Fターム[4C065PP14]の内容
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ピペラジン環 (510)
Fターム[4C065PP14]に分類される特許
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縮合複素環誘導体およびその用途
【課題】優れたSmo阻害活性を有し、低毒性であり、かつ医薬品として十分満足できる化合物を提供すること。
【解決手段】式
〔式中、環Aは置換基を有していてもよい5ないし7員環を示し、置換基同士が結合して環を形成してもよく;XはO、SまたはNR1(R1は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す)を示し;R2は置換基を有していてもよいカルバモイルを示し;R3は置換基を有していてもよいヒドロキシを示す。〕で表される化合物またはその塩。
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キナーゼ調節のための化合物、方法およびその適用
化合物およびその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、その形態およびその用途が記述される。ある側面および実施態様において、記述された化合物、またはその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、またはその形態は、Fmsプロテインキナーゼ上で、またはFmsおよびKitプロテインキナーゼ上で、またはFmsおよびFlt−3プロテインキナーゼ上で活性である。Fmsプロテインキナーゼ、KitプロテインキナーゼまたはFlt−3プロテインキナーゼの活性に関連した疾患と症状を含む疾患と症状、例えば、リューマチ性関節炎、骨関節炎、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病、糸球体腎炎、間質性腎炎、狼座腎炎、尿細管壊死、糖尿病腎症、腎臓肥大、急性骨髄白血病、黒色腫、多発性骨髄腫、転移性乳癌、前立腺癌、膵臓癌、神経繊維腫症、転移を含む疾患と症状を治療するための、それらの使用の方法が記述される。 (もっと読む)
ブロモドメイン阻害剤としてのイミダゾ[4,5−c]キノリン誘導体
新規な式(I)の化合物
およびその塩、このような化合物を含有する医薬組成物、ならびに療法におけるそれらの使用。
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イミダゾピリジン誘導体
本発明は、式(I)
【化13】
(式中、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、およびRfは、明細書中で定義の通りである)の化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ホスファチジルイノシトール−3−キナーゼ(PI3K)、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)、シグナル伝達性転写因子3(STAT3)、腫瘍壊死因子−α(TNF−α)、インターロイキン6(IL−6)、またはこれらの組み合わせが介在する疾患の治療における、特に癌および炎症の治療における当該化合物の使用に関する。
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デルタオピオイド受容体調節因子としてのピリミジン化合物
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式Iで表わされる:
【化1】
(式中、R1、R2、R3、及びL、A、及びRaは、本明細書に定義される通りである)。
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カゼインキナーゼ阻害剤としてのイミダゾール誘導体
明細書で規定する式(I)の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化1】
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キナーゼ阻害剤
本発明は、例えば、癌、自己免疫性疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピリド[4,3,−d]ピリミジン−5−オン誘導体およびその薬学的に許容し得る塩の新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも1種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピリド[4,3,−d]ピリミジン−5−オン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 (もっと読む)
多標的キナーゼ阻害における新規な足場としてのイミダゾピリジン類
タンパク質キナーゼを阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびにその化合物を用いた疾患の治療方法が開示される。
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CCR1受容体アンタゴニストとしてのインダゾール及びピラゾロピリジン化合物
下記式(I)
(I)
(式中、Xは窒素又はC-R2であり;Ar1は、それぞれ任意に1〜3個のRaで置換されていてもよい炭素環、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり;Ar2は、それぞれ任意に1〜3個のRbで置換されていてもよい炭素環、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり;環式Gは、それぞれ任意に1〜2個のR8で置換されていてもよい炭素環、又はヘテロシクリルであり;R1は、水素、C1-6アルキル又はC1-6アルコキシC1-6アルキルである)のCCR1受容体アンタゴニストを開示する。式(I)の化合物を含む組成物、式(I)の化合物の製造方法及び使用方法をも開示する。
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嚢胞性線維症および他の慢性疾患の治療のための組成物
本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式I、式II、または式IIIの少なくとも1つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したCFTR媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。
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オレキシン受容体調節因子としての縮合複素環式化合物
オレキシン受容体調節因子として有用である、二置換3,8−ジアザ−ビシクロ[4.2.0]オクタン及び3,6−ジアザビシクロ[3.2.0]ヘプタン化合物が記載される。この化合物は、不眠症などの、オキシレン活性により介在される病状、疾患及び状態を処置するための医薬組成物及び方法に有用であり得る。 (もっと読む)
オレキシン受容体調節因子としての縮合複素環式化合物
オレキシン阻害因子として有用である特定の二置換3,8−ジアザ−ビシクロ[4.2.0]オクタン及び3,6−ジアザビシクロ[3.2.0]ヘプタンが記載される。この化合物は、不眠症などの、オキシレン活性により媒介される病状、障害及び状態を処置するための医薬組成物及び方法に有用であり得る。 (もっと読む)
α7nAChR調節因子としてのインドール及びアザインドール
本発明は、式(I)の化合物又はその薬学的に許容可能な塩による、α7ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)の調節に関する。
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受容体型キナーゼモジュレーターおよびその使用方法
【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびEGFRをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物。
受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖(すなわち、腫瘍増殖)、プログラム細胞死(アポトーシス)、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。
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抗微生物性化合物および抗微生物性化合物の製造方法および使用方法
本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物性感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は、薬学的に許容されるこれらの化合物の塩、エステル、N−オキシドおよびプロドラッグも提供する。 (もっと読む)
PDK1インヒビターとして有用な複素環式化合物
本発明は、PDK1のインヒビターとして有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物、およびPDK1媒介性疾患を処置する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物を提供し、ここで、その化合物は、PDK1の活性を阻害するのに有効な量で存在する。ある特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含み、必要に応じて追加の治療薬をさらに含む、薬学的組成物を提供する。なおも他の実施形態において、その追加の治療薬は、がんを処置するための薬剤である。 (もっと読む)
CNS障害治療用の8−エチル−6−(アリール)ピリド[2,3−D]ピリミジン−7(8H)−オン
本発明は、PAK阻害剤およびPAK阻害剤をCNS障害、例えば精神神経障害、の治療に利用する方法を提供する。 (もっと読む)
5−リポキシゲナーゼのインドリジンインヒビター
5−リポキシゲナーゼの活性を阻害する化合物及びその化合物を含む医薬組成物が、本明細書に記載される。同様に、呼吸器官の、心臓血管の、及び他のロイコトリエン依存性又は媒介性の疾病、疾患、或いは障害を処置するために、5−LOインヒビターのみを使用する、および他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 (もっと読む)
ホスホジエステラーゼ10A阻害剤としてのイミダゾピリジンまたはイミダゾピリミジン誘導体
本発明は、式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、R5およびAは、明細書および特許請求の範囲において定義されるとおりである)で表される新規イミダゾピリジン誘導体ならびにその生理学的に許容しうる塩およびエステルに関する。これらの化合物は、PDE10Aを阻害し、医薬として使用することができる。
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ピリド[3,4−B]インドールおよび使用方法
本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド[3,4−b]インドールが記載され、同じく、上記化合物を含む医薬組成物、ならびに上記化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および/または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物は、アミン作動性Gタンパク質共役受容体および/または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および/または状態を治療することにおいて使用することができる。 (もっと読む)
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