本発明は、オレキシン系に関連する疾患の予防又は治療のための、式（Ｉ）のチアゾリジン−４−オン及び［１，３］−チアジナン−４−オン化合物、
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３及びＲ_４は明細書中に記載の通りである。）又はその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、式（ＩＩ）の新規なチアゾリジン−４−オン化合物及びそれらの医薬としての使用、式（ＩＩ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、並びに特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本文書は、下記の式（「式Ｉ」を参照）を有する分子を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書に記載のとおりである］で示される新規なイソオキサゾール誘導体ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩及びエステルに関する。本発明の活性化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対する親和性及び選択性を有する。更に、本発明は、式（Ｉ）で示される活性化合物の製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体に対して親和性及び選択性を示す式（Ｉ）で示されるイソオキサゾール−ピラゾール誘導体、その製造、これらを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用に関する。本発明の活性化合物、向知性薬として又はアルツハイマー病のような認知障害の治療的及び／又は予防的処置に有用である。
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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規な光学活性アゾリン誘導体を提供すること。
【解決手段】式：


で表わされる光学活性アゾリン誘導体及びその殺虫剤としての利用。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対して親和性及び選択性を有する式（Ｉ）のイソオキサゾール−ピリダジン誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物及び治療活性物質としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認識促進剤として、又はアルツハイマー病のような認識障害の治療的及び／又は予防的処置に有用である。

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本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｑ、Ｙ、ＡおよびＸは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。）、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）




（式中、Ｒ^１、ｒ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、ＹおよびＸは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。）を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Ｙが、部分ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ_２−ＣＨ_２またはＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝であり、それぞれ、１または２個のＨ原子が、同一であるまたは異なる基Ｒ^ｙ（Ｒ^ｙおよびＲ^ｙ＃は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。）で場合によって置き換えられているものである。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体への親和性及び選択性を有する式（Ｉ）で示されるイソオキサゾール−ピリジン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、向知性薬として、或いはアルツハイマー病のような認知障害の治療的及び／又は予防的処置のために有用である。
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【課題】優れたtrkA 受容体阻害作用に基づく、過活動膀胱を含む各種下部尿路疾患に伴う頻尿、尿意切迫感、尿失禁、及び間質性膀胱炎や慢性前立腺炎などの下部尿路疼痛を伴う各種下部尿路疾患、並びに疼痛を伴う各種疾患の治療及び/又は予防剤を提供すること。
【解決手段】チアゾール環又はオキサゾール環がカルボキサミドを介してベンゼン環、ピリジン環又はピラゾール環又はに結合することを特徴とする新規なアゾールカルボキサミド化合物又はその塩が、強力なtrkA 受容体阻害活性を有することを確認し、有効性、安全性に優れた、過活動膀胱を含む各種下部尿路疾患に伴う頻尿、尿意切迫感、尿失禁、及び間質性膀胱炎や慢性前立腺炎などの下部尿路疼痛を伴う各種下部尿路疾患、並びに疼痛を伴う各種疾患の治療及び/又は予防剤となりうることを見出して本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対する親和性及び選択性を有する、式（Ｉ）のイソオキサゾール−チアゾール誘導体、これらの製造方法、これらを含有する医薬組成物並びに治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認識増強剤として、又はアルツハイマー病のような認識障害の治療的及び／又は予防的処置のために有用である。

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【課題】薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製方法、それを含有する組成物、ならびに神経系の障害および精神障害の治療におけるその使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩及び医薬上許容される担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
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いかなる可能な立体異性体も包含する式（Ｉ）の化合物、またはそれらの製薬学的に許容できる塩および／若しくは溶媒和物、ならびに製薬学的製剤、ならびにＨＣＶ阻害剤としての式Ｉの化合物の使用。
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Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物について記載されている。本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、ＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、新規スルホン酸アミドまたはスルホキシイミン−置換１,４−ジアリールジヒドロピリミジン−２−オン誘導体、それらの製造方法、疾患の治療および／または予防（特に、肺および心血管系の障害の治療および／または予防）のためのそれらの単独使用または併用使用、ならびに疾患の治療および／または予防（特に、肺および心血管系の障害の治療および／または予防）のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】CCR３アンタゴニストとしての置換ピペリジンを提供する。
【解決手段】 本発明の対象は式１
【化１】


（1）
（式中、Ａ、R^１、R^２、R^３ 及びR^４ は明細書に定義されたとおりである）
の新規置換化合物を提供する。本発明の別の対象はCCR３のアンタゴニストを提供することであり、更に特別には医薬上許される担体及び治療有効量の本発明の少なくとも一種の化合物又はその医薬上許される塩を含む医薬組成物を提供することである。 （もっと読む）

【課題】レニン阻害作用を有し、高血圧治療剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。［式中、Ｇは、下記（ａ）等で表される基であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、水素原子等であり；ｎは１等である。］


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本発明の主題は、薬剤としてのまたは少なくとも１つの心臓血管疾患の治療および／もしくは少なくとも１つの心臓血管疾患の発症を予防することを目的とする薬剤の調製のための、塩基、水和物もしくは溶媒和物の形態またはこれらの混合物の形態の式（Ｉ）の化合物の使用である。

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本発明は、オートタキシン阻害剤としての式（Ｉａ）、（Ｉｂ）および（ＩＩ）によるピペリジンおよびピラジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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【課題】本発明は、心房細動等の心不整脈の予防または治療に有用なＩ_Ｋｕｒ遮断薬を提供する。
【解決手段】式：


（式中、環Ｘはベンゼンまたはピリジンを示す。Ｒ^１は置換アルキルを示す。Ｒ^２は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよい複素環式基を示す。Ｒ^３は水素またはアルキルを示す。Ｒ^４は水素、ハロゲンまたはアルキルを示す。Ｒ^５は水素またはアルキルを示す。Ｒ^６およびＲ^７は、同一または異なって、それぞれ水素またはハロゲンを示す。）
により表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなる医薬。 （もっと読む）

式Ｉ；
本発明は、以下に示される式Ｉのアクリルアミド化合物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療または予防するための式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は特に疼痛治療に有用である。

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