式Ｉの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５がここで定義された通りであるものは、ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用である。式Ｉの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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式Ｉの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５がここで定義された通りであるものは、ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用である。式Ｉの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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本発明は、キナーゼインヒビターとして有用であり、より具体的にはチェックポイントキナーゼ１（ｃｈｋ１）インヒビターとして有用であり、したがって、癌治療薬として有用な、式（Ｉ）、（Ｉ-ａ）、（Ｉ-ｂ）、（Ｉ-ｃ）、（Ｉ-ｄ）、（Ｉ-ｅ）、（Ｉ-ｆ）、（Ｉ-ｇ）及び（Ｉ-ｈ）の１，５-ジアザカルバゾール化合物に関する。本発明はまた組成物、より具体的にはこれらの化合物を含む薬学的組成物及び癌及び過剰増殖障害の種々の形態の治療のためのその使用方法、並びにインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は哺乳類細胞、又は関連する病的状態の治療のための該化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態の式（Ｉ）


を有する新規なアザカルボリン［式中、Ｒ３、Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、置換されているオキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されているカルボニル、置換されていてもよいカルボキシル、置換されていてもよいアミド、硫黄、例えば、置換されていてもよいスルフィド、スルホキシドまたはスルホン、置換されていてもよいヘテロ原子を含んでいてもよい直鎖、分枝鎖または環式Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、置換されていてもよい直鎖、分枝鎖または環式Ｃ_２−Ｃ_７アルケニル、置換されていてもよい直鎖または分枝鎖Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを独立して表し、Ｒ６は、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａＲ１ｂ、ヘテロシクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキルを表し、これらの全ては任意に置換されていてよい。］に関する。本発明はまた、癌の治療のための、前記アザカルボリンの治療上の使用および合成方法に関する。
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本発明は、式Ｉ：


（Ｉ）

で示される有機化合物、その使用方法および医薬組成物を提供する。
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本発明は、キナーゼインヒビター、特にチェックポイントキナーゼ１(ｃｈｋ１)インヒビターとして有用な、よって癌治療に有用な、式(Ｉ)、(Ｉ-ａ)及び(Ｉ-ｂ)の１,７-ジアザカルバゾール化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び種々の形態の癌及び過剰増殖性疾患を処置するための該組成物の使用方法、並びに哺乳動物細胞又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のための該化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


の、（（フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１−イル）（架橋ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体および（（フェニル）−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル）（架橋ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体、これらの調製方法、およびこれらの治療的用途に関し、式中、Ａ、Ｂ、ｍ、Ｗ、ｎおよびＲ５は請求項１にて定義された通りである。
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本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。

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開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）を調整する方法を含み、活性化合物は、ｐ３８ＭＡＰＫの阻害のために低効力を示し；接触させることは、化合物によるｐ３８ＭＡＰＫの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるＳＡＰＫ調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書に定義した通りである〕の化合物；かかる化合物の性オズ方法；およびＰＤＥ４仲介疾患状態の処置におけるかかる化合物の使用を提供する。
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本発明は、式(Ｉ)の抗真菌インドリジン化合物又は医薬上許容されるその塩及び第二の抗真菌剤の組み合わせを含む医薬組合せ剤を提供する：


式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ及びＸ^１は、本明細書に定義される通りである。本発明は、式(Ｉ)の抗真菌インドリジン化合物又は医薬上許容されるその塩、第二の抗真菌剤及び医薬上許容される希釈剤又は担体を含む医薬組成物も提供する。該組合せ剤及び組成物は、真菌性疾患の予防又は治療において有用である。式(Ｉ)のインドリジン化合物又は農業上許容されるその塩及び第二の抗真菌剤の組合せ剤は、農業用殺菌剤としても使用され得る。 （もっと読む）

医薬として使用するための、特にがんなどのタンパク質キナーゼ（ＰＫ）の機能不全による疾患を治療するための、変数は特許請求の範囲に特定されている、式（Ｉ）の２環式のカルボニルアミノ−ピラゾール、このようなカルバモイル誘導体を含む医薬組成物、および治療上活性な薬剤のプロドラッグとしてのこれらの使用を提供する。処置方法、およびいくつかの新規な２環式カルボニルアミノ−ピラゾールもまた本発明の目的である。

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本発明は、新規な２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジンの形態のセロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニスト、置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン、医薬成分及び前記医薬成分を前述の化合物の形態で含有する医薬組成物、並びに認知及び神経変性疾患を含む、その病気の原因が５−ＨＴ_６受容体に関係するヒト及び動物の認知及び神経変性障害を含む中枢神経系（ＣＮＳ）の各種の疾病の進行を治療又は予防するための方法に関する。一般式１の置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン及び一般式２の置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン又は医薬的に受容可能な塩及び／又はこれらの水和物が特許請求され、式中、Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又はＣ_１−Ｃ_４アルキルオキシカルボニルであり；Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子又は所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ_１^３及びＲ_２^３は、所望により同一であってもよい：水素原子及び所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキルであるか、又はＲ_１^３及びＲ_２^３は、これらが結合している窒素原子と一緒に、所望により置換されていてもよいアザ複素環を形成する。
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本発明の主題は、式（Ｉ）に相当する化合物であり、


式中：Ｘは、無置換または置換された二価（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキレンラジカルであり；Ｒ_１は、−ＮＲ_８Ｒ_９基であるか、または無置換または置換されたピペリジン−３−イルもしくはピペリジン−４−イルラジカルであり；Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ_３は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、ヒドロキシル、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、ヒドロキシル、またはＯＡｌｋ基である。
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【課題】ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等；R³は、無置換、水素原子等；R⁴およびR⁵は、水素原子、炭化水素基等；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数；---は、無置換（すなわち、不在）または単結合；---は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンの誘導体を提供する。これらの化合物は、腫瘍細胞などに対して抗増殖活性を示す化合物を含むＲａｆなどの阻害剤又はキナーゼであり、癌を含む疾病の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規のクラスの化合物、当該化合物を含む医薬組成物、および、異常なまたは脱制御されたＢ細胞活性に関連する疾患または状態を、特に異常なイノシトール １,４,５−トリホスフェート ３−キナーゼＢ(ＩＴＰＫｂ)の活性を伴う疾患または状態を処置または予防するために、当該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新たな化合物に関する。新たな架橋複素環［４，３−ｂ］インドール化合物を包含する新規な化合物が記載されている。医薬組成物も提供されている。前記化合物を含む医薬組成物、同様に、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途における前記化合物の使用方法もまた提供されている。本発明の化合物は、新規なヒスタミン受容体調節剤として記載され、また、神経変性疾患を治療する際に使用することもできる。 （もっと読む）

本発明は、CGRP受容体のアンタゴニストであり、かつ片頭痛などのCGRPが関与する疾患の治療または予防において有用である式Iの化合物を目的とする。


（式中、変数A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷、A⁸、G¹、G²、G³、G⁴、J、Q、E^a、E^b、E^c、R⁶、R⁷、R^PGおよびYは、本明細書に記述したものとしてある）。また、本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにCGRPが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。
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ＢＭＰシグナル伝達経路に特異的に拮抗し、かつ、治療的または実験的適用においてこれらの経路を操るために使用され得る薬理学的薬剤に対する必要性が当該分野においてある。本発明は、小分子ＢＭＰシグナル伝達阻害剤を提供する。この化合物は、細胞の成長、分化、増殖、およびアポトーシスを調節するために使用され得、それゆえに、ＢＭＰシグナル伝達に関連する疾患または状態（炎症、心臓血管疾患、血液学疾患、がん、および骨障害が挙げられる）の処置、ならびに、細胞分化および／または細胞増殖の調節に有用であり得る。 （もっと読む）