本発明は、式（Ｉ）


の新規な物質に関し、ここで：Ｒ１は、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；ＲはＨであるか、またはＲ１と一緒になった場合、場合により置換される、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨおよびＮアルクのうちの１つ以上を場合により含む、アリールまたはヘテロアリール基と縮合された５員もしくは６員の環を形成し；Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、Ｈａｌ、またはアルキルであって、場合により１つ以上のＨａｌによって置換され；Ｒ４はＨであり；ならびにＲ５はＨまたはアルキルであり、場合により１つ以上のハロゲン原子で置換される。この物質は、任意の異性体およびこの塩であり、ならびに薬物、特にＡＫＴ（ＰＫＢ）リン酸化反応インヒビターを意図する。
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新規のＭＣＨ−１受容体拮抗薬が開示される。これらの化合物は、肥満、不安症、うつ病、非アルコール性脂肪性肝疾患、および精神疾患を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明される。 （もっと読む）

患者の状態に関する様々な代謝の処置に有用性を有する新規化合物を開示する。この発明の化合物は、構造（Ｉ）（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｙ^１、Ｙ^２、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍ、ｎ、ｐ、及びｑは本明細書に定義されたとおりである）を有する（その立体異性体、エステル、溶媒和物、及び薬学的に許容しうる塩を含む）。また、この発明の化合物を、薬学的に許容し得る担体と組合せて含有する組成物、ならびにそれを必要とする患者におけるその使用に関連する方法も開示される。
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一般的炎症、関節炎、リウマチ疾患、変形性関節炎、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、炎症性要素型皮膚疾患、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、リウマチ性関節炎、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血等の自己免疫疾患を含むがそれらに限定されない慢性炎症性病態、過敏症の全ての形態を含むアレルギー病態の治療のための、置換された二環式ヘテロアリールおよびそれらを含有する組成物。また、本発明は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫等の白血病、および乳癌等の固形腫瘍を含むが、それらに限定されない、ｐ１１０δ活性により媒介される、ｐ１１０δ活性に依存する、またはｐ１１０δ活性に関連する癌を治療するための方法も可能にする。 （もっと読む）

生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害し、生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの量を減少させ、患者のインフルエンザを治療する方法は、前記生物学的試料もしくは患者に、構造式（Ｉ）により表される有効量の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、構造式（ＩＡ）の値は、本明細書に記載されるとおりである。化合物は、構造式（ＩＡ）により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、構造式（ＩＡ）の値は、本明細書に記載されるとおりである。薬学的組成物は、有効量のそのような化合物もしくはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、もしくはビヒクルを含む。
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本発明は、貧血および同様の状態を治療するための、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用な、置換１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２，４−ジオンに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）（式中、ｍは１〜４、好ましくは１又は２の整数であり；Ｑ_２は、カーボンブラックの残基又は式（Ｉ）の少なくとも１つの基若しくはそのシス／トランス異性体を含むクロモフォアの残基であり、Ｚ_１及びＺ_２は互いに独立してＯ又はＮ・・・であり、各Ｃ・は他の全てのＣ・から独立して、ｐ軌道に１個の電子を有する炭素原子であり、ｎは、１〜４の整数であり；Ｇ_１は、それぞれが互いに独立して式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）及び式（ＶＩＩＩ）からなる群から独立して選択される３又は４個の結合からなる直鎖からなる二価基であり（前記結合は、鎖内で任意の順序で単結合により、又は２個の隣接する式（ＶＩＩ）及び／又は式（ＶＩＩＩ）の場合、二重結合により、連続して結合している。ただし、これらの結合の少なくとも各１つは式（ＩＶ）及び式（ＩＸ）であるとする）；Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３は、互いに独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、Ｒ_７、ＯＲ_７、ＳＲ_７、ＮＲ_６Ｒ_７、ＣＯＲ_７、ＣＯ_２Ｒ_７、ＣＯＮＲ_６Ｒ_７又はＳＯ_２Ｒ_７であり；各Ｒ_４は任意の他のＲ_４から独立してＨ又はＲ_７であり、好ましくはＨ、メチル又はエチルであり、最も好ましくはＨであり；各Ｒ_５は任意の他のＲ_５から独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、Ｒ_７、ＯＲ_７、ＳＲ_７、ＮＲ_６Ｒ_７、ＣＯＲ_７、ＣＯＮＲ_６Ｒ_７又はＳＯ_２Ｒ_７であり；Ｒ_６は、Ｈ、ジェミナルなＲ_５又はＲ_７に対する直接結合であって、かくして３又は８員ホモ若しくはヘテロ環を形成するか、或いは任意の他のＲ_７から独立してＲ_７基であり；各Ｒ_７は、任意の他のＲ_７から独立して、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_８アルキニル又はＣ_３〜Ｃ_８シクロアルケニル（それぞれ非置換であるか、又はハロゲン、アミノ及びヒドロキシからなる群から選択される１以上の置換基で置換され、そして中断されていないか、又は１以上の−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−若しくは−Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）−により中断されている）であり；そしてｍは１〜４、好ましくは１又は２の整数である）のクロモフォアを含む化合物、並びに構造［Ｑ２］−［Ｈ］_ｍのクロモフォアを含む顔料に加えてこれらの化合物を含む、コーティング、カラーフィルター及び顔料組成物におけるレオロジーを改善するためのこれらの化合物の使用に関する。
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明細書において定義される式（Ｉ）のピリミジニルピロロピリジノン誘導体および医薬的に許容されるこの塩、これらの製造のための方法ならびにこれらを含有する医薬組成物を開示する。本発明の化合物は、癌のような、プロテインキナーゼ活性の調節不全に関連する疾患の療法、治療において有用であり得る。

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【課題】ＧＳＫ−３タンパク質キナーゼを阻害する治療因子を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって：Ｗは、窒素またはＣＨであり；Ｒ^１は、水素またはフッ素から選択され；そしてＲ^ｙは、Ｃ_１〜４脂肪族基であって、該Ｃ_１〜４脂肪族基は、必要に応じてＮ（Ｒ^２）_２または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和環で置換され、ここで、各Ｒ^２は、水素、あるいはＯＨ、Ｎ（Ｒ^３）_２または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和環で必要に応じて置換されたＣ_１〜３脂肪族基から独立的して選択され、ここで：各Ｒ^３は、水素またはＣ_１〜３脂肪族基から独立して選択され、但し、Ｒ^１が水素であり、ＷがＣＨである場合、Ｒ^ｙは、メチル以外である。
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開示されるのは、化ＩのＪＡＫ阻害剤（Ｉ）であって、式中、Ｇ_１、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、およびＲ_７は、本明細書に定義される。また、開示されるのは、関節リウマチ、血液悪性腫瘍、上皮癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、およびＪＡＫと関連付けられた他の疾患、障害、または病状を含む、免疫系および炎症を伴う疾患、障害、および病状を治療するための化合物の生成のための化合物、方法、および材料を含有する、医薬組成物、キット、および製品、ならびに化合物の使用の方法である。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置および該疾患の処置用医薬製剤の製造のための、１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物およびその塩の使用；タンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するための１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物；１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物を温血動物、特にヒトに投与することを含む、該疾患の処置方法；特にタンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置のための１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物を含む医薬製剤；新規１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物；および新規１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本出願は、一般式Ｉの化合物
【化１】


およびその塩に関し、式中、Ｘ、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書において定義されているとおりである。本出願はまた、組成物および過剰増殖性疾患または障害の処置方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ｉ）


（式中、Ｇ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎ、ｐ、ｑ、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、本明細書中で定義される。）またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物を製造する方法、およびＩＧＦ−１Ｒなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含む組成物にも関する。
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本発明は、神経変性疾患を治療する方法に関し、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に、ホスホリパーゼD1および/またはホスホリパーゼD2などのホスホリパーゼDファミリーの酵素の、触媒活性をはじめとする作用を阻害するかまたは減少させる1種以上の薬剤を投与するステップを含む。本発明はまた、ホスホリパーゼDファミリーの酵素の活性を阻害するかまたは減少させる薬剤を同定するために用いることができ、かつ神経変性疾患の治療で用いることができる細胞ベースのアッセイにも関する。 （もっと読む）

本発明は新規な複素環化合物を提供する。一般式（１）


［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ、独立して、水素；ベンゼン環及び／又は低級アルキル基上に、低級アルキル基等からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル低級アルキル基;又はシクロＣ３−Ｃ８アルキル低級アルキル基等を示す；Ｒ_３は、低級アルキニル基等を示す；Ｒ_４は、例えばハロゲンを有してよい１，３，４−オキサジアゾリル基からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル基、又はピリジル基から選ばれた複素環基等を示す；前記複素環基は低級アルキル基等の少なくとも１つの置換基を有してよい］で表される複素環化合物又はその塩。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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本発明は、式(Ｉ)の新規トリアゾロ[4,3-a]ピリジン誘導体に関し、式中、すべてのラジカルは請求項に規定するとおりである。本発明によると、この化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および該組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。

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式（Ｉ）の化合物並びに薬学的に許容しうるその塩は、医薬組成物の形態で使用することができる（式中、ｎ、ｍ、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２は、請求項１に与えられた意味を有する）。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、アテローム動脈硬化症及び肥満症の処置用のＨＳＬ阻害薬として有用である。
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Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＦＭ１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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