一般式（I）の殺虫化合物、ダニ駆除化合物、殺線虫化合物、殺陸貝化合物（ただしYは、単結合、C=O、C=S、S(O)_q（qは0、1、2のいずれかである）のいずれかであり；R¹、R²、R³、R⁴、R⁸、R⁹、R¹⁰は請求項に記載してある通りである）、またはその塩、またはそのN-酸化物と、その調製方法、それを含む組成物。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、それらの製造方法、ならびに色変換媒体、固体色素レーザおよび電界発光装置中の蛍光トレーサとしての、インク、着色剤、着色プラスチック、コーティング、非衝撃型印字材料、色フィルタ、化粧品、高分子インク粒子、およびトナーを製造するためのそれらの使用に関する。本発明の組成物を含む発光装置は、電気エネルギー利用効率が高く、輝度も高い。
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本発明は、式Ｉのガンマセクレターゼを阻害剤を開示しており：ここで、Ｌは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^６）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ_２）−である；Ｒ^１は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される；そしてＹは、−ＮＲ^８Ｒ^９、−Ｎ（Ｒ^６）−（ＣＨ_２）_ｂ−ＮＲ^８Ｒ^９、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、およびアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択される；あるいはＹは、式ＩＩおよび式ＩＩＩからなる群から選択される：式Ｉの１種またはそれ以上の化合物、またはこのような化合物を含有する処方は、例えば、アルツハイマー病を治療する際に有用であり得る。
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本発明はテジサミルまたはこれの薬学的に受け入れられる塩を含んで成る胃貯留特性を有する新規な徐放性製剤そして前記製剤を心房細動、心房粗動および心虚血を予防および治療する時に用いることに関する。 （もっと読む）

本発明は、頭部基、スペーサー基、及びキャップ基を含むベンズアミド誘導体であって、スペーサーは更なるスペーサーで置換されたベンゼン環を含み、更なるスペーサーは非飽和基である誘導体に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表されるピリミジン化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそのような化合物を含有する、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するための薬剤、特に抗腫瘍剤に関する。本発明の化合物は、優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である。また、アルキル化剤、代謝拮抗剤等の他の抗腫瘍剤との併用により、更に有効な抗腫瘍剤となり得る。
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本発明は、（式Ｉ）の化合物を特許請求する：


ここで：（式ＩＩ）は、５員ヘテロアリールである；Ｘは、ＳまたはＯである；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９である；Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、ＰＤＥ４インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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ＮＫ−１拮抗薬として有用な３−アミノ−２−フェニルピロリジン化合物、及び該化合物を含む医薬組成物及び治療方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規のウレア含有のN-アリールまたはN-ヘテロアリール置換ヘテロ環およびその類似体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的阻害剤である。本発明はまた、その種々の医薬組成物、およびＰ２Ｙ_１レセプター活性の調節に応答する疾患を治療するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、様々なケモカイン受容体を変調させる化合物に関する。これらの化合物は、炎症性疾患及び免疫疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


｛式中、ｎは１、２または３であり、Ｒ^１は水素、シアノ、ハロ、置換カルボニル、メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシメタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｈｅｔ_１またはＨｅｔ_２であり、ＸはＮＲ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２であり、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキル［場合により置換されていてもよい］であるか、Ｒ^２は−ＣＯＯＲ^４で置換されているアリールであるか、或はＲ^２は（ｂ−１）（ｂ−２）：
【化２】


−Ｃ_ｐＨ_２ｐ−ＣＨ（ＯＲ^１４）−Ｃ_ｑＨ_２ｑ−Ｒ^１５ （ｂ−３）、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＯＲ^１４ （ｂ−４）、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^５ａＲ^５ｂ （ｂ−５）であり、−ａ^１＝ａ^２−ａ^３＝ａ^４−は−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−［ここで、（ｃ−１）−（ｃ−５）中の水素原子は特定の基に置き換わっていてもよい］であり、Ｒ^３は場合により置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよい単環式もしくは二環式芳香複素環式環系であり、Ｒ^２１はハロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、アリールＣ_１−６アルキル、ホルミル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ_１−６アルキルカルボニルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１３Ｒ^１４、Ｃ_１−６アルキルオキシ、アリールＣ_１−６アルキルオキシ、ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、ホルミルアミノ、Ｃ_１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_１−６アルキルスルホニルアミノ、メルカプト、Ｃ_１−６アルキルチオ、アリールチオ、アリールオキシ、アリールＣ_１−６アルキルチオ、Ｃ_１−６アルキルスルフィニル、Ｃ_１−６アルキルスルホニル、アリール、アリールアミノ、Ｈｅｔ_１、Ｈｅｔ_２である｝で表される４−置換１，５−ジヒドロ−ピリド［３，２−ｂ］インドール−２−オン、これらのＮ−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物。
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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


｛式中、ｎは１、２または３であり、Ｒ_１はＨ、ＣＮ、ハロ、アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルＣ（＝Ｏ）、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、アリールアミノＣ（＝Ｏ）、Ｎ−（アリール）−Ｎ−（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｈｅｔ_１またはＨｅｔ_２であり、Ｒ_２はＨ、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキル［ここで、前記Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルおよびＣ_３−７シクロアルキルは場合により置換されていてもよい］であり、Ｒ_３はニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシＣ（＝Ｏ）、アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ（＝Ｏ）、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルＣ（＝Ｏ）、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはＨｅｔ_１である｝で表される化合物、これのＮ−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルまたは代謝産物と別のＨＩＶ阻害剤を含んで成る組み合わせに関する。本発明は、また、式（Ｉ）で表される化合物および別のＨＩＶ阻害剤をレトロウイルス感染、例えばＨＩＶ感染の治療、特に多剤耐性レトロウイルスによる感染の治療で同時、個別または逐次的に用いるための組み合わせ製剤として含んで成る製品にも関する。
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式（Ｉ）
【化１】


｛式中、
Ｘは、ＮＲ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２であり、Ｒ^１は、水素、シアノ、ハロ、カルボニル誘導体、メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｈｅｔ_１またはＨｅｔ_２であり、ｎは、１、２または３であり、Ｒ^２は、（ｉ）基−ＣＯＯＲ^４で置換されているアリール、（ｉｉ）基−ＣＯＯＲ^４で置換されているアリールで置換されているＣ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、（ｉｉｉ）−ＮＲ^５ａ−Ｃ（＝ＮＲ^５ｂ）−ＮＲ^５ｃＲ^５ｄ、−Ｏ−ＮＲ^５ａ−Ｃ（＝ＮＲ^５ｂ）−ＮＲ^５ｃＲ^５ｄ、−スルホニル−Ｒ^６、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^９Ｒ^１０、基（ａ−１）、（ａ−２）、（ａ−３）、（ａ−４）、（ａ−５）で置換されているＣ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、または（ｉｖ）式：（ａ−６）、（ｂ−２）、−Ｃ_ｐＨ_２ｐ−ＣＨ（ＯＲ^１４）−Ｃ_ｑＨ_２ｑ−Ｒ^１５、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＯＲ^１４、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１７ａＲ^１７ｂで表される基であり、Ｒ^３は、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、カルボニル誘導体、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはＨｅｔ_１である｝で表される化合物、これらのＮ−オキサイド、塩、立体異性体形態、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物。
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本発明は、式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｒ_１＝Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル基、−（ＣＨ_２）_ｍＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＣＮ又は−（ＣＨ_２）_ｍＮＲ_９Ｒ_１０であり、Ｒ_２＝Ｈ又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、Ｒ_３＝フェニル（Ｒ_６、Ｒ_７又はＲ_８により置換される。）であり、Ｒ_４＝式（ａ）の基、式（ｂ）、（ｃ）又は（ｄ）


から選択される複素環基であり、Ｒ_５＝Ｈ又はＣ_１−Ｃ_４アルキルである。）に関する。本発明はさらに、それらの調製方法及び治療的使用に関する。
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ケモカイン受容体活性のモジュレーターである式Ｉ


［式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｙ及びＺは本文中に定義］の化合物は、ある種の炎症性免疫調節障害及び疾患、アレルギー性疾患、アトピー状態、例えば、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息、並びに、リウマトイド関節炎のような自己免疫病及びアテローム性動脈硬化症の予防または治療に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、ケモカイン受容体が関与する疾患を予防または治療するためのこれらの化合物及び組成物の使用を目的とする。
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式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＸは、請求項１に示した意味を有しており、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療に使用することができる化合物。
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本発明は、炎症性疾患、心血管疾患および癌を含めた疾患の処置に際して医薬として有用な式（I）のピリミジン（R²、R⁴、R⁵、R⁶、R⁸およびJは本明細書中にそれらについて定めたいずれかの意味をもつ）およびその医薬的に許容できる塩類を提供する。１種類以上の式（I）の化合物を含む医薬組成物も提供される。

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式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節する)におけるその使用。
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式(I): A-W-Ar（式中、Aは、式(A1)または(A2)


(式中、環Aaはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Abはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Acはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;R¹は置換されていてもよいアルキル、置換アミノ、置換ヒドロキシ等であり;Xはカルボニル、-O-、-S-等であり;Y¹、Y²およびQは、独立して、置換されていてもよい炭素または窒素であり; … は単結合または二重結合である)で表される基であり;Wは、結合手、置換されていてもよいメチレン、置換されていてもよいイミノ、-O-、-S-等であり;Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである）で表される化合物;またはその塩またはそのプロドラッグを含有するCRFレセプターアンタゴニストを提供する。
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