Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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本発明は、アミロイド前駆体タンパク質βサイト切断酵素（ＢＡＣＥ）を阻害し、ＢＡＣＥが関与するアルツハイマー病のような疾患の治療に有用であり得る置換イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体、医薬的に許容可能なその塩、及びそのような化合物又は塩の互変異性体に関するものである。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにＢＡＣＥが関与するそのような疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関するものである。 （もっと読む）

個体においてヒスタミン受容体を調節するのに使用し得る新規の複素環化合物について記載する。ピリド［４，３−ｂ］インドールについて記載し、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害および／または神経細胞障害の治療を含めた、種々の治療用途においてこれらの化合物を使用する方法についても記載する。本発明の化合物は、神経変性疾患の治療に使用し得る。本発明の化合物はまた、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体の調節および／または神経突起伸長が治療に関与し得る疾患および／または状態の治療に使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＸは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な二環式ヘテロシクリル誘導体、前記化合物を含む医薬組成物、および癌を例とする疾患の治療における前記化合物の使用に関する。

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本発明は、新規スルホン酸アミドまたはスルホキシイミン−置換１,４−ジアリールジヒドロピリミジン−２−オン誘導体、それらの製造方法、疾患の治療および／または予防（特に、肺および心血管系の障害の治療および／または予防）のためのそれらの単独使用または併用使用、ならびに疾患の治療および／または予防（特に、肺および心血管系の障害の治療および／または予防）のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

例えば、式Ia又はIbの大環状セリンプロテアーゼ阻害性化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの製造方法が、本明細書に提供される。また、HCV感染の治療を必要とする宿主における治療のためのそれらの使用方法が提供される。
【化１】
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本発明は、置換スピロアミド化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、および薬剤の製造のための置換スピロアミド化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明の対象は、塩基の形、水和物もしくは溶媒和物の形、またはこれらの混合物の形での式（Ｉ）


の化合物の、医薬としての使用、または中枢神経系（略称ＣＮＳ）および／または末梢神経系（略称ＳＮＰ）に関連する障害の治療および／または予防を目的とする医薬の製造のための使用である。
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【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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新規の有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が開示される。ＯＬＥＤ素子の有機電界発光材料のホスト材料として使用される場合、開示された有機電界発光化合物は従来のホスト材料と比較して高い発光効率および材料の優れた寿命特性を示す。よって、それは非常に良好な駆動寿命を有するＯＬＥＤを製造するために使用されうる。
【代表図】なし （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステル［式中、Ｒ^１は、アリール、ヘテロアリール、−ＮＨＲ^３、縮合アリール−Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯＮＲ^４Ｒ^５、−ＮＨＣＯＲ^６、−Ｃ_３−７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ_３−７−シクロアルキル、−ＮＲ^３Ｒ^６、及び置換されていてもよい−Ｃ_１−６アルキルから選択され、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、縮合アリール−Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキル及びＣ_４−７−ヘテロシクロアルキルは、それぞれ置換されていてもよく；Ｒ^２は、水素、アリール、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ_４−７ヘテロシクロアルキル及びハロゲンから選択され、ここで、前記Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、アリール、ヘテロアリール及びＣ_４−７−ヘテロシクロアルキルは、それぞれ置換されていてもよい］。さらなる態様は、医薬組成物、治療的使用、及び式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセスに関する。
【化１】

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プロパン−１−スルホン酸｛２，４−ジフルオロ−３−［５−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル］−フェニル｝−アミド、プロパン−１−スルホン酸［３−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル）−２，４−ジフルオロフェニル］−アミド、プロパン−１−スルホン酸［３−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル）−２−フルオロフェニル］−アミド、Ｎ−［３−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル）−２，４−ジフルオロフェニル］−２，５−ジフルオロベンゼンスルホンアミド、Ｎ−［３−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル）−２，４−ジフルオロフェニル］−３−フルオロベンゼンスルホンアミド、ピロリジン−１−スルホン酸［３−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル）−２，４−ジフルオロフェニル］−アミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホン酸［３−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル）−２，４−ジフルオロフェニル］−アミド、およびその塩、その製剤、そのコンジュゲート、その誘導体、その形態およびその使用を記載する。一定の態様および実施形態では、記載した化合物またはその塩、その製剤、そのコンジュゲート、その誘導体およびその形態は、少なくとも１つのＲａｆタンパク質キナーゼに対して活性がある。さらに、Ｒａｆタンパク質キナーゼの活性に関連する疾患および状態（メラノーマ、神経膠腫、直腸結腸がん、甲状腺がん、肺がん、卵巣がん、前立腺がんおよび胆道がんなど）を包含する疾患および状態を治療するためのその使用の方法も記載する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物：


（式中、
− Ａは、ＳＯ₂又はＣＸ基であり（ＸはＯ又はＳである）；
− Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ”、Ｒ₄は特にＨであり；
− Ｒは、特にアルキル基又はアリール基である）、
及び医薬的に許容し得るその塩であって、
純粋な立体異性体の形態、或いは、ラセミ混合物を含むエナンチオ異性体及び／又はジアステレオ異性体の混合物の形態である、式（Ｉ）の化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼインヒビターと、還元的に活性化されるフラグメント化芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環トリガーとを含む新規なプロドラッグ化合物であって、正電荷を有する化合物を提供する。好ましい実施形態において、化合物は、式Iのものであり、式中、Ｘは任意の負荷電対イオンであり；Ｒ_１は、式−（ＣＨ_２）_ｎＴｒの基であり、ここで、Ｔｒは芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環であり、−（ＣＨ_２）_ｎＴｒは、還元的に活性化されるフラグメント化トリガーとして作用し、ｎは０〜６の整数であり；Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して、第三アミンキナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族の基（Ｒ_２）（Ｒ_３）（Ｒ_４）Ｎから選択され得るか、または、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４の２つは、キナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族ヘテロ環のリングを形成してよい。本発明の化合物は、癌などの増殖性疾患の治療において有用である。
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本出願は、Ｂｔｋを阻害する、一般式（Ａ）［式中、変数Ｚ^＊は本明細書で記載のとおりに定義される］の化合物を開示する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節し、過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチなどの、異常Ｂ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。更に開示されているのは、式（Ａ）の化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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新規のサーチュイン調節化合物およびその使用方法が本明細書で提供されている。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、ならびに例えば、老化もしくはストレスと関連する疾患もしくは障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害をはじめとする、多種多様な疾患および障害を治療および／または予防するために使用し得る。別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。
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【課題】サイトカイン抑制性抗炎症薬である化合物、すなわち、ＣＳＢＰ／ｐ３８／ＲＫキナーゼの阻害能を有する化合物の提供。
【解決手段】化合物（Ｉ）又は（Ｉａ）
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式［Ｉ］


［式中、
環Ａは、置換されてもよい、非芳香族環基が縮合する５員の芳香族複素環基等を示し、
環Ｂは、置換されてもよいフェニル基等を示し、
Ｘ_１は、単結合等を示し、
Ｒ_１及びＲ_２は、Ｃ１〜６アルキル基等を示し、
ｍは、０〜３の整数を示し、
ｎは、０〜２の整数を示す］で表される化合物又は薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、Ａβに起因する疾患の治療剤として有効である。
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式（Ｉ）（式中、Ｘ^１及びＸ^２はそれぞれ同時にＮ又はＣＨであり；Ｘ^３はＣＨ−Ｒ^２又はＮ−ＳＯ_２Ｒであり、式中、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ^１は０〜３個の低級アルキル基で置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^２は（II）であり、式中、Ｒ^３はＨ、低級アシル又はアミノである）で示される化合物又はその薬学的に許容し得る塩はＪＮＫをモジュレーションする。

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