ピリドピロリジンおよびピリドインドリジン誘導体は、プロスタグランジン介在疾患、例えば、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血および喘息の治療において有用なプロスタグランジン受容体アンタゴニストである。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のインドール化合物について記載する。本化合物はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。該化合物を含む異なる製剤および組成物も、並びに該化合物の製造方法についても記載される。
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８，９−ジヒドロキシジヒドロピリドピラジン−１，６−ジオン及び８，９−ジヒドロキシピリドピラジン−１，６−ジオンは、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤であり、ＨＩＶ複製の阻害剤である。一実施態様においては、ピリドピラジンジオンは式（Ｉ）で示される。
【化１１５】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書に定義されている。これらの化合物は、ＨＩＶ感染症の予防及び治療、並びにＡＩＤＳの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物は、ＨＩＶ感染症及びＡＩＤＳに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。これらの化合物及びそれらの塩は、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと場合によって併用してもよい薬剤組成物中の成分として使用することができる。ＡＩＤＳを予防し、処置し、又はその発症を遅延させる方法、及びＨＩＶによる感染を予防又は処置する方法を記述する。
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本発明は、新規な式３の５−ＨＴレセプター結合薬剤を開示し、ここで、Ｘは−ＣＨ−または−Ｎ−である。Ｙは、−ＣＲ^１０Ｒ^１１、−ＮＲ^１２、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−からなる群より選択さる。Ｒ^１〜Ｒ^１２は、式３の化合物のレセプター結合、レセプター選択性、組織浸透、親油性、毒性、バイオアベイラビリティおよび薬物動態のような物理化学的特性および生物学的特性を最適化するように選択される種々の置換基である。これらとしては、水素、アルキル、アシル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アリール、アミノ、アミノアルキル、アルコキシル、アリールオキシル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ハロゲン、シアノ、および他の適切な電子供与基または電子吸引基が挙げられる。Ｒ^２とＲ^３、Ｒ^３とＲ^４、またはＲ^５とＲ^６とは、必要に応じてともに結合して、縮合脂環式環または縮合複素環式環を形成し得る。

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本発明は、新規な化合物である式（１）、
【化１】


（式中、アリールＡは、置換または非置換の芳香族環を表す）に従う（２Ｒ，３Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−アミノ−３−アリール−プロピオンアミドと、上記式（１）の化合物の調製方法であって、トランス−３−アリールグリシド酸アルキルエステルの２種類のエナンチオマーである（２Ｒ，３Ｓ）および（２Ｓ，３Ｒ）体ならびにシス−３−アリールグリシド酸アルキルエステルの２種類のエナンチオマーである（２Ｒ，３Ｒ）および（２Ｓ，３Ｓ）体を含み、（２Ｒ，３Ｓ）−トランス−３−アリールグリシド酸アルキルエステルがエナンチオマーおよびジアステレオマー過剰にある反応混合物をアンモニアと反応させる方法とに関する。さらに本発明は、（２Ｒ，３Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−アミノ−３−アリール−プロピオン酸アルキルエステルの調製方法に関する。
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成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

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本発明は、ニコチン受容体アゴニスト又はそれらの類縁体若しくは誘導体の炎症肺疾患を処置するための使用に係る。本発明は、さらに、ニコチン受容体アゴニスト又はそれらの類縁体若しくは誘導体を含む医薬組成物に係る。下式［該式中のR₁、R₂、XaおよびYaは本明細書で定義した通りである。］を有する新規化合物もまた提供される。

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δ-オピオイド受容体に選択的に結合する新規化合物が設計された。これらの化合物は、選択性が大きく、水(血液)に対する溶解度が改善されており、鎮痛薬として治療的有用性が高い。δ-オピオイド受容体に対する選択性を有するアゴニストは、耽溺性を生じないで高い鎮痛性を提供する上で有望であることが示されているので、本発明の化合物は、鎮痛薬としてのモルヒネ、ナルトリンドール(NTI)、スピロインダニルオキシモルホン(spiroindanyloxymorphone)(SIOM)および他の既知のμ-オピオイド受容体セレクターよりすぐれている。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表されるピリミジン化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそのような化合物を含有する、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するための薬剤、特に抗腫瘍剤に関する。本発明の化合物は、優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である。また、アルキル化剤、代謝拮抗剤等の他の抗腫瘍剤との併用により、更に有効な抗腫瘍剤となり得る。
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本発明は、オキシトシン拮抗剤としての活性を有する、式（Ｉ）の化合物、その使用、その調製方法、および前記阻害剤を含む組成物に関する。これらの阻害剤は性的機能不全、具体的には早漏（Ｐ．Ｅ．）を含む、多様な治療分野において有用である。

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本発明は、バイオ分子の定性及び定量測定のための蛍光分析法に用いられる、新規な化学化合物に関する。本発明の目的は、このような化合物を同定し、その適合性を実証することである。該目的は、式（１）で示される化合物［式中、Ｒ^１はアンテナ官能基であり、Ｒ^２は、共役ランタニド（ＩＩＩ）イオンを含有するキレート形成剤であり、Ｘは、−ＯＨ又は、アミド結合によってキレート形成剤のカルボキシレート基に結合した、バイオ分子に対するアフィニティ基であり、Ｙは、−Ｈ又は、アンテナ官能基にカップリングした、バイオ分子に対するアフィニティ基である］によって達成される。

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本発明は、Ｓ−若しくはＲ−ミルタザピンの塩を含む医薬組成物の製造において使用するため、ミルタザピンの鏡像異性体の薬剤として適切な非昇華固形塩、特にマレイン酸、臭化水素酸及びフマル酸の塩のリストから選択されえうミルタザピン塩を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩および溶媒和物、それらの合成と、ヒト免疫不全ウイルス（「ＨＩＶ」）インテグラーゼ酵素の変調剤または阻害剤としてのそれらの使用へ向けられる。

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本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、光学的性質をもつ少なくとも1種の新規なモノマー化合物を含む少なくとも1種のポリマーを含む化粧品組成物又は医薬組成物に関する。本発明はまた、このような化粧品組成物をケラチン質(例えば、体若しくは顔の皮膚、唇、爪、睫毛、眉毛及び／又は毛髪)に適用することを含む、ケラチン質をメイクアップ又は治療する化粧方法にも関する。光学的性質をもつ新規なモノマー化合物、それらを含むポリマー及び組成物に光学的性質（特に蛍光性質)をもたせるために組成物にそれらのポリマーを使用することも開示されている。 （もっと読む）

5,11-ジヒドロ-11-エチル-5-メチル-8-{2-{(1-オキシド-4-キノリニル)オキシ}エチル}-6H-ジピリド[3,2-b:2',3'-e] [1,4]ジアゼピン-6-オンのジヒドレート及び無水結晶形態。
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１位にアミド置換基を有するイミダゾピリジン、イミダゾキノリン、およびイミダゾナフチリジン化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、中間体、および製造方法、および動物においてサイトカイン生合成を調製するための、およびウィルス性および腫瘍性疾患をはじめとする疾患の治療における免疫調節物質としてのこれらの化合物の使用方法が開示される。 （もっと読む）

５員の窒素含有複素環に縮合された２−アミノピリジン部分を有する免疫応答調節剤（ＩＲＭ）化合物；ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択されるソルビン酸保存剤を含む保存剤システム；抗酸化剤；および任意のキレート化剤を含む、医薬製剤。 （もっと読む）

本発明に従って、VEGFの発現を転写後に阻害する化合物を同定し、それを使用するための方法を提供する。本発明の一態様においては、VEGF産生の阻害、血管新生の阻害、および／または癌、糖尿病性網膜症もしくは滲出性黄斑変性の治療において有用な化合物を提供する。本発明の別の態様においては、本発明の化合物を用いる、VEGF産生の阻害、血管新生の阻害、および／または癌、糖尿病性網膜症もしくは滲出性黄斑変性の治療のための方法を提供する。 （もっと読む）

その１位に、スルフィド−、スルフィニル−、またはスルホニル−含有エーテル置換基を有する、イミダゾ環化合物（たとえば、イミダゾキノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、および６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾナフチリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、それらの化合物の製造方法、動物におけるサイトカイン生合成の誘導のため、およびウイルス性および腫瘍性疾患を含めた疾患の治療における、それらの化合物の免疫調節薬としての使用、が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で示され、その式中、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＡｒｏｍは明細書中に示される意味を有する化合物に関する。該化合物は、医薬品有効化合物の製造用の有用な中間体である。
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