ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、変項は本明細書中で定義された通りである）。 （もっと読む）

選択した化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介疾患）を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 （もっと読む）

ヨウ化グリコピロニウムなどのグリコピロニウム塩は臭化グリコピロニウムより低いガラス転移温度を有する。そのため、製剤により適している。 （もっと読む）

臭化グリコピロニウム結晶の製造法は、溶媒中でグリコピロニウム塩基と臭化メチルとを反応させること（ここで、生成物のジアステレオマー比に関し（Ｒ，Ｒ）および（Ｓ，Ｓ）ジアステレオマーよりも（Ｒ，Ｓ）および（Ｓ，Ｒ）ジアステレオマーの方が多くなるように前記溶媒が選択される）、および１以上の制御された結晶化工程により所望のジアステレオマーを分離することを含む。この方法からは、分布の狭い粒径を有する生成物が得られる。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、グリコシダーゼ阻害作用を有し、研究のツールとしても有用である新規なピロリジン化合物、前記ピロリジン化合物を高純度で得るために必要な合成中間体、前記ピロリジン化合物を含む阻害剤組成物を提供することである。
【解決手段】 本発明は、下記一般式（Ｉ）を有するピロリジン化合物を提供する。


（Ｉ）
式中、２位炭素の立体配置はＳ体またはＲ体であり、３位炭素及び４位炭素の立体配置は（３Ｓ,４Ｒ）である。上記化合物は各種グリコシダーゼに対し、酵素特異的な阻害活性を有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、一種類以上のS1Pレセプター（特にS1P₁レセプタータイプ）に対する強力で選択性のあるアゴニストであるスフィンゴシン=1-リン酸アナログを提供する。本発明に係る化合物には、リン酸部分を有する化合物、さらには、ホスホネート類、α-置換ホスホネートおよびホスホチオナート類などの加水分解耐性を持つリン酸サロゲート（phosphate surrogates）を有する化合物を含む。 （もっと読む）

立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物（例えば、トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および／またはトランス−（１Ｓ，２Ｓ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物）を調製する方法だけでなく、種々の中間体および基質が開示されている。本発明の方法により調製された化合物は、病状または障害（これには、例えば、心臓不整脈（例えば、心房性不整脈および心室性不整脈））を治療するのに有用である。
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【課題】高純度の環状ジアミノ化合物誘導体を工業的に生産可能な簡便な操作で製造する。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


（ここで、ｍおよびｎはそれぞれ１から３の整数を意味する。）で表される環状ジアミノ化合物に、有機溶媒存在下で一般式（２）
【化２】


（ここで、Ｒは、ｉ）炭素数が１〜６のアルキル基、ｉｉ）炭素数が２〜６のアルケニル基、ｉｉｉ）炭素数が７〜１０のアラルキル基を示す。）で表される二炭酸ジエステル類を反応させて一般式（３）
【化３】


（ここで、ｍおよびｎは一般式（１）と、Ｒは一般式（２）と同じ。）で表される環状ジアミノ化合物誘導体を製造する際に、７０℃から１３０℃に加熱することを特徴とする環状ジアミノ化合物誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができるイソオキサゾール誘導体に関する。また、開示される化合物の調製方法と共に、その医薬組成物及びＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤としての使用にも関する。
【解決手段】本明細書で開示される化合物は、患者、特にヒトにおけるエイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症、潰瘍性大腸炎、及びそのほかの炎症性疾患の治療に有用であることができる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、ｎは１〜１０の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８などを表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、Ｒ^３およびＲ^５は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、Ｒ^４およびＲ^６は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す）で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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本発明は、５−ＨＴ_６受容体アンタゴニストに関する。式Ｉ（式中の変数は明細書に記載の通りである）を有する新規のアリールアミン化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステル；ならびにこれらの化合物およびそれらの医薬組成物の、例えば、肥満および肥満関連疾患、例えば心臓血管疾患、消化疾患、呼吸器疾患、癌およびＩＩ型糖尿病のようなセロトニン作用に関連する生理学的状態；ならびに統合失調症等の心理的障害の治療における、治療、調節および／または予防における使用が開示される。

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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、−ＯＲ^１、−ＳＲ^１であるか、又はヘテロシクロアルキル基であり；Ｒ^１は、低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり；Ｒ^２は、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又は−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−低級アルキルであり；Ｒ^３は、非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＮ、ＮＯ_２、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ハロゲンもしくはハロゲンにより置換された低級アルキルからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されている、アリール又はヘテロアリールであり；ｎは、１又は２であり；ｍは、１又は２である］で示される化合物、及びその薬学的に許容される酸付加塩に関する。一般式（Ｉ）で示される化合物は、グリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害剤であることが見出された。
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本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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【課題】頻脈、動悸、狭心症様愁訴及び不整脈といった、β交感神経擬似剤の副作用を実質的に減少することができる新規医薬組成物及びその使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、持続性抗コリン作用剤及び持続性β-擬似剤に基づく新規医薬組成物に関する。本発明はまた、該医薬組成物の製造方法及び気道の疾患の治療における該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

次の一般式［１］


「式中、Ｒ^１およびＲ^２は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基などの置換基；Ｒ^３は、アルキルアミノ基、アミノ基またはヒドロキシル基；Ａ環は、５員もしくは６員の芳香族複素環またはベンゼン環；ｍおよびｎは、１〜６の整数；ｐは、１〜３の整数。」
で表されるアルキルエーテル誘導体またはその塩は、網膜神経細胞保護作用を示すことから緑内障、糖尿病性網膜症、網膜動脈閉塞症、網膜静脈閉塞症、黄斑変性症、未熟児網膜症などの網膜神経疾患の予防および／または治療剤として有用である。
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本発明は、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、Ｗ、Ｙ、およびｍが記述の中で規定される式（Ｉ）のビアリールエーテル誘導体、それを含む組成物、およびそのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、酵素の逆転写酵素に結合し、そのモジュレーター、特に阻害剤である。
【化１】

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式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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５−ＨＴ_６及び５−ＨＴ_２Ａの選択的アゴニストである、式（Ｉ）［式中、Ｒ^２は式（II）で示される基であり、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｒ^１及びＸは請求項に定義されたとおりである）で示される化合物又はその薬学的に許容され得る塩。また、これら化合物を含む組成物、ならびに中枢神経系の疾病状態及び胃腸管疾患の治療用医薬の製造におけるそれらの使用方法を提供する。
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本発明はケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な式Iの3-アミノピロリジン誘導体に関する:
【化１】


(式中、Ｒ_１、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｘ、ＹおよびＸは明細書中に定義するとおり)。特に、これら化合物はケモカイン受容体のモジュレーターとして有用であり、特に、CCR2および/またはCCR5受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物はケモカイン受容体、例えば、CCR2および/またはCCR5ケモカイン受容体と結合することが出来、そして、ケモカイン、例えば、CCR2および/またはCCR5、の活性と関連する疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植拒絶および関節リウマチの治療に有用である。
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