式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩類；式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定めたものである。これらの化合物を製造する方法、およびＰ２Ｘ７プリン受容体と関連する疾患の処置にこれらの化合物を使用する方法も開示する。
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本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のピロロピリドン化合物：


その塩、それらを含む医薬組成物および医薬におけるそれらの使用に関する。特に、本発明はＡＭＰＫの活性化因子としての化合物に関する。
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ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

本明細書には新しい複素環式化合物および組成物、ならびに疾患の処置のための医薬品としてのそれらの適用が開示される。ヒトまたは動物の被験体におけるPASキナーゼ(PASK)活性を阻害する方法も、糖尿病などの疾患の処置のために提供される。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な化合物およびその使用。 （もっと読む）

式(I):


（式中、A、X、Y、Z、R₁およびR₂₄は本明細書に記載される）の化合物。該化合物は、カリウムチャネル機能のインヒビターとして、ならびに不整脈、I_Kur-関連疾患障害、およびイオンチャネル機能により媒介される他の障害の治療および予防において、有用である。
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式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞中のかかる疾患、または関連する病態の、インビトロ、原位置、およびインビボ診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。本発明はまた、ｂ−Ｒａｆによって調節される疾病もしくは疾患を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む、方法もまた提供する。

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本発明は、式（Ｉ）のピラニルアリールメチルベンゾキナゾリノン化合物類に関し、これはＭ１受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のようなＭ１受容体が関与する疾患の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、Ｍ１受容体により介在される疾患の治療における前記化合物及び組成物の使用にも関する。
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ＰＩ３キナーゼ活性を調節する複素環式成分、この複素環式成分を含有する薬学的組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および病態を治療するためにこれらの化学成分を使用する方法が本明細書に記載される。別の実施形態では、本発明は、ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を阻害するための方法を提供し、ＰＩ３キナーゼを、有効量の本明細書に開示される化合物と接触させることを含む。本発明はまた、ＰＩ３キナーゼに関連する病態を治療するための方法を提供し、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。 （もっと読む）

神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1の異常な活性によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置のために使用される、式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩
【化１】


[式中、Zは、窒素原子またはC-Xを表し、Xは、水素原子またはフッ素原子を表し、R¹は、水素原子またはC₁〜C₃アルキル基であり、Lは、単結合または置換されていてもよいC₁〜C₆アルキレン基を表し、Yは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NHなどを表し、R²は、水素原子または置換されていてもよい環式基を表す]。
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式１の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩、
【化１】


（式中、
ＸはＯまたはＳであり；
ＹはＯまたはＳであり；
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^3eまたはＣ（Ｒ^3c）＝Ｃ（Ｒ^3d）であり；
Ｚは、直接結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_n、ＮＲ⁶、Ｃ（Ｒ⁷）₂Ｏ、ＯＣ（Ｒ⁷）₂、Ｃ（＝Ｘ¹）、Ｃ（＝Ｘ¹）Ｅ、ＥＣ（＝Ｘ¹）、Ｃ（＝ＮＯＲ⁸）またはＣ（＝ＮＮ（Ｒ⁶）₂）であり；
ａは、１、２または３であり；
ならびに、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^3a〜Ｒ^3e、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｘ¹およびＥは、開示中に定義されているとおりである）
が開示されている。
また、式１の化合物を含有する組成物、および、有害無脊椎生物またはその環境に、生物学的に有効量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法が開示されている。 （もっと読む）

ここで提供されるのは、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたＳｙｋキナーゼ活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用方法である。 （もっと読む）

本発明は、ホスト細胞のmTORに関する酵素の調節因子を用いて、ウイルス感染を治療又は防止する方法及び組成物を提供する。また、本発明は、ホスト細胞のmTORに関する酵素の調節因子及び小胞体ストレス応答(unfolded protein response)の調節因子を使用して、ウイルス感染を治療又は防止する方法及び組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、運動失調症の処置、予防または進行の遅延のための、アザビシクロアルキル誘導体またはピロリジン−２−オン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
の化合物または製薬上許容される塩（Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、ＸおよびＹは明細書の説明にお
いて定義されている。）に関するものである。本発明は、Ｃｄｃ７などのキナーゼ類を阻


害する上で有用な前記化合物を含む組成物、ならびに癌などの疾患の治療方法に関するものでもある。
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【課題】プロテインキナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼのインヒビター（特に、ＪＡＫキナーゼおよびＣＤＫ哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビター）である。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに種々のプロテインキナーゼ媒介障害の処置におけるこれらの化合物および組成物を利用する方法を提供する。１つの実施形態において、アレルギー性障害、自己免疫疾患、増殖性障害、ウイルス疾患、および臓器移植と関連する状態から選択される疾患、状態、または障害の重症度を処置または軽減する方法に関する。
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本発明は、例えば、乾癬、アトピー性皮膚炎、ロザケア、ループス、多発性硬化症、関節リウマチ、Ｉ型糖尿病、喘息、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば、糖尿病性網膜症および黄斑変性症ならびに免疫抑制が、例えば、臓器移植において望ましい他の自己免疫性疾患および症状を含む、疾患および合併症を予防、処置または緩和するためのＪＡＫキナーゼおよびタンパク質チロシンキナーゼ阻害薬として、処置に−単独でまたは１種もしくは複数の他の医薬上活性な化合物と組み合わせて−用いる、一般式Ｉ：


［式中：Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_９、ｍおよびｎは、本明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物に関する。
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【課題】本発明の課題は、疾患、特に心血管および血液の疾患の処置に用いることができる新規化合物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。この化合物は、ＨＩＦプロリル４−ヒドロキシラーゼの特異的阻害剤として作用し、この特異的作用メカニズムを基礎として、非経腸または経口投与の後に、インビボで、例えばエリスロポエチンなどのＨＩＦ標的遺伝子の誘導、並びに、例えば赤血球新生などのそれに起因する生物学的過程をもたらす。
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