ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉおよび式ＩＩ


（式中の可変項Ｄ、Ｒ^２、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物が記載される。ＭＫ−２の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびＴＮＦαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ：式Ｉ：Ｉおよび式ＩＩ（式中の可変項Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

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本発明は、タンパク質キナーゼのインヒビターとして有用である、式（Ｉ）の新規な化合物またはその製薬的に許容される塩を提供し、式中、Ａ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｇ^１、Ｙ^１、およびＹ^２は、特許請求の範囲で与えた意味を有する。本発明は、本発明の化合物を含む製薬組成物および各種の疾患の処置でのこの組成物の使用方法も提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、各種の細胞増殖性疾患の処置にとりわけ有用である。 （もっと読む）

本発明は、広範囲のヒトの及び獣医学的な病原体に対する有用な抗細菌活性を示す、テトラヒドロキノリン、及び関連する式（Ｉ）で表される化合物、及びそれらの医薬組成物を含む。
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【課題】動物体内でのサイトカイン生合成の誘導に有用な化合物の提供。
【解決手段】１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジン−４−アミン、またはその薬剤として許容可能な塩。前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩の薬剤としての有効量及び薬剤として許容可能なキャリヤを含む薬剤組成物。動物のサイトカインの生合成を誘導するのに有効な量の前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。動物のウイルス感染を処理するのに有効な量の前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖の阻害及び／又は細胞アポトーシスの誘発をなし得るキノロンアナログを提供する。更に、本発明は、キノロンアナログの調製方法及びキノロンアナログの使用方法を提供する。
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サフラシン分子の合成を起こさせるために十分なポリペプチドをコードするオープンリーディングフレームを有する遺伝子クラスター。 （もっと読む）

【課題】 発光輝度が高く、外部取り出し量子効率が高く、且つ長寿命である有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置及び表示装置を提供すること。
【解決手段】 一対の電極間に少なくともリン光性発光層を含む構成層を有し、該構成層のうち少なくとも一層が下記一般式（１）で表される化合物を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂は下記一般式（２）で表される化合物を表す。）
【化２】


（式中、Ｚ₁は置換基を有してもよい芳香族複素環を表し、Ｚ₂は置換基を有してもよい芳香族複素環または芳香族炭化水素環を表し、Ｚ₃は２価の連結基または単なる結合手を表す。Ｌ₁は２価の連結基または単なる結合手を表す。） （もっと読む）

その２−位にアミノ置換基を有する、１Ｈ−イミダゾ環構造（たとえば、イミダゾピリジン、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾキノリンおよびイミダゾナフチリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、それらの化合物を製造する方法、中間体、および動物におけるサイトカイン生合成の調節のための、およびウイルス性および腫瘍性疾患を含む疾患の治療におけるそれらの化合物の免疫調節薬としての使用、が開示されている。 （もっと読む）

環状置換基によって１位を置換された、イミダゾ−キノリン、−ピリジン、および−ナフチリジン環構造（特にキノリン、テトラヒドロキノリン、ピリジン、［１，５］ナフチリジン、［１，５］テトラヒドロナフチリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、それらの化合物の製造方法、ならびに動物におけるサイトカイン生合成を誘導するため、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における免疫調節薬としてのそれらの化合物の使用方法、が開示されている。 （もっと読む）

１−位にアルコキシ置換基を有するイミダゾ含有化合物（例えば、イミダゾナフチリジン、イミダゾピリジン、イミダゾキノリン、およびイミダゾテトラヒドロキノリン）、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための、そしてウィルス性および新生物疾患を含む疾患の治療でのこれらの化合物の免疫調節剤としての使用の方法が開示される。 （もっと読む）

抗喘息効果およびＣＯＰＤ予防・治療効果に優れ安全性の高いＰＤＥ ＩＶ阻害剤の開発。一般式（１）


（式中、Ａは水酸基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルカルボニルオキシ基、アミノ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシ低級アルキレン基、低級アルコキシカルボニル低級アルキレン基、低級アルキルスルフォニル基、低級アルキルスルフォニルアミノ基およびウレイド基から成る群から選択される置換基によって置換されてもよいフェニル基、ピリジル基、１−オキシピリジル基またはチエニル基であり、Ｒ^１は水素もしくは水酸基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、低級アルコキシ基、アミノ基、カルボキシル基および低級アルコキシカルボニル基から成る群から選択される置換基であり、Ｒ^２は水素または低級アルキル基であって、ｍは１から３の整数である）で表される化合物またはその医薬的に許容される塩は、優れたＰＤＥ ＩＶ阻害作用を有し、安全性が高く、抗喘息剤およびＣＯＰＤ予防・治療剤として有用である。
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本発明は新規な縮合アゾールピリミジン誘導体、それらの製造方法およびそれらを含有させた薬剤調合物に関する。本発明の縮合アゾールピリミジン誘導体はホスホチジルイノシトール−３−キナ−ゼ（ＰＩ３Ｋ）の阻害、特にＰＩ３Ｋ−γの阻害に関して向上した効力を示しかつＰＩ３Ｋ、特にＰＩ３Ｋ−γ活性に関連した病気の予防および治療で使用可能である。より具体的には、本発明のアゾール誘導体は下記の如き病気の治療および予防で用いるに有用である：炎症性および免疫調節性疾患、例えば喘息、アトピー性皮膚炎、鼻炎、アレルギー性疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、敗血症性ショック、関節疾患、自己免疫病、例えば関節リューマチおよびグレーブス病など、癌、心筋収縮能障害、心不全、血栓塞栓症、虚血およびアテローム性動脈硬化症。本発明の化合物は、また、肺高血圧症、腎不全、心臓肥大ばかりでなく神経変性障害、例えばパーキンソン病、アルツハイマー病など、糖尿病および局所性虚血にも有効である、と言うのは、そのような病気もまたヒトまたは動物被験体におけるＰＩ３Ｋ活性に関係しているからである。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素（「ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤」）の阻害剤であり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与している疾患の治療もしくは予防に有用である新規の縮合トリアゾール誘導体を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与している疾患の予防もしくは治療におけるこれらの化合物と組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

薬物嗜癖、ニコチン中毒及び／又は肥満を治療する化合物、組成物及び方法を開示する。本化合物は、Ｎ−アリールジアザスピロ環状化合物、Ｎ−ヘテロアリールジアザスピロ環状化合物の架橋類似体又はこれらの化合物のプロドラッグ若しくは代謝産物である。アリール基は５又は６員の複素環（ヘテロアリール）とすることができる。これらの化合物は、ドーパミンの産生及び／又は分泌の阻害に有効であり、従ってニコチン及び／又は違法薬物の摂取に伴う生理的「報酬」プロセスの阻害に有効である。これら化合物及び組成物は、認識し得る有害な副作用（例えば、血圧及び心拍数の重大な増加、胃腸管に対する重大な負の効果、骨格筋に対する重大な効果などの副作用）を起こすことなく、ドーパミン放出を阻害するのに有効な量で投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｚは、明細書中に定義されたような式Ｕ−Ｖで示される基であり；Ｗ₁は、それが結合する炭素原子とともに、フェニル基またはピリジニル基を表し；Ｗ₂は、明細書中に定義されたような基であり；Ｘ₁、Ｘ₂は、それぞれ、水素原子、ヒドロキシル、アルコキシ、メルカプトもしくはアルキルチオ基を表し；Ｙ₁、Ｙ₂は、それぞれ、水素原子を表すか、またはＸ₁およびＹ₁、Ｘ₂およびＹ₂は、それぞれ、水素原子、ヒドロキシル、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、メルカプト、および直鎖もしくは分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基を表し；Ｒ₁は、明細書中に定義されたような基であり；Ｑは、酸素原子、または明細書中に定義されたようなＮＲ₂基を表す］で示される化合物に関する。
【化１１５】

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式Ｉで表される二環式ヒドロキサメート化合物が記載されている。二環式ヒドロキサメート化合物およびこれらの化合物を含む組成は、ＨＩＶインテグラーゼの酵素活性を阻害または調節するため、およびＨＩＶ媒介疾患および症状を治療するために使用することができる。
【化１】

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本発明は、ダイヤモンドイド核炭素の一つ以上が非炭素で実質的に置換されたダイヤモンド核を有する化合物であるヘテロ原子含有ダイヤモンドイド（即ち、ヘテロダイヤモンドイド）に関する。これらのヘテロ原子置換基は、ダイヤモンドイドに希望の性質を与える。更に、ヘテロダイヤモンドイドを官能性化し、それに共有結合で懸垂した一つ以上の官能基を有する化合物を与える。本発明は、更に、重合可能な官能性化ヘテロダイヤモンドイドにも関する。本発明の好ましい態様として、ダイヤモンドイド核はトリアマンタン以上の高級ダイヤモンドイド核である。別の好ましい態様として、ヘテロ原子を、光学的に活性な材料として働くことができる電気装置でｎ−及びｐ−型材料として働くことができるダイヤモンドイドを与えることになるように選択する。
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一定の式Ｉで示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＸが明細書中に記載される意味を有する化合物は、Ｅｇ５阻害活性、抗増殖活性及び／又はアポトーシス誘導活性を有する新規の有効な化合物である。 （もっと読む）