本発明発明は、新規ベンゾフラン誘導体およびアナログ、それを含む組成物、およびウイルス感染症および、特に、ウイルス感染症に付随する疾患およびＣ型肝炎ウイルスにより引き起こされる疾患に付随する疾患の治療または予防のためのその使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項１に示した意味を有する、
で表される化合物の、血栓塞栓性疾患の予防および／または療法のための使用。
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式（I）
【化１】


式中、D、W、X、Y、TおよびR¹は請求項１に示された意味を有する、
で表される新規化合物は、凝固因子Xaの阻害剤であって、血栓塞栓症の予防および／または治療、ならびに腫瘍の処置のために用いることができる。
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式Iの化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、およびプロドラッグ。[式中、R¹およびR²は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC_1〜7アルキル基、C_3〜20ヘテロシクリル基、もしくはC_5〜20アリール基から選択され、またはそれらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qは、-NH-C(=O)-または-O-であり、Yは、場合によっては置換されたC_1〜5アルキレン基であり、Xは、SR³またはNR⁴R⁵から選択され、式中、R³、またはR⁴およびR⁵は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC_1〜7アルキル、C_5〜20アリール、もしくはC_3〜20ヘテロシクリル基から選択され、またはR⁴およびR⁵は、それらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qが-O-である場合、Xは、さらに-C(=O)-NR⁶R⁷から選択され、式中、R⁶およびR⁷は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC_1〜7アルキル、C_5〜20アリール、もしくはC_3〜20ヘテロシクリル基から選択され、またはR⁶およびR⁷は、それらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qが-NH-C(=O)-である場合、-Y-Xは、さらにC_1〜7アルキルから選択することができる。]

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式（ＩＡ）の新規化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式（ＩＡ）の化合物を使用して、ケモカイン関連疾患（例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、骨関節炎、脳卒中および心再灌流障害、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛、ならびに神経障害性疼痛）を処置する方法もまた、開示される。
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記号が明細書に定義された一般式（Ｉ）の新規化合物、その互変異性体、その立体異性体、その薬学的に許容し得る塩、それらを含む医薬組成物、それらの調製法、これらの化合物の医薬中の使用、およびそれらの調製に含まれる中間体が開示される。この化合物は糖尿病および関連する疾患の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規抗菌化合物を記載する。

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本発明は、ステロイドホルモン核内受容体の活性化に関連する疾患または障害を処置または予防する化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびこのような化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

式(I)のある種の化合物ならびにそれの塩および溶媒和物：


［式中、R¹は、置換もしくは未置換アリールを表し；Xは、-O-または結合を表し；Yは、-(CR_naR_nb)_n-を表し；R_naおよびR_nbはそれぞれ独立に、水素またはC_1-6アルキルであり；ｎは１〜５の整数であり；R²は、未置換もしくは置換アリールまたは未置換もしくは置換ヘテロアリールを表し；R³は、水素またはC_1-6アルキルを表し；R¹⁰は、水素またはC_1-6アルキルを表す］はCCR3拮抗薬であることから、炎症状態の治療法において有用であることが示される。
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本発明は、新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法、およびこれを含む薬学組成物に関する。本発明に係るベンズアミジン誘導体は、極めて低い濃度で破骨細胞に対する分化を効果的に抑制し、造骨細胞に対する活性に優れ、骨粗鬆症動物モデルにおいて骨量減少を顕著に抑制し、骨粗鬆症の予防および治療に有用に使用可能である。また、本発明に係るベンズアミジン誘導体は、骨折時に形成された仮骨の消失および仮骨の骨化を促進させ、骨折治療剤として有用に使用可能であり、アレルギー性炎症疾患の予防および治療にも有用に使用可能である。 （もっと読む）

基Ｒ１〜Ｒ５、Ｘ、Ｚ及びＲ７ａ、Ｒ７ｂ及びＲ７ｃが、請求項１におけるように定義される、一般式（Ｉ）のＤ−キシロピラノシル置換フェニルは、ナトリウム依存性グルコース−共輸送体ＳＧＬＴに抑制効果を示す。本発明は、また、代謝性疾患を治療するための薬剤に関する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を、相当するケトンの接触エナンチオ選択的水素化によって製造するための方法に関する。特に、リガンドとして、キラルジアミンおよびキラルジホスフィンを含むルテニウム触媒を使用する。
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本発明は、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ、Ｍ^１、Ｍ^２、Ｍ^３、ｍおよびｎが式Ｉに関して定義されている式Ｉの新規な化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、該化合物を含有する医薬処方物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。
【化１】

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次式（Ｉ）


（Ａは、アルコキシカルボニルアルキル基等を示し、Ｒは、保護されても良い水酸基を示すか、ＡとＲが一緒になって酸素原子を含む６又は７員環を形成し、Ｂは、カルボニル基又はスルホニル基を示し、Ｒ_１及びＲ_２は、水素原子等を示し、Ｒ_３及びＲ_４は、水素原子等を示すか、これらが一緒になってアルキレンジオキシ基を示し、ｎは１又は２の数を意味する）で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する鎮咳薬が開示されている。
これにより、鎮咳作用を有する化合物、特に末梢性鎮咳作用を有する新しい化合物を提供できる。
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本発明は式(Ｉ)
【化１】


［式中、ＧはＧ１またはＧ２
【化２】


であり；破線は場合により２重結合であることを示し；ｎは１または２であり；そしてＡｒ¹、Ａｒ²、…およびＺは本明細書で定義された通りである］の化合物、並びに式（Ｉ）の化合物またはそのプロドラッグおよび薬学的に有効な担体を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において偏頭痛、頭痛、群発頭痛、不安症、うつ病、気分変調症、大うつ病性障害、偏頭痛、心的外傷後ストレス障害、回避性人格障害、境界性人格障害および恐怖症からなる群より選択される障害を含むセロトニンが媒介する神経伝達を変えることにより治療することができる障害または状態を治療または予防する方法に関する。さらに、本発明は式Ｉの化合物の合成において有用な中間体に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を用いることによって、精子の受精活性を改善する、特に精子の運動性を増大させるための方法に関する。本発明は更に、不妊症および補助生殖技術（ＡＲＴ）における式（Ｉ）の化合物の使用および方法と、前記ＰＩ３Ｋ阻害剤を含む精子の貯蔵および／または輸送のための媒体とに関する。
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本発明は、Ｇ、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｚ、Ｅ、ＹおよびＸが本明細書に定義されている式Ｉの化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学侵襲などの細胞活性を調節するためにタンパクキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ類、特にＲａｆを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存疾患および病態を治療するために、該化合物およびそれらの製薬組成物を使用する方法緒よび調製する方法もまた本発明の態様である。

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本発明は、一般式（Ｉ）の新規の置換されたチオフェン−２−カルボン酸アミド、ここでＡ及びＲ１からＲ８は請求項１におけるように定義されており、これらの互変異性体、光学異性体、ジアステレオマー及びこれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基を用いた生理的に適合し、かつ興味ある特性を示すこれらの塩に関する。
【化１】

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ヘテロ原子含有３員環を含むペプチドベース化合物は、Ｎ−末端求核性（Ｎｔｎ）加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこれらのＮｔｎの活性は、記述した化合物により、区別を付けて阻害できる。例えば、２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性は、本発明の化合物により、選択的に阻害され得る。これらのペプチドベース化合物は、エポキシドまたはアジリジンと、そのＮ−末端にある官能性とを含む。これらのペプチドベース化合物は、他の治療有用性のうちで、抗炎症特性および細胞増殖の阻止を示すと予想される。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、及びR¹〜R^8cは請求項１に記載されたとおり定義される）
の新規置換チオフェン-2-カルボキサミドに関する。また、本発明はそれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に無機又は有機の酸又は塩基を含む、前記化合物の生理学上適合性の塩（これらは有益な性質を示す）に関する。
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