ピラゾロピリジン-4-アミン類、ピラゾロキノリン-4-アミン類、ピラゾロナフチリジン-4-アミン類、6,7,8,9-テトラヒドロピラゾロキノリン-4-アミン類、および これらのプロドラッグ、当該化合物を含む医薬組成物、中間体、動物においてサイトカイン生合成を誘発または阻害するための、並びにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の処置における免疫調節剤としてのこれらの化合物の製造方法、および使用方法を、開示する。 （もっと読む）

本発明は、チロシンおよびセリン／スレオニンキナーゼならびにキナーゼ様タンパク質、例えばＭＡＰキナーゼシグナル伝達経路において機能するセリン／スレオニンキナーゼであるＲＡＦキナーゼを阻害、制御および／または調節するのに有用な化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む組成物、ならびに、チロシンおよびセリン／スレオニンキナーゼならびにキナーゼ様依存性疾患、例えば血管形成、癌および心肥大、ならびに他の対象疾患を処置するためのそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）


（式中の可変項Ｒ^１、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである。）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこのような疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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２−メチル−１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジン−４−アミンを含む製剤を、光線性角化症病変に１週間に２回、８週間の継続期間、局所的に適用することを含む、光線性角化症の治療方法。
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本発明は、粗タダラフィルの、好適な結晶化溶媒の溶液からタダラフィルを結晶化することにより、タダラフィルを精製する方法に関する。 （もっと読む）

２位にヒドロキシメチル置換基またはヒドロキシエチル置換基を有する一定のイミダゾ［４，５−ｃ］環化合物、または該化合物、中間体を含有する薬学的組成物を投与することを含む、動物におけるＩＦＮ−αの生合成を優先的に誘導する方法、動物におけるＩＦＮ−αの生合成を優先的に誘導することを含む、ウイルス性疾患および新生物疾患などの疾患の治療用に、これらの化合物すなわち免疫調節剤を製造する方法、および使用する方法が開示される。
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本発明は、p53とMDM2との間の相互作用の阻害剤として機能する小分子に関する。本発明はまた、細胞増殖を阻害し、細胞死を誘導し、細胞周期停止を誘導し、および/または細胞をさらなる作用因子に感作させるためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

２位にヒドロキシメチル置換基またはヒドロキシエチル置換基を有するある種のイミダゾナフチリジン、これらの化合物を含む医薬組成物、これらの化合物の中間体、これらの化合物の作製方法、ならびに動物においてＩＦＮ−α生合成を優先的に誘発するための免疫調節剤としてのこれらの化合物の使用方法、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、これらの化合物の使用方法を開示する。好ましい実施形態では、本発明の医薬組成物は、治療有効量の本発明の化合物または塩および薬学的に受容可能な担体を含む。
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本発明は、式Ｉ（式中、ｎは、１〜５の整数であり、Ｒ₁は、任意で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシであり、Ｒ₂は、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ＮＲ₄Ｒ₅、−ＮＨＣ（＝Ｙ）Ｒ₄、−ＮＨＣ（＝Ｙ）ＮＲ₅Ｒ_x、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ₄、−ＮＨＳＯ₂Ｒ₄、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ₆、［式中、Ｙは、酸素又はイオウである］、ＯＲ₅、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｏ−アシル、Ｓ（Ｏ）_mＲ₄、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ₄）₂、シアノ、アミジノ又はグアニジノ［式中、Ｒ₄は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、ｍは、０〜２の整数であり；Ｒ₅は、水素又はＲ₄であり；Ｒ_xは、Ｒ₄又は−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ₄）₂であり；Ｒ₆は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルである］であり、Ｒ₃は、水素、フッ素、アルキル、シクロアルキルアルキル又はアラルキルであり、Ａは、ＯＨ、ＯＲ₄、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｏ−アシル、ＮＨ₂、ＮＲ₄Ｒ₅、−ＮＨＣ（＝Ｙ）Ｒ₄、−ＮＨＣ（＝Ｙ）ＮＲ₅Ｒ_x、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ₄、−ＮＨＳＯ₂Ｒ₄である）の構造を有する化合物及びその合成方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物を用いた喘息、慢性関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節症、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、肺の炎症、急性呼吸窮迫症候群、歯周炎、多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性硬化症、再狭窄及び虚血性心不全をもたらす新生内膜増殖、卒中、腎疾患、腫瘍転移、及びマトリクスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化を特徴とするそのほかの炎症性障害を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 ９−シクロペンチル−７−エチル−３−（チオフェン−２−イル）−５，６−ジヒドロ−９Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］−１，２，４−トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジンおよび２−（３−クロロフェノキシ）−３−［３−（３−ヒドロキシピリジン−４−イル）プロポキシ］ピリジンの新たな薬理効果（医薬用途）を見い出すこと。
【解決手段】 上記置換ピリジン誘導体はいずれも、アレルギー性結膜炎モデルにおいて、優れたアレルギー性結膜炎症状抑制効果を発揮するので、アレルギー性結膜炎、春季カタル、アトピー性角結膜炎などのアレルギー性結膜疾患の治療剤として有用である。 （もっと読む）

動物においてサイトカイン生合成を調節し、ウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患を治療するための、その２位にオキシムまたはヒドロキシルアミン置換基を有するイミダゾ［４，５−ｃ］環化合物（例えば、イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、イミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジンおよび６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン化合物）、上記化合物を含む薬学的組成物、中間体、およびこれらの化合物の作製方法、ならびに免疫賦活剤としてのその使用方法を開示する。 （もっと読む）

−ＣＨ（−Ｒ₁）−基をイミダゾ環の１位で縮合環に有する、置換縮合［１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］環状化合物（例えば、イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、イミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン、および６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン）（ここで、Ｒ₁は、官能基、例えば、アミド、スルホンアミド、尿素、カルバメート、エステル、ケトン、エーテル、前述のもののチオ類似体、スルホン、オキシム、またはヒドロキシルアミンを包含する）、該化合物を含有する医薬品組成物、中間体、該化合物の製造方法、およびサイトカイン生合成を動物において誘導するための、およびウイルス性および腫瘍性疾患を包含する疾患治療における、これらの化合物の免疫調節物質としての使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、新規の組合せ物及び薬剤に引き起こされる胃腸疾病の予防又は治療における一定の選択される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の新規の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＸが明細書中に示される意味を有する化合物は、抗増殖活性及び／又はアポトーシス誘導活性を有する新規の効果的な化合物である。
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ＴＬＲ８介在細胞応答を引き出す方法を開示する。そのような方法は、ＩＲＭ化合物が少なくとも１つのＴＬＲ８介在細胞シグナル伝達経路に影響を与えるように、ＴＬＲ８アゴニストまたはＴＬＲ８アンタゴニストをＩＲＭ応答性細胞に投与することを含む。ある場合には、本方法は、ＴＬＲ８介在細胞伝達経路を調節することによって治療可能な状態に対する予防または治療処置を提供しうる。 （もっと読む）

一般式１（式中、Ｇ^１は、ＮＲ^５Ｒ^６であるか、多環縮合型の基である）の新規化合物は、特異的ＯＴ受容体作動薬および／またはＶ_１ａ受容体拮抗薬である。こうした化合物を含む医薬組成物は、とりわけ一次性月経困難の治療に有用である。
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本発明はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（“ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤”）であり、糖尿病、特に２型糖尿病など、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な新規置換二環系ピリミジンに関する。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、及びジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患などの予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の、式
【化１】


〔式中、全ての可変基は明細書に定義の通りであり、本大環状環に含まれる環原子の数は１４個、１５個、１６個または１７個である。〕
の新規大環状化合物、その製造、薬剤としてのその使用およびそれを含む薬剤に関する。
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【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

【化１】


式：（Ｉ）[式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素または場合により置換されていてもよいＣ_１−１０アルキルであり、Ｒ^３は（ａ）であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ^３ａはニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルカルボニル、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはＨｅｔであり、或いはＲ^３は単環式もしくは二環式の芳香族複素環式環系であり、ここで１、２、３もしくは４個の環員は窒素、酸素および硫黄であり、そしてここで残りの環員は炭素原子であり、そしてここで該複素環式環系の各々は場合により置換されていてもよく、Ｘは−ＮＲ^７−、−Ｏ−または−Ｓ−である]のＨＩＶ阻害化合物、それらの塩および立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物および組成物の製造方法。
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