本発明は、一般式Iの置換ベンズアミド誘導体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容される溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、プロドラッグ、代謝産物および多形に関し、かつグルコキナーゼによって媒介される疾患状態を処置するために有用でありうる。本明細書において開示する化合物は、II型糖尿病の処置に関して、血中グルコースレベルを減少させるためにおよびインスリン分泌を増加させるために使用することができる。本発明はまた、本発明の化合物の調製のための方法、該化合物を含有する薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。

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【課題】肺障害を処置するのに有用な新規ジアリールメチル化合物および関連化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｅ、ａ、ｂ、ｃおよびｚは、明細書中で定義されるとおりである。本発明の化合物は、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有する。そのような化合物は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を処置するのに有用である。
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【課題】２，４−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状の治療、予防あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患としては、具体例として、関節リウマチおよび、またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および、またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および、またはそれに関連する症状等が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、運動失調症の処置、予防または進行の遅延のための、アザビシクロアルキル誘導体またはピロリジン−２−オン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】現在利用可能なローダミン色素よりも実質的に狭い蛍光スペクトルを有する、ローダミン色素のクラスを提供すること、および現存のローダミン色素と比較して、レッドシフトした吸収スペクトルを有する、ローダミン色素のクラスを提供すること。
【解決手段】蛍光色素として有用な１セットの４，７−ジクロロローダミン化合物を開示する。別の局面において、本発明は、４，７−ジクロロローダミン色素化合物で標識された試薬を含む。これには、デオキシヌクレオチド、ジデオキシヌクレオチド、およびポリヌクレオチドが挙げられる。さらなる局面において、本発明は、このような色素化合物および試薬を利用する方法を含む。これには、ジデオキシポリヌクレオチド配列決定およびフラグメント分析法が挙げられる。 （もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−２に対してポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−１の活性を選択的に阻害する置換３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−カルボキサミド誘導体Ｉを提供する。したがって、本発明の化合物は、癌、循環器疾患、中枢神経系傷害および様々な形態の炎症などの疾患の治療に有用である。本発明は、これらの化合物、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物を含む医薬組成物を用いて疾患を治療する方法も提供する。

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本発明は医薬活性化合物としての使用のための式（Ｉ）：


の化合物、及び、それを含むアレルギー疾患の治療のための医薬製剤に関する。
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本発明は、下記式Ｉで表される１−（６−員アゾ複素環式）−ピロリン−２−オン化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体もしくはラセミ混合物、その医薬組成物、およびＣ型肝炎ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤としてのそれらの治療上の使用に関する。
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本発明は、Ｃ型肝炎の治療のための、下記式Ｉで表される置換ピロリジノン、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物に関する。
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クオラムセンシングなどの細菌伝達の阻害剤、及びその使用方法と製造方法。 （もっと読む）

ピルビン酸キナーゼＭ２（ＰＫＭ２）を調節する化合物および化合物を含む組成物を、本明細書において説明する。また、癌の処置において、ＰＫＭ２を調節する化合物を使用する方法を、本明細書において説明する。また、本明細書に提供される化合物を含む薬学的組成物、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫障害、および良性前立腺過形成（ＢＰＨ）を含む、ピルビン酸キナーゼ機能（例えば、ＰＫＭ２機能）に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で表される化合物［式中、Ｒ^１は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル又は場合により置換されるインドリルであり；Ｒ^２は、（ＣＨ_２）_ｎ（ｎは、０、１、２、３又は４である）であり；Ｒ^３は、（ＣＨ_２）_ｍＲ^３Ａ（式中、ｍは、０、１、２、３又は４である）であり；そして、Ｒ^３Ａは、メチル、イソプロピル、tert−ブチル、ＯＣＨ_３、ＯＨ、場合により置換されるフェノキシ、Ｃ≡ＣＨ、Ｃ≡Ｎ、場合により置換されるフェニル、フラニル又はチエニルであり；Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）又はＣＨ_２を意味するＸ^１を含有している環であり；そして、Ｘ^２は、Ｏ、Ｓ又はＮＨである］と、式（２）で表される化合物［式中、Ｒ^４は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル、場合により置換されるインドリル、−ＮＲ^７Ｒ^８；又は−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−Ｒ^９であり；そして、置換基Ｒ^５〜Ｒ^９は、本明細書に指定される意味を有する］、特にエチオナミドとを含む医薬組成物に関する。前記医薬組成物は、例えば、多剤耐性結核の処置において有用である。
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本発明は、式中、 Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｇ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴が、請求項１に記載されるか、またはその塩もしくはＪＶ‐オキシドである、式（Ｉ）の化合物に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、式（Ｉ）の化合物を含む殺虫性、殺ダニ性、殺線虫性、および殺軟体動物性の組成物、ならびに昆虫、ダニ、線虫、および軟体動物の害虫を駆除するための式（Ｉ）の化合物の使用方法に関する。
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本発明は、ＨＤＡＣ６の阻害剤として有用な化学式（Ｉ）の化合物：
を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、およびｑは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式（Ｉ）の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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【課題】 簡便にかつ工業的に３−オキシラニル−２，２，５，５−テトラメチルピロリン−１−オキシルを製造する方法を提供する。
【解決手段】 ３−ホルミル−２，２，５，５−テトラメチルピロリン−１−オキシルと硫黄イリド化合物とを反応させることを特徴とする３−オキシラニル−２，２，５，５−テトラメチルピロリン−１−オキシルの製造方法。
本発明により、簡便にかつ工業的に３−オキシラニル−２，２，５，５−テトラメチルピロリン−１−オキシルを製造することができる。 （もっと読む）

【課題】肥満細胞または好塩基球細胞などにおいて化学伝達物質、中間体の放出の原因となる、免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系を阻害する化合物と該化合物の合成法の提供、並びに該化合物による免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系の活性化の影響を受ける、脱顆粒およびその他の工程による化学伝達物質の放出により、またはそれらが原因となる、あるいはそれらに関連する疾病の治療および予防を含む使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される２，４−ピリミジンジアミン化合物、またはその塩、水和物、および溶媒和物。
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本発明は、新規化合物および医薬としての使用のための新規化合物、より特定的には、神経変性障害、より特定的には、ある種の神経障害、例えば、タウオパチーと総称される障害、および細胞毒性のα−シヌクレインのアミロイド形成によって特徴付けられる障害の予防または治療のための医薬としての使用のための新規化合物を提供する。本発明はまた、かかる神経変性障害を治療するのに有用な薬剤の製造のための上記新規化合物の使用に関する。本発明は、さらに、上記新規化合物を含む医薬組成物および上記新規化合物の調製方法に関する。
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式（Ｉ）：


のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも１つのＢｔｋが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法を提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩から選択される化合物であって、式中のＣｙは少なくとも１個の窒素環原子を含有するヘテロシクリルであり、化学的に実現可能である場合、Ｃｙが１個または複数のＲ^１で任意選択で置換されており、ｍは０からＣｙ上の置換可能な位置の最大数までの整数である、化合物を提供する。

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式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］で表される化合物またはその塩は、ＧＰＲ４０受容体活性化作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）