本発明は、ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン誘導体に関する。具体的には、本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４が以下に定義される、式Ｉの化合物に関する。本発明の化合物はＰＤＫ１の阻害剤であり、癌、より詳細には、乳癌、結腸癌、および肺癌などの構成的活性型ＡＣＧキナーゼにより特徴づけられる疾患の治療に有用でありうる。したがって、本発明はまた、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物に関する。本発明はまた、ＰＤＫ１活性を阻害する方法およびそれに関連する疾患の治療方法であって、本発明の化合物または本発明の化合物を含んでなる医薬組成物を適用する方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、
【化１】


並びにその薬剤として許容される塩、エステル、及びプロドラッグ、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、並びにウロテンシンＩＩ受容体拮抗物質としての前記化合物及び組成物の使用を目的とする。
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本明細書に開示されるのは、Ａ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍ、ｎおよびｐが本明細書で定義される、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるこれらの塩である。Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）を阻害するために有用であり得る、該化合物を含む組成物、および該組成物を使用する方法も記載される。

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本発明は、キナーゼＰＤＫ１の阻害剤であり、したがって、骨髄増殖性疾患又は癌の治療にとって有用である、ピラゾロピリジン及びイミダゾピリジンに関する。これらの化合物はまた、ＦＧＦＲ３、ＮＴＲＫ３、ＲＰ−Ｓ６Ｋ、及びＷＥＥ１などのその他のキナーゼの阻害剤として有用である。さらに、本化合物はまた、微小管親和性調節キナーゼ（ＭＡＲＫ）を選択的に阻害し、したがって、アルツハイマー病の治療又は予防にとって有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（１）［式中、Ｒ^２及びＲ^１は基Ａでありうるか、又は、Ｒ^１は請求項１記載の基Ｂであってもよく、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^６’、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｖ、ｎ及びｍは、請求項１に示された意味を有してもよい］で示される新規な置換ナフチリジン及びその薬理学的に適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物、並びにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。

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レトロウイルスの集合及び成熟を中断させる化学物質が本明細書で提示される。より詳細には、この開示は、ウイルス粒子の形成及び成熟を中断させる小分子化合物、並びにかかる小分子をＨＩＶ−１感染の治療に使用する方法を提供する。本システム及び方法は、ＨＩＶ−１集合及び複製を中断させる方法も対象とする。これらの方法は、薬学的有効量の式Ｉ若しくは式ＩＩの化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステルを含む薬剤組成物を細胞に投与することを含み得る （もっと読む）

式（I）、及び式（II）に記載した構造を有する化合物、式中置換基Y、Z、A、B、R1、R2、R3、R4、及びR5は、本明細書で定義したとおりである。ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が、本明細書に記述される。
【化１】
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【課題】アデノシンＡ_２ａレセプタアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）を有する化合物：


ここで、ｎは、０、１、２または３である；Ａは、Ｃ（Ｒ^１）またはＮである；Ｒ^１およびＲ^１ａは、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、ハロ、ＣＮまたは−ＣＦ_３である；Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＳＯ_０〜２−、または必要に応じて置換したメチレン、イミノ、アリーレンまたはヘテロアリールジイルである；Ｙは、−Ｏ−、−ＳＯ_０〜２−、または必要に応じて置換したアリーレン、ヘテロアリールジイル、または窒素含有ヘテロシクロアルキル、または条件付きで、結合である；Ｒは、必要に応じて置換したアリールまたはヘテロアリールである；そしてＲ^２は、必要に応じて置換したアリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルである；またはＲ^２−Ｙは、縮合ピペリジニル、置換ピペラジニルまたは置換ピペリジニルである。 （もっと読む）

ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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式(I)で表される式を有する[1.2.4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン化合物を開示する。本化合物は医薬組成物として製造することができ、非限定的な例としては、軟骨破壊、骨及び/又は関節破壊を伴う疾患、例えば、変形性関節症；及び/又は炎症若しくは免疫応答を伴う状態、例えば、クローン病、関節リウマチ、乾癬、アレルギー性気道疾患（例えば、喘息、鼻炎）、若年性特発性関節炎、大腸炎、炎症性腸疾患、エンドトキシン誘導性病状（例えば、バイパス手術後の合併症若しくは例えば、慢性心不全をもたらす慢性的なエンドトキシン状態）、軟骨代謝回転の障害を伴う疾患（例えば、軟骨細胞の同化刺激を伴う疾患）、先天性軟骨形成異常、IL6の分泌過多に関連する疾患、及び移植拒絶反応（例えば、臓器移植拒絶反応）、又は増殖性疾患を含む、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態の予防及び治療に使用することができる。
【化１】
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ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。本発明の化合物は、三環式ピラゾロピリジン構造を有し、その具体的な例は、本明細書中に記載される。
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式(I)で表される式を有する新規の[1.2.4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン化合物を開示する。本化合物は医薬組成物として製造することができ、非限定的な例として、軟骨破壊、骨及び/又は関節破壊を伴う疾患、例えば、変形性関節症；及び/又は炎症若しくは免疫応答を伴う状態、例えば、クローン病、関節リウマチ、乾癬、アレルギー性気道疾患（例えば、喘息、鼻炎）、若年性特発性関節炎、大腸炎、炎症性腸疾患、エンドトキシン誘導性病状（例えば、バイパス手術後の合併症若しくは例えば、慢性心不全をもたらす慢性的なエンドトキシン状態）、軟骨代謝回転の障害を伴う疾患（例えば、軟骨細胞の同化刺激を伴う疾患）、先天性軟骨形成異常、IL6の分泌過多に関連する疾患、及び移植拒絶反応（例えば、臓器移植拒絶反応）、及び増殖性疾患を含む、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態の予防及び治療に使用することができる。
【化１】
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【課題】５−ＨＴ６レセプターアンタゴニスト活性を有し、肥満、ＩＩ型糖尿病および/または中枢神経系の障害の予防および処置に有用な薬物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される置換スルホンアミド化合物。


［式中、Ｐは、スルホンアミドまたはアミド-置換スルホン酸をであり、ＰおよびＲ３は、互いにメタ-またはパラ-位置に配置され、Ｒ３は、ピペラジン、１，４−ジアゼパン等であり、環Ａ−Ｂは、ナフタレン、イソキノリン、キノリン、１，７−ナフチリジン、ベンゾフラン等である。］ （もっと読む）

【課題】心臓循環系疾患の処置のための薬剤として有用な、新規置換ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】一般式（１）の化合物。


［式中、Ｒ１はフリルを示し、該フリルは場合によりホルミル、フッ素、塩素等を含むことができる、炭素数が最高で４の直鎖状もしくは分枝鎖状（置換）アルキル等により置換されていることができ、Ｒ２及びＲ３は二重結合を含んでピリジル、ピラジニル、ピリミジニル又はピリダジニル環を形成し、Ａはテトラヒドロピラニル、フェニル、ピリミジル、チエニル又はピリジルを示す。］の置換ピラゾール誘導体又はその異性体もしくは塩。 （もっと読む）

本発明は、医薬としての、特に、ＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）の新規生成物に関し：


式中：ＲａはＨ、Ｈａｌ、アリールまたは、任意に置換される、ヘテロアリールを表し；ＲｂはＨ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃまたは−ＣＯ−ＮＲｃＲｄを表し；ここで、Ｒｃは、すべて任意に置換される、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールを表し；ＲｄはＨ、ａｌｋまたはシクロアルキルを表し；これらの生成物はすべての異性体形態および塩の状態にある。
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【課題】様々な多剤耐性を持つ細菌に対して有効な抗微生物剤の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。


（式中、Ｒ１は水素原子又はアミノ基、Ｒ２は水素原子又はフッ素原子、Ｒ３はエチル基等、Ｒ４はアセチルアミノ基等、Ｒ５は水素原子等、ＸおよびＹは窒素原子等、ｎは０、Ａは化学結合を、それぞれ表す）該化合物は、キノロン及びオキサゾリジノンのファーマコフォアが、生理学的条件下において安定したリンカーを介して化学的に結合された新規化合物であり、ブドウ球菌（staphylococci）、連鎖球菌（streptococci）等に対して効果的な抗微生物剤である。 （もっと読む）

本発明は、小分子化合物、及び細菌感染、特に結核の処置におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬的に許容し得る誘導体、塩またはプロドラッグを提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬的に許容し得る誘導体、塩またはプロドラッグの有効量を患者に投与することを含んでなる、患者におけるウイルス感染の治療または予防方法を提供する。また、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物を提供する。

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式Ｉによる化合物：


又はその薬学的に許容される塩、その医薬組成物、及びその使用方法であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ａ、Ｂ、及びＤは、本明細書に定義されている通りである。本開示の１つの態様は、本明細書に記載の式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、又はＶＩＩによる１つ又は複数の化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。本開示の別の態様は、本明細書に記載の式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、又はＶＩＩによる化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体、賦形剤、又は希釈剤を含む医薬組成物に関する。
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Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁶が、請求項１に示されている意味を有する式Ｉの化合物は、細胞増殖／細胞活力の阻害剤であり、腫瘍を治療するために使用することができる。
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