Fターム[4C065PP17]の内容
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Fターム[4C065PP17]に分類される特許
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新規なトリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法およびそれらを含む薬学的組成物
本発明は、優秀なポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)阻害活性を有する新規なトリサイクリック誘導またはその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法およびそれらを含む薬学的組成物に関するものである。本発明トリサイクリック誘導体は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼの活性を抑制することによって、PARPの過剰活性によって誘発される疾患、特に神経障害性疼痛、神経退化疾患、心血管系疾患、糖尿による神経病症、炎症性疾患、骨粗鬆症および癌の予防または治療に有用に用いることができる。 (もっと読む)
6−カルボニル置換テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン誘導体
【課題】グルコキナーゼ活性化剤を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩。
[式中、R1は、置換されていてもよいC1−6アルキル基、置換されてもいてよい5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基等であり;Yは、−CO−、−COO−または−CONR3−であり;R2は、置換されていてもよいC1−6アルキル基、置換されていてもよいC6−10アリール基、置換されていてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、置換されていてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式環状アミノ基等であり;R3は、置換されていてもよいC1−6アルキル基、または置換されていてもよいC6−10アリール基である。]
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6−アルキル置換テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン誘導体
【課題】グルコキナーゼ活性化剤の提供。
【解決手段】式(I)の化合物、またはそれらの薬学上許容される塩。[式中、R1は、置換されていてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり、R2は、置換されていてもよいC1−6アルキル基、置換されていてもよいC3−10シクロアルキルC1−4アルキル基、置換されたC7−14アラルキル基、5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールC1−4アルキル基等である。]
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剛性の部分を有するピリド[4,3−b]インドール
本開示は、剛性の部分を有するピリド[4,3−b]インドールを対象とする。一実施形態において化合物は、不飽和の炭化水素部分を有するピリド[4,3−b]インドールである。別の実施形態において化合物は、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクリル部分を有するピリド[4,3−b]インドールである。認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および/またはニューロン障害の処置を含めた様々な治療用途において化合物を使用する方法などのように、これら化合物を含む医薬組成物もまた提供される。 (もっと読む)
ピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体ならびにそれらの使用方法
本発明は、新規なピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体、そのピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体を含む医薬組成物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発気道応答、鬱血、心血管疾患、炎症疾患、消化器障害、神経障害、代謝障害、肥満、肥満関連障害、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常もしくは空腹時血糖異常を治療もしくは予防処置する上でのこれら化合物の使用に関するものである。 (もっと読む)
新規な2−アミドチアジアゾール誘導体
S1P1受容体のアゴニストとしての式(I)の化学構造を有する新規な2−アミドチアジアゾール誘導体またはその薬学上許容される塩もしくはN−オキシド。
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三環式オキサゾリジノン抗生物質化合物
本発明は、式I(式中、「−−−−−」は結合であるか、又は存在せず;Vは、CH、CR6又はNであり;R0はHであるか、又は、「−−−−−」が結合である場合にはアルコキシであってもよく;R1は特にH又はハロゲンであり;Uは、「−−−−−」が結合である場合にはCH又はNであり、又は、「−−−−」が存在しない場合には、Uは、CH2、NH又はNR9であり;R2は、H、アルキルカルボニル又は−CH2−R3であり;R3は、H、アルキル又はヒドロキシアルキルであり;R4はHであるか、又は、nが0でなく、かつR5がHである場合には、OHであってもよく;R5は、H、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ又はアルコキシカルボニルであり;R6は、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル又は−(CH2)q−NR7R8(qは1、2又は3であり、かつR7及びR8のそれぞれは、独立にH又はアルキルであるか、又は、R7及びR8は、それらを保持する窒素原子と共に環を形成する。)であり;R9は、アルキル又はヒドロキシアルキルであり;Aは、−(CH2)p−、−CH2CH2CH(OH)−又は−COCH2CH(OH)−であり;Gは、置換されたフェニル又はG1又はG2(式中、
QはO又はSであり、かつXはCH又はNであり;かつY1、Y2及びY3はそれぞれCH又はNであってもよく;そしてAが、−CH2CH2CH(OH)−又は−COCH2CH(OH)−である場合には、nは0であり、そしてAが(CH2)p(pは1、2、3又は4である。)である場合には、nは0、1又は2であるが、この場合、nとpの合計は2、3又は4である。)の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化1】
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サーチュインモジュレーターとしてのキナゾリノン、キノロンおよび関連するアナログ
本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および/またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および/または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 (もっと読む)
NADPHオキシダーゼインヒビターとしてのピラゾロピリジン誘導体
本発明は、式(I)のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ(NADPHオキシダーゼ)に関連する疾患又は状態の治療及び/又は予防のためのそれらの使用に関する。
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CRTH2受容体拮抗薬としてのインドール誘導体
式Iの化合物は、PGD2受容体であるCRTH2の拮抗薬であり、したがって
喘息などのCRTH2介在疾患の治療および/または予防に有用である。
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C型肝炎の治療のための化合物
本発明は、式I、II、III、IV、およびVの化合物ならびにそれらの塩、さらには該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 (もっと読む)
NPM−ALK、RETおよびBCR−ABLのα−カルボリン阻害剤
本発明は、式(I)の化合物(式中、R1、R2およびR3は明細書に定義されたとおりである)、その医薬組成物、ならびに発癌性ALKタンパク質、特に未分化大細胞リンパ腫(ALCL)、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、炎症性筋線維芽細胞腫瘍(IMT)および非小細胞肺癌(NSCLC)を発現する癌を治療するためのその使用に関する。
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ロイコトリエン産生のインドリジン阻害剤
本発明は、式(I)の化合物又はその薬学的に許容しうる塩(式中、X1〜X4、R1〜R4、A、B、D、及びmは本明細書に定義されたとおりである)に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の調製方法、ならびにこれらの方法に有用な中間体に関する。
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二環式キナーゼ阻害剤
ヒトまたは動物の対象において腫瘍形成に関連するモロニーのプロウイルス組み込みキナーゼ(PIMキナーゼ)活性を阻害する新規化合物、組成物および方法を提供する。或る態様において、本化合物および組成物は、少なくとも1種のPIMキナーゼの活性を阻害するのに有効である。新規化合物および組成物は、単独で、または、セリン/トレオニン・キナーゼもしくは受容体チロシンキナーゼが介在する障害、例えば癌を処置するためのさらなる処置剤の少なくとも1種と組み合わせて用いられ得る。 (もっと読む)
N−スルホンアミドポリシクル酸ピラゾリル化合物
本発明は式1,2,3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化79】
ここで、A環、 B環、C環、m、n、R25、R50およびR51は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1,2,3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1,2,3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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化学化合物
本発明は、ピリド[4,3−d]ピリミジン−5(6H)−オン誘導体に関する。具体的には、本発明は、R1、R2、R3、およびR4が以下に定義される、式Iの化合物に関する。本発明の化合物はPDK1の阻害剤であり、癌、より詳細には、乳癌、結腸癌、および肺癌などの構成的活性型ACGキナーゼにより特徴づけられる疾患の治療に有用でありうる。したがって、本発明はまた、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物に関する。本発明はまた、PDK1活性を阻害する方法およびそれに関連する疾患の治療方法であって、本発明の化合物または本発明の化合物を含んでなる医薬組成物を適用する方法に関する。
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三環式アルキルアミノメチルオキサゾリジノン誘導体
本発明は、式Iの抗菌性化合物、又はそのような化合物の塩に関する:
【化1】
(式中、R1はアルコキシ又はハロゲンであり;WはCH又はNであり;AはO又はNHであり;BはCO又は(CH2)qであり;Gは、下記の3つの式の1つを有する基であり、
【化2】
(式中、QはO又はSを表し、ZはCH又はNを表し、R2はハロゲンを表し、そしてR3はアルキルを表す。);mは0又は1であり;そしてnは1又は2であり;pは0又は1であるが、ただし、m及びpはそれぞれ0ではなく;かつqは1又は2である。)
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治療用化合物
本発明は、キナーゼPDK1の阻害剤であり、したがって、骨髄増殖性疾患又は癌の治療にとって有用である、ピラゾロピリジン及びイミダゾピリジンに関する。これらの化合物はまた、FGFR3、NTRK3、RP−S6K、及びWEE1などのその他のキナーゼの阻害剤として有用である。さらに、本化合物はまた、微小管親和性調節キナーゼ(MARK)を選択的に阻害し、したがって、アルツハイマー病の治療又は予防にとって有用である。 (もっと読む)
置換ナフチリジン及び医薬としてのその使用
本発明は、式(1)[式中、R2及びR1は基Aでありうるか、又は、R1は請求項1記載の基Bであってもよく、R3、R4、R5、R6、R6’、R7、R8、R9、R10、V、n及びmは、請求項1に示された意味を有してもよい]で示される新規な置換ナフチリジン及びその薬理学的に適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物、並びにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。
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ピリミジン化合物、組成物及び使用方法
PIKKシグナル伝達経路(例えば、mTOR)の調節不全により、少なくとも部分的に媒介される疾患(例えば癌)を処置するための、またmTOR等のPIKK関連キナーゼシグナル伝達の調節に有用な、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物及び製薬的に許容可能な塩を含む式Iの化合物を開示する。
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