【課題】化学合成によりピロール類のβ位を一段階で選択的にアルキル化して、β位がアルキル化されたピロール類を簡便に製造する実用的な方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるピロール類と、下記一般式（２）で表されるカルボニル化合物と、求核種供与体とを反応させることを特徴とする下記一般式（３）で表される化合物の製造方法（式中、Ｒ^１は水素原子、脂肪族基、アリール基、アリールアルキル基、アルキルアリール基又はトリアルキルシリル基であり；Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ独立に水素原子、あるいは置換基を有していても良い脂肪族基又はアリール基であり、相互に結合して環を形成していても良く；Ｘは求核種由来の一価の基である。）。
［化１］
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本発明は、新規スルホン酸アミドまたはスルホキシイミン−置換１,４−ジアリールジヒドロピリミジン−２−オン誘導体、それらの製造方法、疾患の治療および／または予防（特に、肺および心血管系の障害の治療および／または予防）のためのそれらの単独使用または併用使用、ならびに疾患の治療および／または予防（特に、肺および心血管系の障害の治療および／または予防）のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ピルビン酸キナーゼＭ２（ＰＫＭ２）を調節する化合物を含む組成物が、本明細書に記載される。また、癌の処置において、ＰＫＭ２を調節する化合物の使用方法が、本明細書に記載される。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物および薬学的キット、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫疾患、および良性前立腺過形成（ＢＰＨ）を含む、ピルビン酸キナーゼ機能（例えば、ＰＫＭ２機能）に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物およびキットの使用を提供する。 （もっと読む）

本願発明は、式Ｉの化合物（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｑは請求項１の記載と同意義である）に関する。該化合物は、例えば、多発性硬化症の自己免疫障害の治療において有用であり、また癌障害の治療にも有用である。

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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


[式中、Ｒ^１は置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換のアラルキルまたは置換若しくは非置換のヘテロアリールアルキルであり、Ｒ^２は置換若しくは非置換のモルホリノで置換されたアリールまたは置換若しくは非置換のヘテロサイクリルである。ただし、Ｒ^２が置換若しくは非置換のカルバゾール−３−イルである場合を除く。]で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖の阻害のための置換ビスインドリルマレイミド類の提供。
【解決手段】式（I）


〔式中、Ｒ¹は、水素であり、かつＲ²は、メチルであるか、又はＲ¹は、メチルであり、かつＲ²は、水素であるか、又はＲ¹は、ヒドロキシメチルであり、かつＲ²は、メチルである〕の置換ピロール、及びその薬剤学的に許容しうるプロドラッグ又は薬剤学的に許容しうる塩は、癌の治療に有用な抗増殖剤である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧、心臓血管疾患、副腎の不均衡又はうつ病のような疾患の治療及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。

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【課題】エネルギー線の照射によりラジカル重合性化合物を短時間に重合させうる高感度なラジカル重合開始剤として機能しうる新規オキシムエステル化合物およびそれを用いた硬化性組成物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物をエステル化した化合物などからなるラジカル重合開始剤。
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本発明は、タンパク質キナーゼ、特にＭＰＳ１の活性を調節し、したがって調節不全タンパク質キナーゼ活性により引き起こされた疾患を治療するのに有用である、置換ピロリル−ピリミジンに関する。本発明はまた、これらの化合物を調製する方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物またはこれらを含有する医薬組成物を利用して疾患を治療する方法を提供する。

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本明細書において、アルツハイマー病を治療する方法を含む、新規なβセクレターゼ阻害薬及びそれを使用するための方法を記載する。 （もっと読む）

【課題】アクリジニウム化合物からの長波長発光を観察するために必要かつ十分な２つのセットの基準を同定すること。
【解決手段】本発明者らは、このように、アクリジニウム化合物からの長波長発光を観察するために必要かつ十分な２つのセットの基準を同定する：セットＡ：（ａ）適切な官能基をアクリジニウム核上に付加することによる拡張共役系の創製（電子的要件）。（ｂ）付加した官能基とアクリドン部分が発光の間、同一平面上にあること（幾何学的要件）。（ｃ）上記官能基は少なくとも１つの芳香環と、ヘテロ原子が直接付加し、あるいは組み入れられる拡張されたπ系中に容易に非局在化し得る余分の電子対を有する１つの電子供与性原子または基とから構成されなければならず、そして発光性アクリドンの電子吸引性カルボニル部分との安定な拡張された共鳴を樹立しなければならない。 （もっと読む）

式（Ｉ）のイメージング剤及び、必要とする患者にタウタンパク質及びβ−アミロイドペプチドに結合し得る式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる神経学的障害を検知するための方法が、本明細書において提示される。本発明は、また、式（Ｉ）の放射標識化化合物を含有してなる検知可能量の薬学製剤を投入するし、患者におけるアミロイド沈着物及び／又はタウタンパク質と結合した標識化化合物を検知することを含んでなる、Ａβ及びタウ凝集体をイメージングする方法に関する。これらの方法及び組成物は、ＡＤ及び他の神経学的障害の発症前診断及び進行の監視を可能にする。
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【課題】門脈高血圧、エリトロポイエチンによる処置の二次的高血圧および低レニン高血圧等の高血圧や腎、糸球体および糸球体間質細胞機能に関連する障害及び内毒血症または内毒素性ショック並びに出血性ショックの処置抗虚血剤等の処置に用いる方法、および医薬組成物の提供。
【解決手段】アンギオテンシンおよびエンドセリン・レセプタ拮抗剤を兼ねた新規ビフェニルスルホンアミド化合物、並びに該化合物を高血圧や他の疾患などの症状の処置に用いる方法、および該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【構成】一般式（Ｉ）で示される縮合ピリダジン誘導体化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする虚血性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、緑内障、糖尿病、糖尿病合併症、ショック、頭部外傷、脊髄損傷、腎不全、痛覚過敏の予防および／または治療剤に関する（式中の記号は明細書に記載の通り。）。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患（脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等）、炎症性疾患（炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等）、神経変性疾患（錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等）、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および／または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤（ＨＩＶ等）、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）［定義は請求項１に記載したとおりである］で示される化合物に関する。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安、及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い可能性を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストであることを見出した。
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クレミゾールおよびクレミゾール類似体化合物、ならびにそれらの医薬組成物は、フラビウイルス科ウイルスからのウイルスに感染した宿主を治療する方法、宿主においてＨＣＶ複製を阻害する方法、宿主においてＨＣＶマイナス鎖ＲＮＡの３’ＵＴＲへのＮＳ４Ｂポリペプチドの結合を阻害する方法、および宿主において肝線維症を治療する方法において有用である。 （もっと読む）

一連のニューロペプチドＹ Ｙ５受容体リガンドであり、そのため、気分、ストレス、ＡＤＨＤ、認知、ストレスおよび認知症に関する障害の治療に有用であるものが開示される。 （もっと読む）

本発明は、ＧＰＲ１１９アゴニストとしての活性を有し、２型糖尿病を含む代謝障害の治療に有用である式（Ｉ）：


の治療化合物に関する。
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本発明は、新規なロスバスタチンおよびアトルバスタチン類似体の発見に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して、水素原子又はハロゲン原子を示し、Ｒ^５及びＲ^６は、それぞれ独立して水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いは、Ｒ^５及びＲ^６が一緒になってオキソ基を示し、Ｘは、Ｃ（Ｏ）等を示し、Ｙは、酸素原子等を示し、Ｚは水素原子等を示し、Ｒは、窒素原子、硫黄原子及び酸素原子からなる群より選択されるヘテロ原子を環内に１乃至３有する、５又は６員のヘテロアリール基等を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）