本発明は、ＣＣＲ５レセプターのモデュレーションが関係する障害を含めた、多様な障害の処置に有用な、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書において同義である］で示されるピペリジン誘導体に関する。この誘導体により治療又は予防されうる障害には、ＨＩＶ感染及び遺伝学的に関係するレトロウイルス感染（及び結果として生じる後天性免疫不全症候群、ＡＩＤＳ）、関節リウマチ、実質臓器移植拒絶反応（移植片対宿主病）、喘息及びＣＯＰＲが挙げられる。
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本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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【課題】ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等；R³は、無置換、水素原子等；R⁴およびR⁵は、水素原子、炭化水素基等；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数；---は、無置換（すなわち、不在）または単結合；---は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

式（Ａ）［式中、環Ａは、芳香環又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、独立に、ハロゲン、シアノなどであり；Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３のそれぞれは、ＣＲ^２又は窒素であり；Ｒ^２は、独立に水素などであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；−Ｄ−Ｙは、−Ｏ−ＣＨ_２ＣＯＯＨなどであり；そしてＧは、置換アミノ、置換複素環基などである］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、ＢＫチャネルの開口活性を有する。
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ヒスタミン、セロトニン、ドーパミンおよびノルエピネフリンなどの神経伝達物質は、中枢神経系（ＣＮＳ）、さらにＣＮＳ以外でも数多くのプロセスを媒介する。これらの神経伝達物質を調節する化合物は、有用な治療薬であり得る。本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド［３，４−ｂ］インドールが、同じく、前記化合物を含む医薬組成物およびその化合物を、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新たな化合物に関する。新たな架橋複素環［４，３−ｂ］インドール化合物を包含する新規な化合物が記載されている。医薬組成物も提供されている。前記化合物を含む医薬組成物、同様に、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途における前記化合物の使用方法もまた提供されている。本発明の化合物は、新規なヒスタミン受容体調節剤として記載され、また、神経変性疾患を治療する際に使用することもできる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性を有する新規な式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ＡおよびＸは定義された意味を有する］の化合物；それらの製造、それらを含有する組成物および医薬としてのそれらの使用を含む。
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本発明は、造影剤および／または治療用作用剤として使用可能な、インテグリンを標的する作用剤のファミリを提供するものである。この作用剤を使用して、被検体における血管新生、炎症または他の生理学的プロセスを画像化することが可能である。一態様では、インテグリン標的化剤は、（ａ）アルキルがアリール部分またはヘテロアリール部分で置換された、アルキル置換テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン部分を含むインテグリン標的化部分（ＩＴＭ）と、（ｂ）任意にリンカー（Ｌ）部分によって、インテグリン標的化部分と化学結合されたレポーターと、を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘは、複素環式基であり；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ＮＲａＲｂ基であり；Ｒ_２は、水素原子、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲａＲｂ基、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、ヒドロキシイミノアルキル、アルコキシイミノアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基、（（Ｃ_１ Ｃ_６）アルキル）_３シリルエチニル基、−ＳＯ_２−ＮＲ_９Ｒ_１０基、場合により置換されているフェニル基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基またはハロゲン原子であり；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基またはフッ素原子である）に関し、前記化合物は、塩基の状態または酸への付加塩の状態である。本発明は、治療において使用することができる。
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本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体が媒介する疾患の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物：


（Ｉ）
および、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えば、アレルギー性鼻炎）、アトピー性皮膚炎または乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、医薬組成物ならびに、それらの、例えばＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ４）の阻害薬として、およびムスカリン性アセチルコリン受容体（ｍＡＣｈＲ）のアンタゴニストとしての治療における使用、そして慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えば、アレルギー性鼻炎）、アトピー性皮膚炎もしくは乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療および／または予防における使用に関する。

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本発明は、一般式（１）による５，６−ジヒドロピロロ［２，１−ａ］イソキノリンおよびピロロ［２，１−ａ］イソキノリン誘導体または薬学的に許容されるその塩に関する。この化合物は、不妊症治療に使用することができる。

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本発明は、式：


からなる、ＨＳＰ９０阻害化合物に関し、
式中、変数は、本明細書に定義されるとおりである。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、該化合物を作製するのに有用な方法および中間体、ならびに該化合物を使用する方法に関する。
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式（Ｉ）


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、請求項１で示された意味を有する、
で表される化合物は、細胞増殖／細胞活力の阻害剤であり、腫瘍の処置のために用いることができる。
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式（Ｉ）の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Ｘ、Ｒ^１、及びＲ^２は、本明細書において定義される。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質（例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム）と一緒に使用することができる。
【化１】
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式（Ｉ）（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^５は定義されている通りであり、Ａｒは、置換フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、フラニル、イミダゾリルおよびチオフェニルを表す）の化合物、それらを含有する組成物、例えば結核の処置のための、抗菌剤としてそれらの使用を含む医療におけるそれらの使用、ならびにこのような化合物の製造方法が提供される。
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【課題】新規なバイポーラ性の有機化合物を提供することを目的とする。また、駆動電圧の低い発光素子を提供することを目的とする。また、消費電力の小さい発光素子を提供することを目的とする。また、これらの発光素子を用いることにより、低消費電力の発光装置および電子機器を提供することを目的とする。
【解決手段】キノキサリンの２位または３位の少なくとも一方の炭素と、置換または無置換の５員環構造を有する複素芳香環（以下、ヘテロ環という）を有するアミンユニットが、アリーレン基を介して結合している構造を有するキノキサリン誘導体を提供する。 （もっと読む）

様々な疾患の治療に用いられる医薬組成物に組み込まれる置換ピリドインドール類は、式（Ｉ）に対応する（式中、Ｒ^１はＨまたは場合により置換されてもよいアルキルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、Ｈ、−Ｏ−アルキル、−Ｓ−アルキル、アルキル、ハロ、−ＣＦ_３、および−ＣＮからそれぞれ独立して選択され、Ｇは、−ＣＲ^１２Ｒ^１３−ＮＲ^５−または−ＮＲ^５−ＣＲ^１２Ｒ^１３であり、Ｒ^５はＨ、場合により置換されてもよいアルキル、場合により置換されてもよい複素環、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^７、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１９Ｒ^２０であり、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ場合により置換されてもよいアルキルまたは場合により置換されてもよい複素環であり、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１９およびＲ^２０は、Ｈまたは場合により置換されてもよいアルキルからそれぞれ独立して選択され、Ｒ^１４およびＲ^１５はそれぞれ独立してＨまたはハロゲンであり、Ｌは、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または結合であり、Ｂはアリールまたはヘテロアリールまたはシクロアルキルであり、但し、Ｌが直接結合である場合には、Ｂは非置換ヘテロアリールまたはフッ素で一置換されたヘテロアリールにはなり得ない）。

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