本発明は、新規な１，３−ジイミン銅錯体および原子層蒸着法における基材上または多孔性固体中もしくは多孔性固体上での銅の蒸着のための１，３−ジイミン銅錯体の使用に関する。 （もっと読む）

感染因子によって引き起こされる疾患、とりわけ結核を治療するための方法および組成物。とりわけ、感染疾患の治療のための置換ジアミンを含む方法および組成物が提供される。１つの実施態様において、これらの方法および組成物は、結核を限定はしないが含む、マイコバクテリア感染の治療のために使用される。 （もっと読む）

公知の化合物との比較において、マイコバクテリウム−ツベルクローシスの臨床的感受性菌株及び耐性菌株に対してより優れた抗マイコバクテリア活性を有し、毒性がより低い、化学式（I）の新規のピロール誘導体、及びその製剤上許容可能な酸付加塩。多剤耐性結核（ＭＤＲ ＴＢ）を含む潜伏結核の治療における、化学式（I）のこの新規の化合物の使用。この新規の化合物、この新規の化合物を含む医薬組成物の調製方法、及び化学式（I）の化合物の投与によるＭＤＲ ＴＢの治療方法。
（化学式（I））
【化１】

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基ＲおよびＲ¹〜Ｒ¹⁰が詳細な説明において定義したものである式Ｉの化合物、その調製方法、心血管疾患の治療のためのその使用、およびそれを含む薬剤組成物。

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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にＩＩ型糖尿病ならびに高血糖、症候群Ｘ、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化および各種免疫調節疾患の予防または治療において有用な式（Ｉ）の化合物に関する。あるいは、Ｘ、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が本文に示した定義を有する前記化合物の製薬上許容される塩またはプロドラッグもある。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアンタゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその薬理学的に許容できる塩、及びそのような化合物を調整する方法を開示する。別の態様では、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、及び、これら組成物を、肥満症、認知障害、ナルコレプシー、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する疾病を治療するために使用する方法を開示する。

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｎは明細書に定義のとおりである〕
の化合物、それらの製造法、ＰＥＴリガンドとしての診断における医薬としてのそれらの使用、ならびにかかる化合物を含む医薬または診断用組成物に関する。
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本発明は、新規シクロヘキシルアラニン誘導体を対象とする。該誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、シクロヘキシルアミン誘導体を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるシクロヘキシルアミン誘導体及び該組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

本発明は置換2,5-ジアミノメチル-1H-ピロール、その製造法、これらの化合物を含む薬学的製剤、及びこれらの化合物の薬学的製剤の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

薬剤として使用するための、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎは１又は２であり；Ｌは、場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−３アルキルオキシ−Ｃ_１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルキルオキシ−又はフェニル−Ｃ_１−４アルキルから選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができるＣ_１−３アルキルリンカーを示し；Ｍは直接結合あるいは場合によりヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルキルオキシから選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができるＣ_１−３アルキルリンカーを示し；Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立して水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、場合によりハロで置換されていることができるＣ_１−４アルキル、場合によりヒドロキシ、Ａｒ^１及びハロから選ばれる１個又は可能な場合には２もしくは３個の置換基で置換されていることができるＣ_１−４アルキルオキシ−を示すか；あるいはＲ^１及びＲ^２は、それらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチル又は１，３−ベンゾジオキソリルを形成し、ここで該ナフチル又は１，３−ベンゾジオキソリルは場合によりハロで置換されていることができ；Ｒ^３は水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−、シアノ又はヒドロキシを示し；Ｒ^４は水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−、シアノ又はヒドロキシを示し；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−４アルキル又はＡｒ^２−Ｃ_１−４アルキル−を示し；Ｒ^６は水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルキルオキシ−を示し；Ａｒ^１及びＡｒ^２はそれぞれ独立してフェニル又はナフチルを示し、ここで該フェニル及びナフチルは場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−又はフェニル−Ｃ_１−４アルキルで置換されていることができる］
そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体。
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一般式（I）の化合物、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）、特にPPARδサブタイプによって媒介される症状の治療および／または予防に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、血管損傷剤として使用される新規な式（Ｉ）


の化合物に関し、式（Ｉ）において、Ｒ^１、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＡＲ^１、ＡＲ^２、ＡＲ^３、ｐ、ｑおよびｒは本明細書に記載したとおりである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法、医薬としてのそれらの使用（血管新生または血管新生に関連する疾患状態の処置方法も含む）、および式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物にも関する。
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本発明は、以下の式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ここで、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル又はアルケニルから独立に選択され、又はそれらが結合するＮと一緒になり複素環を形成し、ｎは０〜２、Ａｒ¹は（置換した）フェニル及びＡｒ²は（置換した）フェニル、ナフチル又はテトラリンであり、更に本明細書で定義した通りの生体内で加水分解可能なその前駆体及び薬学的に許容されるその塩、治療及び医薬組成物におけるその使用並びにそれを用いた治療法に関する。本化合物は、うつ病、不安障害及び他の状態に対して医学的適応性のある、ニューロキニン１（ＮＫ₁）受容体アンタゴニスト及び／又はセロトニン再取り込み阻害剤である。
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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニスト活性を有する式Ｉの新規な化合物またはその薬剤的に許容される塩、およびその化合物の製造方法を開示する。別の態様において、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、およびヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、新規なベンジル（ベンジリデン）−ラクタム誘導体、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は以下に示される式Ｇ¹又はＧ²の基であり、Ｒ¹、Ｒ³、Ｒ⁶、Ｒ¹³、Ｘ、ａ、ｎ及びｍは、本明細書中で規定されるとおりである）の化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、並びにセロトニン１（５−ＨＴ₁）受容体の、特に５−ＨＴ_1A受容体及び５−ＨＴ_1B受容体の一方又は両方の選択的拮抗薬、逆作用薬及び部分的作用薬を含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、うつ病、不安、強迫性障害（ＯＣＤ）及び５−ＨＴ₁作用薬又は拮抗薬を必要とする他の障害の処置又は予防において有用であり、そして心臓の副作用（特にＱＴｃ延長）について低下した可能性を有する
【化１】

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本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

下記一般式（１）で示される優れたDPP-IV阻害活性を有する新規なビシクロ誘導体、または薬理学的に許容されるその塩（具体例：（２Ｓ，４Ｓ）−１−［［Ｎ−（４−メチルビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）アミノ］アセチル］−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル）を提供する。
【化１】
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本発明は、本明細書中に定義される式Ｉの化合物またはその製薬上許容される塩; 式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、ヒスタミンH3受容体を調節することにより治療され得る障害または状態の治療方法であって、上記治療を必要とする哺乳動物に上記のような式Ｉの化合物を投与することからなる上記方法、ならびに鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ADHD）、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、癲癇、乗物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻の欝血、アレルギー性鬱血、欝血、低血圧、心血管疾患、GＩ管の疾患、運動過剰および運動低下ならびに胃腸管の酸性分泌からなる群より選択される障害または状態の治療方法であって、上記治療の必要な哺乳動物に上記の式Ｉの化合物を投与することを含む上記方法に関する。
【化１】

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