Gタンパク質共役受容体が介在する状態または障害の治療および／または予防に有用な化合物、組成物および方法が与えられる。特に、本発明の化合物は、摂食障害、肥満、不安障害および気分障害の治療および／または予防に有用である。
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【化１】


本発明は医薬としての使用のための、式（Ｉ）（Ｒ_３）_ｎ Ｐ（Ｉ） Ｎ Ｏ Ｒ_１ Ｒ_２［式中、ｎは１、２もしくは３であり、Ｒ_１はＨ、ＣＮ、ハロ、アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルＣ（＝’Ｏ）、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、アリールアミノＣ（＝Ｏ）、Ｎ−（アリール）−Ｎ−（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、メタンイミドアミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミドアミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミドアミジル、Ｈｅｔ_１またはＨｅｔ_２であり、Ｒ_２はＨ、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキルであり（ここで前記Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキルは場合により置換されてもよい）、Ｒ_３はニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシＣ（＝Ｏ）、アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ（＝Ｏ）、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルＣ（＝Ｏ）、メタンイミドアミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミドアミジル、Ｎ−ヒドロキシメタンイミドアミジルまたはＨｅｔ_１である］の化合物、それらのＮ−オキシド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝物に関する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物の新規のサブグループおよび式（Ｉ）化合物を含んで成る組成物に関する。
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構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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本発明は、式（Ｉ）で表わされる新規な抗菌化合物について記載する。これらの化合物は、なかでもＤＮＡジャイレースの阻害剤として興味深い。 （もっと読む）

ヒト被験体における胃、腸または十二指腸の障害を処置する方法が開示されている。この方法は、この被験体に、（例えば、腸筋層間神経の活性を調節することにより）胃腸の運動を高めるかおよび／または成長ホルモンの分泌または産生を誘発する化合物を含有する薬学的組成物を投与する工程を包含する。化合物（例えば、ＧＨの生成もしくは分泌および／または腸間膜神経活性（例えば、腸筋層間神経活性）の調節を誘導する化合物）を用いて、胃および腸の障害および不全、悪液質およびリポジストロフィを処置または予防するための方法が、本明細書に記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、又は−ＣＨ₂−アルケニルであり、Ｘ¹は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（アルキル）、Ｓ又は−Ｃ（＝Ｏ）であり、Ｚは、Ｎ又はＣＨであり；そしてＲ²及びＲ³は、本明細書と同義である］の化合物、これらを含む薬剤組成物、及びこれらの使用方法を提供する。
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本発明はムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたかかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中：
−R₁は水素原子または(C₁−C₄)アルキル基を表し；
−R₂は水素原子または(C₁−C₄)アルキル基を表し；
−R₃はメチル基でモノまたはポリ置換されたチエニルを表すか；またはピリジル、N−オキシドピリジニオ、ピラゾリル、(N−フェニル)ピラゾリル、(N−ハロフェニル)ピラゾリル、フリル、インドリル、(N−ベンジル)インドリル、(N−ハロベンジル)インドリル、ベンゾチエニルまたはベンゾフリルから選択される単環もしくは二環性の複素 環式基を表し、これらの基は置換されていないか、またはハロゲン原子、またはメチルもしくはメトキシ基で1回以上置換されおり；
−R₄およびR₅は、同一または異なって互いに独立して、水素もしくはハロゲン原子またはヒドロキシ、ヒドロキシメチル、(C₁−C₄)アルキル、トリフルオロメチル、(C₁−C₄)アルコキシ、(C₁−C₄)アルコキシカルボニルもしくはシアノ基を表す）
の複素環式基によって3位が置換されたピリドインドロン誘導体に関する。
本発明は、それらの製造方法およびそれらの治療用途にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）で示されるピラゾール誘導体又はその製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは誘導体［式中、Ｒ^１〜Ｒ^４、ｎ、Ｗ、Ｘ及びＹは明細書で定義した通りである］、及びそれらの調製方法、それらの調製に用いる中間体、それらを含有する組成物並びに該誘導体の使用に関する。本発明の化合物は酵素の逆転写酵素に結合し、逆転写酵素のモジュレーター、特に阻害剤である。このようなものとして、本発明の化合物は、逆転写酵素の阻害が関与するものを包含する、多様な障害の治療に有用である。該当する障害には、例えば後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）のような、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）及び遺伝関連レトロウイルスによって誘発されるものが包含される。
【化１】

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とりわけ５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン環系をベースとする、一連の５−６縮合環の二環式ヘテロ芳香族化合物の誘導体は、ｐ３８キナーゼの抑制剤であり、従って、医薬として（例えば、免疫障害及び／又は炎症性疾患の治療並びに予防を行うのに）有用である。 （もっと読む）

本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネル阻害剤として有用な構造を有する化合物に関する。

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本発明はＲ¹、Ｑ、Ｙ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびｎが明細書において定義したとおりである式（Ｉ）により定義される化合物または製薬上許容しうるその塩を提供する。本発明はまた、製薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と共に明細書に定義した式（Ｉ）の化合物または製薬上許容しうるその塩を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた式（Ｉ）の化合物または製薬上許容しうるその塩を動物に投与することを含む動物におけるＭＭＰ−１３酵素を阻害する方法を提供する。本発明はまた、単独または医薬組成物中において式（Ｉ）の化合物または製薬上許容しうるその塩を患者に投与することを含む、患者におけるＭＭＰ−１３酵素により媒介される疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、単独または医薬組成物中において式（Ｉ）の化合物または製薬上許容しうるその塩を患者に投与することを含む、患者における心疾患、多発性硬化症、骨関節炎および慢性関節リューマチ、骨関節炎および慢性関節リューマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心障害、加齢関連性黄斑変性、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症および骨粗鬆症のような疾患の治療方法を提供する。本発明はまた明細書に記載する他の薬学的活性成分と共に式Ｉの化合物または製薬上許容しうるその塩を含む配合剤を提供する。
【化１】

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本発明は、ヒトパピローマウイルスの治療に有用な化合物、ならびに当該化合物の製造および使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＶ）を有するトリアゾスピロ化合物（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ、Ｒ_１及びＷは本明細書中に定義される通りである）を製造するための方法に関する。
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本発明は、トリアザスピロ［５．５］ウンデカン誘導体の新規結晶に関する。（３Ｒ）−１−ブチル−２，５−ジオキソ−３−（（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシルメチル）−９−（４−（４−カルボキシフェニルオキシ）フェニルメチル）−１，４，９−トリアザスピロ［５．５］ウンデカン・塩酸塩の無溶媒和物の結晶は、医薬品原薬として安全で、かつ大量に供給可能であり、また、強力なケモカイン／ケモカイン受容体の拮抗作用を有することから、各種炎症性疾患、喘息、アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー疾患、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、自己免疫疾患、移植臓器拒絶反応、後天性免疫不全症候群等の予防および／または治療剤の製造に有用である。 （もっと読む）

本発明は、インドール-2,3-ジオン-3-オキシム誘導体の対掌体の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶの阻害剤（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）であり、糖尿病、特に２型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶを必要とする疾患の治療または予防に有用である、新規な置換アミノシクロヘキサンに関する。また、本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶを必要とする疾患の予防または治療における、これらの化合物を含む医薬組成物、およびこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）のオクタヒドロピロロ[2,3,c]ピリジン誘導体と、それを利用して特に自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、がん、呼吸器疾患、線維症を治療および／または予防する方法、例えば、多発性硬化症、関節炎、肺気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓線維症、肺線維症を治療および／または予防する方法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その四級アンモニウム塩、そのＮ−オキシドまたはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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本発明によれば、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^ｑは基（ａ）、（ｂ）および（ｃ）：


から選択され、アスタリスクはピラゾール環との結合点を表し；ＸはＮまたはＣＲ^５であり；Ｘ”はＮＲ^４、Ｏ、ＳまたはＳ（Ｏ）であり；Ａは結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、または場合によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは０、１または２であり；ｎは０または１であり；Ｒ^０は水素であるか、またはＮＲ^ｇが存在する場合にはこれと一緒になって基−（ＣＨ_２）_ｐ−（ここで、Ｐは２〜４である）を形成し；かつ、Ｒ_１〜Ｒ_６ｂは本明細書に定義される通りである］
の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物もしくはＮ−オキシドが提供される。式（Ｉ）の化合物はＣＤＫ、オーロラおよびＧＳＫ−３キナーゼの阻害剤としての活性を有し、該キナーゼによって媒介される癌などの疾病の治療または予防に有用である。
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