本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する複素環式トリアジン部分を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰およびｎは説明に示す意味を持つ）の心血管作用化合物およびこれらの化合物の製造方法および該方法の中間生成物について説明する。
さらに、式（Ｉ）の医薬組成物について明示する。
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例えば、ヒトマクロファージ遊走阻害因子活性のメディエーターである３，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オン。 （もっと読む）

式I〔式中、A、B、およびDは、それぞれ、（i）CH、NH、C；（ii）CH、N、N；および（iii）CH、O、C；よりなる群から選択される〕で示される化合物をDNA-PKの阻害に使用すべく開示する。

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本発明は、ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供する。この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＶ４チャンネル受容体に付随する疾患の治療に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式：
式Ｉ：


［式中：
Ｘは、ＯまたはＣＨ_２であり；
Ｒ１は、置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル−Ｃ_０−６アルキル、置換されていてもよいＣ_４−７シクロアルケニル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ_０−７アルキル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ_０−７アルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、または置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｈ、分枝鎖または置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル−Ｃ_０−６アルキル、Ａｒ−Ｃ_０−６アルキル、またはＨｅｔ−Ｃ_０−６アルキルであり；
Ｒ３は、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである］
で示されるある種の置換モルホリンおよびピペリジンまたはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物もしくは生理学的に機能的な誘導体に関する。
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式（Ｉ）で表され、式中、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｒ^１およびＲ^２は請求項１に定義の通りである新規な化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療のため、および腫瘍の処置のために用いることができる。
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【課題】痴呆の最も一般的な形であるアルツハイマー病（ＡＤ）の治療または予防に有用である、新規な非ペプチド化合物を提供する。
【解決手段】γ−セクレターゼによるアミロイド前駆体蛋白質（ＡＰＰ）のプロセッシングに対して阻害作用を発揮し、従って、アルツハイマー病の治療または予防に有用である新規スルファミド化合物を応用する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの互変異性体または薬学的に受容可能な塩を提供し、ここで、Ｒ^１は、以下の（ＩＩ）および（ＩＩＩ）から選択される部分であり；ｎは、１〜２の整数であり；Ｒ^２は、水素、アミノ、−ＮＲ^６Ｒ^７、必要に応じて置換した１個〜１２個の炭素原子のアルキル、必要に応じて置換した６個、１０個または１４個の炭素原子のアリール、必要に応じて置換した２個〜１２個の炭素原子のアルケニル、必要に応じて置換した２個〜１２個の炭素原子のアルキニル、ハロゲン、および必要に応じて置換した５員〜１０員ヘテロアリール環から選択され、該ヘテロアリール環は、１個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７、Ｒ^８は、本明細書で定義されるとおりである。

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本発明は、下記の一般式の化合物（チューブライシン）に関するものであり、


Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｓ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、次の意味を持つ：
Ｒ＝Ｈ、Ｃ_１−４アルキル、アリール、ＯＲ^１、ＮＲ^１Ｒ^２又はＮＨ−(ＣＨ_２)_２−４
Ｒ^１＝Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はアリール
Ｒ^２＝Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はアリール
Ｓ＝Ｈ、Ｈａｌ、ＮＯ_２又はＮＨＲ^３
Ｕ＝Ｈ、Ｈａｌ、ＮＯ_２又はＮＨＲ^３
Ｒ^３＝Ｈ、ＨＣＯ又はＣ_１−４アルキル−ＣＯ
Ｔ＝Ｈ又はＯＲ^４
Ｒ^４＝Ｈ、Ｃ_１−４アルキル、アリール、ＣＯＲ^５、Ｐ(Ｏ)(ＯＲ^６)_２又はＳＯ_３Ｒ^６
Ｒ^５＝Ｃ_１−６アルキル、アルケニル、アリール又はヘテロアリール
Ｒ^６＝Ｈ、Ｃ_１−４アルキル又は金属イオン
Ｖ＝Ｈ、Ｒ^７、Ｈａｌ又は（Ｗ＝Ｏの場合）Ｏ
Ｒ^７＝Ｈ、Ｃ_１−４アルキル又はＣＯＲ^８
Ｒ^８＝Ｃ_１−４アルキル、アルケニル又はアリール、
Ｗ＝Ｈ又はＣ_１−４アルキル又は（Ｖ＝Ｏの場合）Ｏ
Ｘ＝Ｈ、Ｃ_１−４アルキル、アルケニル又はＣＨ_２ＯＲ^９
Ｒ^９＝Ｈ、Ｃ_１−４アルキル、アルケニル、アリール又はＣＯＲ^１０
Ｒ^１０＝Ｃ_１−６アルキル、アルケニル、アリール又はヘテロアリール
Ｙ＝（Ｚ＝ＣＨ_３又はＣＯＲ^１１の場合）自由電子対又は（Ｚ＝ＣＨ_３の場合）Ｏ
Ｒ^１１＝Ｃ_１−４アルキル、ＣＦ_３又はアリール、及び／又は
Ｚ＝（Ｙ＝０又は自由電子対の場合）ＣＨ_３、又は（Ｙ＝自由電子対の場合）ＣＯＲ^１１である。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、請求項１に記載した意味を有する）で示される化合物、並びにその薬学的に許容される塩及びエステルを指す。これらの化合物は、医薬の製造に使用され得る。
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本発明は、式（Ｉ）のある種の新規な化合物、このような化合物を製造するための方法、核内ホルモン受容体肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）及び／又はβ（ＮＲ１Ｈ２）の調節、並びにアテローム性動脈硬化症のような心血管病；炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性を伴うか否かに関わらない脂質疾患（異脂質血症）、２型糖尿病及び他の代謝症候群の徴候を含む臨床的症状の治療及び／又は予防におけるその使用、その治療的使用のための方法、並びにこれを含む医薬組成物に関する。

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一般式［Ｉ］


〔式中、ＶはＣＨ又はＮ；ＷはＳ又はＯ；Ｒ^１及びＲ^２はＨ等；Ｘは−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ^７）−等；Ｌは


（Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２及びＲ^２５はＨ等；Ｅはアリール又は芳香族ヘテロ環基）；Ｒは−ＣＯＯＨ等；Ｂはアリール等；Ｒ^３はＨ等；Ｙは−Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）−Ｎ（Ｒ^１２）−、−Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^１１）−、−Ｏ−等；Ａはアルキレン；Ｚはアリール等；等〕で示される複素芳香５員環化合物若しくはそのプロドラッグ、又はそれらの医薬上許容し得る塩は、蛋白質チロシンホスファターゼ１Ｂ阻害活性を有し、糖尿病、糖尿病合併症、高脂血症、肥満症の治療薬として有用である。
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式(Ｉ)
Ｑ−Ｌ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｚ−Ｐ
〔式中、Ｑは式−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)のアミンであり；
Ｌはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり；
Ｗは、各々ＬおよびＣ(Ｘ)に結合した環原子Ｙ^１およびＹ^２を含む６または７員脂肪族環であり、そしてＹ^１およびＹ^２は独立してＮおよびＣから選択され；
ＸはＯ、Ｎ、Ｎ−ＣＮまたはＳであり；
ＺはＮＲ^３であり；
Ｐは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物は、Ｃ−Ｃケモカイン仲介状態の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）Ｒ^d−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^e）−Ｒ^c−ＣＨ₂−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^a）（Ｒ^b）（式中、Ｒ^a〜Ｒ^eは、明細書及び請求の範囲で定義したとおりである）の新規なヘテロアリールアセトアミド類及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、凝固因子Xaを阻害し、薬として使用することができる。 （もっと読む）

以下：


（式中、置換基は本明細書中で定義される通りである）
からなる群から選択される化合物を含む、脱水酸化ステロイド脱水素酵素に対して使用するための化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）：
のチアゾリジノン、並びにそれらの製造及び様々な疾病を治療するためのポロ様キナーゼ（Plk）の阻害剤としての使用に関する。
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式（Ｉ）の新規な化合物（式中、Ｔ、Ｅ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ^2'は、請求項１で示した意味を有する）は、抗糖尿病薬として適する。
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本発明は新しい種類の6-スルホンアミド-キノリン-2-オン及び6-スルホンアミド-2-オキソ-クロメンの誘導体、そのアンドロゲンアンタゴニストとしての使用並びにアンドロゲン受容体の不適切な活性化に付随する症状を改善するための使用に関する。これらの化合物は、式(Ｉ)で表され、式中、MはNZ又はOであり;Aは-S(O₂)で表される。
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【課題】有害生物防除に優れた効力を有する有害生物防除組成物を提供すること。
【解決手段】（１）一般式


で示されるピリミジン化合物若しくは一般式


で示される１，２，４−チアジアゾール化合物と、（２）（Ｅ）−１−（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イルメチル）−３−メチル−２−ニトログアニジンとを有効成分として含有することを特徴とする有害生物防除組成物等。 （もっと読む）