Fターム[4C069AA12]の内容
ピロール系化合物 (8,574) | ピロリジン環 (1,204) | 環のCに異種原子が置換 (331) | 環CにX、環Nに〔C〕H/〔C〕W (232)
Fターム[4C069AA12]に分類される特許
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フルオレン化合物及びその医薬用途
【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、PDHK阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式[I]で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)
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P糖タンパク質特異的な非競合的ペプチドおよびペプチド模倣物調節因子
本発明は、P糖タンパク質(「多面的(Pleiotropic)糖タンパク質」としてのP−gp)の非競合的な特異的インヒビタとして作用し、医薬、特に化学療法処置の効果を改善するための医薬として使用され得る、構造式(I)を有する化合物に関する。従って、本発明は、特に医療分野における、特に癌または感染症の化学療法の観点での使用に好適である。 (もっと読む)
リジン特異的デメチラーゼ−1阻害剤およびその使用
本願発明は、式I:
(A’)x−(A)−(B)−(Z)−(L)−(D)(式中:(A)はヘテロアリールまたはアリールであり;(A’)は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで(A’)は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;xは0、1、2または3であり;(B)はシクロプロピル環であり、ここで(A)および(Z)は(B)の異なる炭素原子に共有結合しており;(Z)は−NH−であり;(L)は−CH2CH2−、−CH2CH2CH2−および−CH2CH2CH2CH2−より選択され;(D)は−N(−R1)−R2、−O−R3および−S−R3より選択され、ここで:R1およびR2は相互に連結して、R1およびR2が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は−NH2、−NH(C1−C6アルキル)、−N(C1−C6アルキル)(C1−C6アルキル)、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される0、1、2または3個の置換基を有するか、またはR1およびR2は−H、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、R1およびR2上の置換基の合計は0、1、2または3であり、該置換基は−NH2、−NH(C1−C6アルキル)、−N(C1−C6アルキル)(C1−C6アルキル)およびフルオロより独立して選択され;およびR3は−H、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでR3は−NH2、−NH(C1−C6アルキル)、−N(C1−C6アルキル)(C1−C6アルキル)およびフルオロより独立して選択される0、1、2または3個の置換基を有する;で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。本願発明の化合物は阻害LSD1活性を示し、癌などの疾患の治療または予防にて有用である。
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光学活性アミン化合物の製造方法、並びに、ジアステレオマー塩及びその製造方法
【課題】光学活性アミン化合物の実用的な製造方法を提供すること。
【解決手段】式(A−1)又は(A−2)で表されるアミン化合物と式(B−1)又は(B−2)で表される酸性分割剤とを反応させてジアステレオマー塩を形成する工程、得られたジアステレオマー塩の少なくとも一部を析出させ精製ジアステレオマー塩を得る工程、及び、精製ジアステレオマー塩を塩基性水溶液により分解し、式(A−1)又は(A−2)で表される光学活性アミン化合物を得る工程を含むことを特徴とする光学活性アミン化合物の製造方法。
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緑内障性網膜症および視神経障害の処置のための薬剤
【課題】緑内障性網膜症および視神経障害に対処する改善された処置方法を提供すること。
【解決手段】Nrf2タンパク質の核転位、ならびに、細胞傷害性代謝産物を解毒および排除する遺伝子産物のその後の増加を刺激する薬剤が、緑内障性網膜症または視神経障害を処置するための方法において提供される。Nrf2/ARE経路に作用する構造的に多様な薬剤は、化学的に多様な細胞保護特性を有し、毒性代謝産物および生体異物に対する防御となる酵素およびタンパク質の発現を誘導する。薬剤としては、Michael付加アクセプター、ジフェノール、チオカルバメート、キノン、1,2−ジチオール−3−チオン、ブチル化ヒドロキシアニソール、フラボノイド、イソチオシアネート、3,5−ジ−tert−ブチル−4−ヒドロキシトルエン、エトキシキン、クマリン、これらの組み合わせ、またはこれらの薬理学的に活性な誘導体もしくはアナログ等が挙げられる。
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炭素環式GlyT1受容体アンタゴニスト
本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式(I)[式中、R1/R2は、各々独立して、水素、低級アルキル、−CH2)o−シクロアルキル(oは0又は1である)又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか;あるいはR1及びR2は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH2)3−、−(CH2)4−、−(CH2)5−、−(CH2)2−O−(CH2)2−、−(CH2)2−S−(CH2)2−、−(CH2)2−NR−(CH2)2−、−(CH2)2−C(O)−(CH2)2−、−(CH2)2−CF2−(CH2)2−、−CH2−CHR−(CH2)2、−CHR−(CH2)3、CHR−(CH2)2−CHR−を含む環であるか、又は2,6−ジアザ−スピロ[3.3]ヘプタン−2−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてRは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はC(O)O−低級アルキルであり;Xは、−(CH2)4−、−(CH2)3−、−(CH2)2−又は−CH2−であり;R3は、S−低級アルキル、CF3、OCHF2、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり;R4は、CF3、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてnは、1又は2である]の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体の使用に関する。
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殺ダニ剤および新規ウレア化合物
【課題】効果が確実で安全に使用できる殺ダニ剤、並びに殺ダニ剤の活性成分となり得る新規ウレア化合物及びその塩を提供する。
【解決手段】式(I)で表される化合物又はその塩の少なくとも一種を有効成分として含有する殺ダニ剤。
(式中、R1はアルキル基等、R2はアルキル基等、R3はハロゲン原子等、R4は水素原子等、R5はアルキル基等、m、nは0〜2の整数、XはN=CN等、AはO等。)
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テトラサイクリン化合物
本発明は、構造式(I)によって表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩に関する。構造式(I)の変数は本明細書において規定される。構造式(I)の化合物を含む医薬組成物およびその治療的使用も記載される。
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ムチリン誘導体およびその抗菌剤としての使用
【課題】抗微生物活性薬などの医薬品として有用なムチリン類を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物[式中、R2はアリーレンまたはヘテロサイクレンであるか;あるいはRおよびR2がそれらが結合している窒素原子とともに非芳香族ヘテロサイクレンを形成しており;他の残基は水素あるいは各種置換基を意味する]。
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1,2−ジオールのモノアリル化体の製造方法
【課題】簡便且つ選択的に1,2−ジオールのモノアリル化体を製造する方法を提供する。
【解決手段】1,2−ジオールのモノアリル化体の製造方法は、パラジウム化合物に第3級ホスフィンが配位した錯体、有機スズ化合物及び塩基の存在下、式(1)で表される1,2−ジオールをカルボン酸アリルエステルと反応させて式(2)で表される化合物。式中、R1、R2は、同一又は異なって、水素原子又は有機基を示す。R1、R2は互いに結合して隣接する2つの炭素原子と共に環を形成していてもよい。
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CCR2拮抗剤としてのピペラジニルエチル3−アミノピロリジン誘導体PIPERAZINYL3−AMINOPYRROLIDINEDERIVATIVESASACCR2ANTAGONIST}
本発明は、CCR2(chemokine receptor 2)拮抗効果を示す化学式1の化合物、これの塩又は異性体に関するものであって、このような化合物は、リウマチ性関節炎、動脈硬化症、多発性硬化症、喘息、及びその他のCCR2と関連した種々の疾患を治療、予防又は改善するのに有用である。
【化1】
上記化学式1において、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8及びR9は、本明細書で定義されたとおりである。
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新規なシクロペンタン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A1、R1、R2、R3、R4及びR5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。
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抗菌剤
【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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新規のカルシウム感知受容体調節化合物およびその医薬用途
本発明は、式Iで示される新規のカルシウム感知受容体(CaSR)調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。
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ALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとしての架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体
本発明は、式(I)の架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体、
【化1】
(式中、W、Y、Z、R1及びR2は明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
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ニトロソ化およびニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物、組成物および使用方法
【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基(NO)及び/又は二酸化窒素基(NO2)を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷(潰瘍)を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び/又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び/又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び/又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。
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新規アミドおよびアミジン誘導体ならびにこれらの使用
本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性2型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 (もっと読む)
ピロリジニウム塩の調製方法
塩または両性イオンの形態の式(I)の化合物[式中、R1およびR2は、それぞれ独立に、C3〜C8−シクロアルキルまたはC6〜C10アリールであり、R3およびR4は、それぞれ独立に、C1〜C8−アルキルである]の2ステップ調製方法。この方法は、ジアステレオ異性体の相対的比率の変動を最小限度に抑える。
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抗マラリア剤としてのスルファモイル−フェニル−ウレイドベンズアミド誘導体
本発明は、原虫によって引き起こされる感染、及び、具体的にはマラリア原虫によって引き起こされる合併症のない又は重篤なマラリアの治療に適切である、式(I)を有する新規なスルファモイル−フェニル−ウレイド化合物、又はその生理学的に許容される塩若しくは誘導体に関する。
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肥満治療用のMCHアンタゴニスト
【課題】肥満治療用のMCHアンタゴニストを提供すること
【解決手段】本発明は、式(I)および(II)の化合物(これらは、メラニン凝集ホルモン(MCH)用の新規アンタゴニストである)だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施形態では、本発明は、このようなMCHアンタゴニストを含有する薬学的組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症)および糖尿病を処置する方法に関する。本発明の薬学的組成物は、肥満治療量の式IまたはIIの化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩と、それらのための薬学的に受容可能なキャリアとを含有する。
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