Fターム[4C065EE03]の内容
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Fターム[4C065EE03]に分類される特許
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プロテインキナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
本発明は、新規化合物、該化合物を含む医薬組成物および異常なもしくは無制御なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特に、Abl、Bcr-Abl、Bcr-Abl(T315I)、ALK、BLK、BMX、BRK、C-kit、c-RAF、CSK、c-SRC、EGFR、Fes、FGFR3、Flt3、Fms、Fyn、IGF-1R、IR、JAK(2)、JAK(3)、KDR、Lck、NLK、p70S6K、PDGFRα、Ros、SAPK2α、SGK、SIK、Syk、Tie2およびTrkBキナーゼの異常な活性を含む疾患または障害を処置するか、または予防するために該化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
運動により誘発されるウマの肺出血の治療における5型ホスホジエステラーゼ阻害剤の使用
運動によって誘発されるウマの肺出血の治療における、新規な独立した治療方法としての5型ホスホジエステラーゼ阻害剤の使用が開示されている。この5型ホスホジエステラーゼ阻害剤は、それだけで作用する薬剤として、激しい運動を開始する約30分〜約7日前に、ウマに静脈内注射される。 (もっと読む)
三環系窒素含有化合物とその抗菌剤としての使用
式(I)の三環式窒素含有化合物およびそれらの抗菌剤としての使用。 (もっと読む)
TPK1阻害剤としての2−(環状アミノ)ピリミドン誘導体
神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)等のタウプロテインキナーゼ1の異常昂進に起因する疾患の予防及び/又は治療のために用いられる、式(I)で表される化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩:
式中、R2は水素原子等を表し;R3はメチル基等を表し;R20はハロゲン原子等を表し;qは0〜3の整数を表し;Zは窒素原子等を表し;R4は水素原子等を表し;R5は水素原子等を表し;R6は置換アルキルオキシ等を表し;pは0〜3の整数を表し;Xは結合、CH2、酸素原子、NH等を表し;R5及びR6、R5及び R4、R6及びR4、X及びR5、X及びR4、X及びR6、ならびにR6及びR6の任意の1組以上は互いに結合して環を形成していてもよい。
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環状化合物、その製造法および剤
【課題】新規な化合物又はその塩により、タキキニン受容体拮抗作用、特にサブスタンスP受容体拮抗作用を高める。
【解決手段】下記一般式で表される化合物又はその塩。
〔式中、M環は部分構造
として−N=C<または−CS−N<を有する複素環を示し;RaおよびRbは、同一又は異なって水素原子又はM環における置換基を示し;B環は、置換基を有していてもよい環状炭化水素を示し;C環は、置換基を有していてもよい同素又は複素環を示し;Z環は置換されていてもよい含窒素複素環を示し;およびnは1ないし6の整数を示す。〕
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イミダゾナフチリジンアミン及びその製薬として許容可能の塩並びにそれらを含む医薬組成物
【課題】動物体内でのサイトカイン生合成の誘導に有用な新規化合物の提供
【解決手段】2−メチル−1−(2−メチルプロピル)−1H−イミダゾ[4,5−c][1,5]ナフチリジン−4−アミンである化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、その化合物、またはその薬剤として許容可能な塩の薬剤としての有効量、および薬剤として許容可能のキャリヤを含む医薬組成物。動物中でサイトカインの生合成を誘導するのに有効な量の前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。動物のウイルス感染を処理するのに有効な量の前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
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HIV阻害性3,4−ジヒドロ−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−5−オン
【化1】
Aがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール及びチアジアゾールを形成し;R1がハロ、シアノ、ニトロ、C1−6アルキル、ポリハロC1−6アルキル、−C1−6アルキル−OR4、−C(=O)−R5、−C(=O)−OR4、−C(=O)−NR6R7、−OR4、−O−C(=O)−C1−6アルキル、−O−C1−6アルキル−OR4、−O−C1−6アルキル−NR6R7、−O−C1−6アルキル−O−C(=O)−C1−6アルキル、−O−C1−6アルキル−C(=O)−OR4、−O−C1−6アルキル−C(=O)−NR6R7、−NR6R7、−NR8−C(=O)−R5、−NR8−C(=O)−OR4、−NR8−C(=O)−NR6R7、−NR8−C(=O)−C1−6アルキル−C(=O)−OR4、−NR8−C1−6アルキル−OR4、−NR8−C1−6アルキル−NR6R7、−NR8−C1−6アルキル−イミダゾリル、−NR8−SO2R9、−N=CH−NR6R7、−NH−C(=NH)−NH2、−SO2NR6R7及び−O−PO(OR8)2であり;Dがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、チオフェン、チアゾール及びイソチアゾールを形成し;R2がC1−6アルキル、ポリハロC1−6アルキル、ハロ、シアノ、−COOR4、−OR4及び−NR6R7であり;R3がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、トリアゾロピリジル、キノリン、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル、ピリドピリミジニルであり;それらは場合により置換されていることができ;mが0、1、2又は3であり;nが0、1、2又は3である式(I)のHIV阻害性化合物、その塩、水和物、溶媒和物、N−オキシド又は立体異性体;これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物及び組成物の製造方法。
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スピロインドリノン誘導体
本発明は、式(I)、(II)、又は(III)のスピロインドリノン誘導体、並びに、それらのエナンチオマー及び医薬的に許容し得る塩及びエステルに関する。かかる本化合物は抗増殖剤として、特に抗癌剤として有用性がある。
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複素環型ペリレン誘導体及び有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】色純度がよく実用的な発光効率と寿命を有する有機EL素子を提供する。
【解決手段】下記式(1)又は式(2)で表されるペリレン誘導体。及び、陰極と陽極と、これらの間に発光層を含む一層又は複数層からなる有機薄膜層とを有し、有機薄膜層の少なくとも一層が、上記のペリレン誘導体、及び核炭素数10〜50の縮合芳香族環を有する化合物を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子。
(式中、Ar1,Ar2,Ar3は、それぞれ独立に芳香環又は芳香複素環であり、Xは炭素原子又はヘテロ原子である。)
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Eg5キネシンモジュレーターとしてのインドロピリジン類
式(I)の化合物
(式中、R1,R2,R3,R4,R5及びR6は明細書に記載した意味を有する)
は、抗増殖活性及び/又はアポトーシス誘導活性を有する有効な化合物である。
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EG5キネシン・モジュレータとしてのインドロピリジン
一般式(I)の化合物(ただしR1、R2、R3、R4、R5、R6は、明細書の中に示したのと同じ意味である)は、抗増殖活性および/またはアポトーシス誘導活性を有する有効な化合物である。
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PDE10阻害薬としての置換キナゾリン
本発明は、有効なホスホジエステラーゼ(PDE)阻害薬として作用する、構造(I)および(II)の置換キナゾリン化合物に関する。本発明はまた、PDE-10の選択的阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物の製造のための中間体;それらの化合物を含む医薬組成物;および特定の中枢神経系(CNS)障害または他の障害を処置するための方法におけるそれらの化合物の使用に関する。本発明はまた、神経変性性障害および精神障害、たとえば精神病、および症状として認知欠損を含む障害を処置する方法に関する。
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3,9−ジアザビシクロ[3.3.1]ノナン誘導体及びモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬としてのその使用
本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害薬として有用な新規の3,9−ジアザビシクロ[3.3.1]ノナン誘導体に関する。他の態様においては、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 (もっと読む)
脂肪酸シンターゼ(FAS)のインヒビター
本発明は、FAS活性を阻害する置換された3−アリール−4−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オンを含んでなる化合物を提供する。本発明はまたかかる阻害性化合物を含有してなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することにより、FAS活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)
トリアゾール誘導体
新規なトリアゾール誘導体はTGF−β受容体Iキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置に適用される。 (もっと読む)
へテロ環ヤヌスキナーゼ3阻害剤
本発明は、優れたJAK3阻害活性を有し、自己免疫疾患、炎症性疾患、アレルギー性疾患を含む、種々の免疫性疾患の治療及び/又は予防剤の有効成分として有用な化合物を提供する。
本発明化合物は、JAK3に対する阻害活性を有していることから、望ましくないサイトカインシグナル伝達によって引き起こされる疾患(例、生体移植における拒絶、自己免疫疾患、多発性硬化症、リウマチ、乾癬、喘息、アトピー性皮膚炎、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症)、あるいはサイトカインシグナル伝達異常によって引き起こされる疾患(例、癌、白血病)の治療剤若しくは予防剤の有効成分として有用であることが確認された。
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置換されたイミダゾキノリン、イミダゾナフチリジンおよびイミダゾピリジン、組成物ならびに方法
1-位および2-位において置換された特定の1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン類、6,7,8,9-テトラヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン類、1H-イミダゾ[4,5-c][1,5]ナフチリジン類、6,7,8,9-テトラヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c][1,5]ナフチリジン類、および1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン類、これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物を製造する方法、ならびに免疫調節薬としてのこれらの化合物を、動物においてサイトカイン生合成を誘導するために、ならびにウイルス疾患および新生物疾患を含めた疾患を処置する際に使用する方法を開示する。 (もっと読む)
複素環化合物、その製造およびその抗菌剤としての使用
式(I)の三環式含窒素化合物およびその抗菌剤としての使用。
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糖尿病の治療又は予防のためのジペプチジルペプチダーゼ−4阻害剤としての縮合アミノピペリジン
本発明はジペプチジルペプチダーゼ−4酵素の阻害剤であり、そしてジペプチジルペプチダーゼ−4酵素が関与する疾患、例えば糖尿病及び特に2型糖尿病の治療又は予防において有用な構造式Iの新規な置換縮合アミノピペリジンに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、ジペプチジルペプチダーゼ−4酵素が関与する疾患の治療又は予防におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
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肥満症の処置に有用な三環性アミド誘導体
本発明は、式(I)の化合物(式中、A、G、r、およびR1〜R5は、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである)およびその薬学的に許容しうる塩に関する。化合物は、H3受容体の調節に関連する疾患の治療および/または予防に有用である。
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