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環CにZ、環Nに〔C〕H/〔C〕W/Z (204)
環CにZ、環Cに〔C〕H/〔C〕W/X (98)
Fターム[4C069AA15]に分類される特許
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ビフェニル誘導体及びC型肝炎の治療におけるそれらの使用
式(I)の化合物はHCVに対して活性であることが発見され、式中、R1は部分、−A1−L1−A1’、−A1−L1−A1’−A1’’又は−A1−L1−A1’−Y1−A1’’であり;A及びBは同一であるか又は異なっており、そして各々直接結合又は−CO−NR’−、−NR’−CO−、−NR’−CO−NR’’−、−NR’−S(O)2−、−S(O)2−NR’−又は−NR’−部分を表し、式中、R’及びR’’は同一であるか又は異なっており、そして各々水素又はC1〜C4アルキルを表し;R2及びR3は同一であるか又は異なっており、そして各々C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4アルキルチオ、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、−NR’R’’、−SO2−R’’’、−NR’−COR’’’又はCO2R’’’を表し、式中、R’及びR’’は、同一であるか又は異なっており、そして水素又はC1〜C4アルキルを表し、及びR’’’はC1〜C4アルキルを表し;n及びmは同一であるか又は異なっており、そして各々0、1又は2を表し;R4は、C1〜C6アルキル又はC1〜C6ハロアルキル基又は部分、−A4、−A4−A4’、−L4−A4、−A4−L4−A4’、−A4−Het4−L4−Het4’−L4’又は−L4−Het4−L4’であり、各A1、A4、A1’、A1’’及びA4’は同一であるか又は異なっており、そしてフェニル、5〜10員ヘテロアリール、5〜10員ヘテロシクリル又はC3〜C6カルボシクリル部分を表し;各L1及びL4は同一であるか又は異なっており、そしてC1〜C4アルキレン又はC1〜C4ヒドロキシアルキレン基を表し;Y1は、−CO−NR’−、−CO−(C1〜C4アルキレン)−、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’−、−NR’−CO−、−CO−、−O−CO−又は−CO−O−を表し、式中、R’は水素又はC1〜C4アルキルであり;L4’は水素又はC1〜C4アルキル基を表し;Het4及びHet4’は同一であるか又は異なっており、そして−O−、−S−又は−NR’−を表し、式中、R’は水素又はC1〜C4アルキル基であり;R1及びR4中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、置換されていないか、又は(a)−CO2R’、−SO2NR’’R’’、−S(O)2−R’、−CONR’’R’’、−COR’’’、−CO−CO−OR’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−CO−R’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−CO−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−SO2−R’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−O−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−O−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−SO2−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−NR’’−SO2−R’’’、−(C1〜C4アルキレン)−CO−(C1〜C4アルキレン)−CO等から選択される単一の未置換の置換基等より置換されている。
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有機金属錯体および前記錯体を用いた発光素子、発光装置、並びに電子機器
【課題】赤色の発光が得られる有機金属錯体を提供することを課題とする。また、発光効率の高い有機金属錯体を提供することを課題とする。また、視感効率の高い赤色の発光が得られる有機金属錯体を提供することを課題とする。
【解決手段】下記一般式(G1)で表される構造を有する有機金属錯体を提供する。
【化1】
(式中、Aは炭素数6〜25の芳香族炭化水素基を表す。また、Zは水素、または炭素数1〜4のアルキル基、または炭素数1〜4のアルコキシ基、または炭素数6〜25のアリール基のいずれかを表す。また、Ar1は炭素数6〜25のアリール基を表す。また、R1は水素、または炭素数1〜4のアルキル基、または炭素数1〜4のアルコキシ基のいずれかを表す。また、Mは中心金属であり、第9族元素、あるいは第10族元素を表す。)
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気相反応物を有するマイクロ波アシスト有機反応を行うための方法および装置
有機化合物の水素添加を加速させる方法を提供する。この方法は、マイクロ波空洞における水素添加に適切な少なくとも1つの反応物を収容するためのマイクロ波透過反応容器を配置することと、前記反応容器をパージすることと、前記反応容器に水素ガスを充填することと、前記空洞内ならびに前記容器およびその内容物に、前記反応物における化学変化を生じさせるために十分な時間の間連続単一モードのマイクロ波放射を加えることとを含む。
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ラセミ混合物の分割方法、並びに分割剤及び対象となるエナンチオマーのジアステレオ異性体
ラセミ体の化合物を分割する方法であって、下記の各ステップを有する:a)ラセミ体の化合物を、分割剤と反応させるステップと;b)分割剤及び対象のエナンチオマーのジアステレオ異性体複合体を形成するステップと;c)対象のエナンチオマーを、得たジアステレオ異性体から分離するステップとを有し、この方法は、上記の分割剤が、式(I)の化合物であることを特徴とする。式(I)の分割剤と対象となるエナンチオマーとのジアステレオ異性体複合体についても述べる。本発明による方法により、酸性及び塩基性のラセミ混合物を分離することが可能となる。
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スルホンアミド誘導体、これの調製法およびこれのオレキシン2受容体のアンタゴニストとしての使用
本発明は、一般式(I)に対応するスルホンアミド誘導体に関する(式中、Ar1は、1つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し;Tは、−(CH2)n−または基(II)を表し、Ar2は、1つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し;Ar3は、1つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは他に場合によって置換されたヘテロシクリルを表し、R1は、式(A)または(B)の基を表す。(A)(B)は塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、回転異性体もしくはアトロプ異性体またはこれらの混合物の形態である。)。また、式(I)の化合物の、調製の方法および治療上の使用に関する。
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ナトリウムチャネルモジュレーターとしてのプロリンアミド誘導体
本発明は、使用依存性電位依存性ナトリウムチャネルの変調によって媒介される疾患及び状態を治療するための式(I)
の新規なアミノカルボキシアミド誘導体に関する。
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ナトリウムチャネルモジュレーターとしてのプロリンアミド誘導体
本発明は、使用依存性電位依存性ナトリウムチャネルの変調によって媒介される疾患および状態の治療に有用な式(I)
で示される化合物、その溶媒和物、塩もしくはプロドラッグを提供する。
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1−クロロ−4−(β−D−グルコピラノス−1−イル)−2−(4−エチニル−ベンジル)−ベンゼンの結晶形態、その製造方法及び薬剤製造のためのそれらの使用
本発明は、1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-(4-エチニル-ベンジル)-ベンゼンの結晶水和物及び1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-(4-エチニル-ベンジル)-ベンゼンと天然アミノ酸との結晶複合体、それらの製造方法、並びに薬剤製造のためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
イメージング剤としてのヒドラジドコンジュゲート
本開示は診断剤を対象とする。より具体的には、本開示は、冠動脈プラーク、頚動脈プラーク、大動脈プラーク、動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎および動脈壁のその他の疾患に関連した病的障害を検出および/またはイメージングおよび/またはモニターするための化合物、診断剤、組成物およびキットを対象とする。さらに、本開示は、拡張的および収縮的再構築、血管壁の総領域、内腔サイズおよび動脈の外周を含む動脈壁の変化を検出および/またはイメージングおよび/またはモニターする方法を対象とする。 (もっと読む)
病気の抑制と改善のための構造上のカロチノイド類似体
被検者における反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び/又は非ラジカルと結び付いた病気の発生を抑制し及び/又は改善する方法。ここで患者はカロチノイドの構造類似体を、単独で又は別のカロチノイド類似体、もしくは共抗酸化剤処方とを組み合わせて投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び/又は非ラジカルと結び付いた病気に羅患した被検者の危険がそれによって減らされるように、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、虚血再灌流障害を抑制し及び/又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、肝臓病を抑制し及び/又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、癌を抑制し及び/又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、不整脈及び/もしくは突然の心停止を抑制し及び/もしくは改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び/又は非ラジカルの生成を含むあらゆる病気を抑制し及び/又は改善するために、被検者に投与される。一つの態様において、水溶性、及び/もしくは水懸濁性アスタキサンチン類似体が特に効果的である。この発明はさらにカロチノイドの構造類似体の単独か組み合わせてなる薬剤組成物を包含する。
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有機金属錯体およびそれを用いた発光素子、発光装置
【課題】燐光を発光することができる物質を提供することを課題とする。また、色度の良い発光素子を提供することを課題とする。
【解決手段】 一般式(1)で表される構造を含む有機金属錯体。一般式(1)において、R1〜R4は、それぞれ、水素、ハロゲン元素、アシル基、アルキル基、アルコキシル基、アリール基、シアノ基、複素環基のいずれかを表す。また、R5〜R13は、それぞれ、水素、アシル基、アルキル基、アルコキシル基、アリール基、複素環基、電子吸引性置換基のいずれかを表す。ここで、R5〜R13のなかで少なくとも一の基は、電子吸引性置換基であることが好ましい。このような構造を有する有機金属錯体は、発光強度のより大きな燐光を発光することができる。
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PARP阻害剤
式(I)[式中、R2、R3、R4およびR5は独立して、H、C1-7アルコキシ、アミノ、ハロまたはヒドロキシからなる群より選択され;nは1または2であり;RN1およびRN2は独立してHおよびRから選択され、そこにおいて、Rは場合により置換されたC1-10アルキル、C3-20ヘテロシクリルおよびC5-20アリールであり;またはRN1およびRN2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換された5〜7員含窒素複素環を形成し;Hetは、(i) [式中、Y1およびY3は独立してCHおよびNから選択され、Y2はCXおよびNから選択され、XはH、ClまたはFである];および(ii) [式中、QはOまたはSである]から選択される]の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグを提供する。特に、本発明は、ポリ(ADP-リボース)シンターゼおよびポリADP-リボシルトランスフェラーゼとしても知られ、一般にPARPと呼ばれる酵素、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの活性を阻害するためにこれらの化合物を使用することに関する。
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カルシウムチャンネルα2δサブユニットに親和性を有するプロリン誘導体
式(I)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、溶媒和物またはそのプロドラッグは、てんかん、失神発作、運動低下、頭部の障害、神経変性障害、うつ病、不安、パニック、疼痛、線維筋痛症、関節炎、神経病理学的障害、睡眠障害、内臓痛障、および胃腸障害の治療に有用なプロリン誘導体である。最終生成物および方法に有用な中間体の製造方法が記載されている。また、1つまたはそれ以上の化合物を含んでなる医薬組成物が記載されている。式(I)
【化1】
(式中、XはO、S、NHまたはCH2であり、そしてYはCH2または直接結合であるか、またはYはO、SまたはNHであり、そしてXはCH2であるいずれかであり;そして、Rは、3〜12員シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その際、すべての環は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、C1−C6アルキル、C1−C6アルケニル、C1−C6アルキニル、C1−C6アルコキシ、ヒドロキシC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシC1−C6アルキル、ペルフルオロC1−C6アルキル、ペルフルオロC1−C6アルコキシ、C1−C6アルキルアミノ、ジ−C1−C6アルキルアミノ、アミノC1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル、ジ−C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル、C1−C6アシル、C1−C6アシルオキシ、C1−C6アシルオキシC1−C6アルキル、C1−C6アシルアミノ、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルチオカルボニル、C1−C6アルキルチオキソ、C1−C6アルコキシカルボニル、C1−C6アルキルスルホニル、C1−C6アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1−C6アルキルアミノスルホニル、ジ−C1−C6アルキルアミノスルホニル、3〜8員シクロアルキル、4〜8員ヘテロシクロアルキル、フェニルおよび単環式ヘテロアリールから独立して選ばれる1つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されうる)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグが記載されている。
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性的不能を治療する方法
早発射精の治療のための医薬品の製造のためのアルファ−2−デルタリガンド又は薬学的に許容できるその誘導体の使用。 (もっと読む)
燐光性化合物および前記燐光性化合物を用いた電界発光素子
(課題)合成の容易な配位子を用いてオルトメタル錯体を合成することにより、新たな燐光性化合物を提供する。また、前記燐光性化合物を用いて発光効率の高い電界発光素子を提供する。さらには、前記電界発光素子を用いて消費電力の低い発光装置を提供する。
(解決方法)本発明において、一般式[化1]に代表される燐光性化合物を合成する。また、上記燐光性化合物を用いたことを特徴とする電界発光素子を形成する。
なお、より効率よく燐光発光させるためには、重原子効果の観点から、中心金属としては重い金属の方が好ましい。したがって本発明では、上記一般式[化1]において、中心金属Mがイリジウムまたは白金であることを特徴とする。
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発光素子および発光装置
【課題】励起三重項状態を発光に変換できる有機金属錯体、長時間駆動を可能とした、発光効率が高く素子寿命の良好な発光素子およびその発光素子を用いた発光装置を得る。
【解決手段】陽極及び陰極からなる一対の電極と、該一対の電極間に下記一般式(5)で表される有機金属錯体と、該有機金属錯体よりもエネルギーギャップが大きい化合物または該有機金属錯体よりもイオン化ポテンシャルが大きく且つ電子親和力が小さい化合物とを含む発光層とを有する発光素子およびその発光素子を用いた発光装置。
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アトピー性皮膚炎の予防または治療用経口剤
本発明によれば、ヒドロキシプロリン若しくはヒドロキシプロリンのN−アシル化誘導体またはその塩を含有するアトピー性皮膚炎の予防または治療用経口剤、飲食品、飼料、食品添加剤または飼料添加剤、特に、ヒドロキシプロリン若しくはヒドロキシプロリンのN−アシル化誘導体またはその塩を0.1〜90重量%含有する該経口剤、飲食品、飼料、食品添加剤または飼料添加剤を提供することができる。 (もっと読む)
α2δリガンドを含む組合せ
本発明は、EP4受容体アンタゴニストとα2δリガンドの組合せおよびその薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびに疼痛、特に炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛および侵害受容性疼痛の治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)
置換された尿素およびカルバメート、フェナシル−2−ヒドロキシ−3−ジアミノアルカン、ならびにベンズアミド−2−ヒドロキシ−3−ジアミノアルカン系のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬
本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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プロスタグランジンE2アゴニストまたはアンタゴニストであるオルニチン誘導体
医薬として有用な、式(I)のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩:
式中、
Xは、−CO−または−(CH2)k−(ここで、kは1、2または3であり)であり;
Yは、Z−(CH2)n−、等であり;
{ここで、ZはR1−CO−NR4−、等であり、
(ここで、R1はアリール等であり;また、R4は水素原子、または低級アルキル
であり);および
nは、1、2、3、4、5または6であり};
R2は、アルール−(低級アルキル)、等であり;
R3は、−Q−R7、
[ここで、Qは−CO−または−SO2−であり、R7はヘテロシクリルであり]、等であり;および
R5およびR6は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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