本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ - R³ 及びｎは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤を提供し、ひいては有効な抗がん剤を提供すること
【解決手段】本発明において提供される化合物およびその関連発明（たとえば、医薬組成物、ＴＴＫ阻害剤等）によって解決された。本出願人は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害し、上記病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用になるような特定の特性を有する新規の一連の化合物の発見に成功した。特に、本化合物は、充実性腫瘍か、血液の腫瘍のいずれかとして発生するＴＴＫキナーゼが活性であることがわかっているガンのような増殖性の病気の治療において、特に、結腸直腸のガン、乳ガン、肺ガン、前立腺ガン、膵臓ガン、膀胱ガンおよび腎臓ガン、同様に、白血病およびリンパ腫のような病気において有用である。 （もっと読む）

ピラジン化合物、およびそれらを含有する組成物、およびそのような化合物を調製する方法。また、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫神経症などのＰＤＥ１０を阻害することにより治療可能な疾患または障害を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｌ、ｎ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書に記載されるとおりである）のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ＡＴＲタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物；本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法；本開示の化合物を調製するプロセス；本開示の化合物の調製のための中間体；ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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本開示は、剛性の部分を有するピリド［４，３−ｂ］インドールを対象とする。一実施形態において化合物は、不飽和の炭化水素部分を有するピリド［４，３−ｂ］インドールである。別の実施形態において化合物は、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクリル部分を有するピリド［４，３−ｂ］インドールである。認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／またはニューロン障害の処置を含めた様々な治療用途において化合物を使用する方法などのように、これら化合物を含む医薬組成物もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、痛みの治療のためのブラジキニンＢ１レセプター（Ｂ１Ｒ）インヒビターとしての式（Ｉ）のピリミジン誘導体及びトリアジン誘導体に関する。
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式（Ｉ）で表され、式中Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４が請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。


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本発明は、式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩、その合成、およびＰＩ３−Ｋα阻害剤および／またはＰＩ３−Ｋα／ｍＴＯＲ二重阻害剤としてのその使用を対象とする。
【化１】

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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾病、例えば偏頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物（式中の可変要素Ｂ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧおよびＹは、本明細書の中で説明するとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与する前述の疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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ヒトまたは動物の対象において腫瘍形成に関連するモロニーのプロウイルス組み込みキナーゼ(ＰＩＭキナーゼ)活性を阻害する新規化合物、組成物および方法を提供する。或る態様において、本化合物および組成物は、少なくとも１種のＰＩＭキナーゼの活性を阻害するのに有効である。新規化合物および組成物は、単独で、または、セリン／トレオニン・キナーゼもしくは受容体チロシンキナーゼが介在する障害、例えば癌を処置するためのさらなる処置剤の少なくとも１種と組み合わせて用いられ得る。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、頭痛、特に片頭痛及び群発頭痛等のＣＧＲＰ受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な式（Ｉ）：


（式中、変項Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ及びＺは本明細書に定義する通りである）の化合物。本発明はこれらの化合物を含有する組成物と、ＣＧＲＰ受容体が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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【課題】免疫反応調整剤として有用な化合物を同定すべく数々試みた、サイトカイン生合成、又は他の機序を誘導することで免疫反応を調節する化合物を見いだし、化合物を提供する。
【解決手段】１位にチオエーテル官能基を含有するイミダゾキノリン化合物およびテトラヒドロイミダゾキノリン化合物が免疫反応調整剤として有用である。さまざまなサイトカインの生合成を誘導することができ、ウイルス疾患および腫瘍性疾患をはじめとする多種多様な症状の治療に役立つものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、それらの合成、ならびにＣＨＫ−１阻害剤としてのそれらの使用を対象とする。
【化１】

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本発明は、式（１）［式中、Ｒ^２及びＲ^１は基Ａでありうるか、又は、Ｒ^１は請求項１記載の基Ｂであってもよく、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^６’、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｖ、ｎ及びｍは、請求項１に示された意味を有してもよい］で示される新規な置換ナフチリジン及びその薬理学的に適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物、並びにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。

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本発明は一般式(1)


（式中、R¹〜R⁴は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本発明は、


式（Ｉ）（ここで、各可変部は、明細書により定義されている）で表されるピペラジン化合物、そのようなピペラジン化合物の農薬として適する塩、その式（Ｉ）で表されるピペラジン化合物を生成させるための方法及びその中間体生成物、そのような化合物を含んでいる組成物及び除草剤（すなわち雑草を防除するための）としてのその組成物の使用、及び望まれていない植物体生育を防除するための方法（この方法においては、除草作用を有するのに十分多い量の式（Ｉ）で表される少なくとも１種のピペラジン化合物が植物体、植物体の種子及び／又は生息地に作用させる）に関する。 （もっと読む）

ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。本発明の化合物は、三環式ピラゾロピリジン構造を有し、その具体的な例は、本明細書中に記載される。
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本発明は、一般に腫瘍形成、癌、新生組織形成、および非悪性過増殖性障害を含み、これらに限定されないヘッジホッグ経路に関連する病状の診断および処置に関連する新規化合物に関する。本発明は、新規化合物、新規組成物、その使用方法およびその製造方法を含み、ここで、かかる化合物は一般に治療における薬剤として薬理学的に有用であり、その作用機序が、ヘッジホッグおよびＳｍｏシグナル伝達経路を阻害する薬剤を使用する、その腫瘍形成、腫瘍増殖および腫瘍生存の阻害方法である場合を含む。 （もっと読む）

【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表される２−アルキル−６−（ピラゾロピリジン−４−イル）ピリダジノン誘導体（具体例：６−（７−メトキシ−２−トリフルオロメチルピラゾロ[１，５−ａ]ピリジン−４−イル）−５−メチル−２−[３−[４−（４−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン−３−イル）フェノキシ]プロピル]−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン）。 （もっと読む）

本発明は一般式（１）
【化１】


（式中、単位Ｗ、Ａ、Ｌ、Ｑ^ａ及びＱ^Ｈは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）及び上記性質を有する薬物としてのそれらの使用を含む。
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