを表わし、n2は1〜4の整数を表わす、
で示されるヘテロ環置換フェニルアセチレン化合物、その製造法及び1対の電極間に有機化合物薄層を有する有機エレクトロルミネッセンス素子であって、該有機化合物薄層が前記式(1)で示されるヘテロ環置換フェニルアセチレン化合物を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子を開示する。
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フェニルピロリジンエーテル系タキキニン受容体拮抗薬
本発明は、ニューロキニン−1(NK−1)受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスPの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 (もっと読む)
アミドメチル置換1−(カルボキシアルキル)−シクロペンチルカルボニルアミノ−ベンズアゼピン−N−酢酸誘導体、これらを製造するための方法および中間生成物およびこれら化合物を含有する医薬
式I(式中、置換基R1、R2、R3およびR4は明細書中に記載の意味を有する)の、中性エンドペプチダーゼ(NEP)および/またはヒト可溶性エンドペプチダーゼ(hSEP)阻害活性を有する新規化合物およびこの化合物を含有する医薬に関し、この場合、この医薬は特に心臓血管障害、性的機能不全および/またはアポトーシスと関連する悪状態の予防および/または治療に適している。
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キノリンカリウムチャネル阻害剤
本発明は、心不整脈などを治療するカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造式(I)
【化1】
を有する化合物に関連する。
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ヘテロアリール置換された1,3−ジヒドロインドール−2−オン誘導体および該誘導体を含有する医薬品
本発明は、式(I)の新規な1,3−ジヒドロインドール−2−オン(オキシインドール)誘導体(式中、A、R3、R4、R5、R6およびR7は請求項1に従って定義される。)、および、様々な疾患を処置するための、これらを含有する医薬品に関連する。具体的には、本発明の新規なオキシインドール誘導体は、様々なバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および/または予防のために使用することができる。
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疼痛の治療に有用なフェニル−カルボキサミド化合物
本発明は、式(I),(II)(式中、Ar1、Ar2、X、R1、R2、R3、m及びnは本明細書に開示する通りである)に示す化合物又はその薬学的に許容し得る塩(「フェニレン化合物」);有効量のフェニレン化合物を含む組成物;並びに動物における疼痛又はその他の症状を治療又は予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のフェニレン化合物を投与することを含む方法を開示する。
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抗菌剤
【課題】新規抗菌剤の提供。
【解決手段】式(I)の化合物及びそれらの製造のための方法が開示されている。式(I)の生物学的に活性な化合物、ならびに式(I)の化合物を含んでなる薬学的に許容できる組成物を作製する方法がさらに開示されている。本明細書に開示したごとき式(I)の化合物は、細菌感染を治療するために使用することを含む、多様な応用に使用することが可能である。式(I)。
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抗菌活性を有するピロール誘導体
式(1):
で示される化合物、および、それらの製薬上許容できる塩を説明する。また、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、それらの医薬品としての使用、および、それらの細菌感染の治療における使用も説明する。
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好中球エラスターゼ阻害剤としての2−ピリドン誘導体およびそれらの使用
式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R4、R5、G1、G2、L、Yおよびnは明細書で定義される通りである)の新規なる化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、さらにその医薬上許容される塩が、それらの製造方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用とともに提供される。これらの化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。
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脂肪族ピラジノイルグアニジンナトリウムチャネルブロッカー
本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 (もっと読む)
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