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ピロリジン誘導体
【課題】衣料用洗剤、カビとり剤、パルプの漂白など、過酸化水素を酸化剤として用いる漂白(脱色)剤において、その漂白(脱色)効果を向上させることのできる新規なピロリジン誘導体及びその製造方法の提供。
【解決手段】一般式(1)
〔R1、R3及びR4はH又はC1-12のアルキル基若しくは環状炭化水素基を示し、又はR3及びR4が共同して隣接する窒素原子と共に環構造を形成する。2個のR2は同一でも異なってもよく、C1-12のアルキル基又は環状炭化水素基を示し、又は2個のR2が共同して隣接する四級炭素原子と共に環構造を形成する。R5はH、水酸基、又はC1-12のアルキル基若しくは環状炭化水素基を示す。〕
で表されるピロリジン誘導体及びその製造方法。
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化合物
本発明は、a5b1機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、a5b1を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 (もっと読む)
ラセミ混合物の分割方法、並びに分割剤及び対象となるエナンチオマーのジアステレオ異性体
ラセミ体の化合物を分割する方法であって、下記の各ステップを有する:a)ラセミ体の化合物を、分割剤と反応させるステップと;b)分割剤及び対象のエナンチオマーのジアステレオ異性体複合体を形成するステップと;c)対象のエナンチオマーを、得たジアステレオ異性体から分離するステップとを有し、この方法は、上記の分割剤が、式(I)の化合物であることを特徴とする。式(I)の分割剤と対象となるエナンチオマーとのジアステレオ異性体複合体についても述べる。本発明による方法により、酸性及び塩基性のラセミ混合物を分離することが可能となる。
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FAP阻害剤
本発明は,好ましくは癌の治療に用いることができる化合物に関する。
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カルシウムレセプター活性化合物
【課題】 新規な無機イオンレセプター活性化合物を提供すること。
【解決手段】 式:
Ar1-CO-[CH2]q-NH-CHCH3-Ar2
[式中、
Ar1は、ジベンジルアミノ、ベンジル(ナフチルメチル)アミノ、ベンジル(ピリジルメチル)アミノ、ベンジル(ピペロニル)アミノおよびベンジル(チエニルメチル)アミノからなる群より選択され、Ar2はナフチルである]
を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物が開示される。さらに、副甲状腺機能亢進症、腎性骨異栄養症、悪性腫瘍を伴う高カルシウム血症、骨粗鬆症、ページェット病および高血圧からなる群より選択される疾患を治療または予防するための組成物も開示される。
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ピロリジンアニリン
本発明は、式:
[式中、R1、R2およびyは本願明細書の記載と同じである]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む組成物、ならびに子宮内膜症または子宮筋腫の患者の治療方法に関する。
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トロンボポエチン活性調節化合物および方法
複素環化合物を含むアミド、該化合物を含む医薬組成物、該化合物を使用してトロンボポエチン受容体の活性を調節する方法、トロンボポエチン受容体モジュレーターとしての化合物を同定する方法、および該化合物を必要とする患者に該化合物を投与することにより疾患を治療する方法が本明細書で開示される。 (もっと読む)
コレステロールエステル輸送タンパク質活性阻害に有効な置換された多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン
【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質(CETP;血漿脂質輸送タンパク質−1)活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、3−[(3−フルオロフェニル−[[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]アミノ]−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノールが挙げられる。
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オキシム誘導体
【課題】毒性が低く優れた免疫抑制作用を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるプロドラッグを提供することである。
【解決手段】一般式(I)
【化1】
[式中、R1及びR2は、水素原子等を示し、R4は、C1−C6アルキル基を示し、mは、0乃至2の整数を示し、nは、0乃至4の整数を示し、Xは、硫黄原子又は式N−Dを有する基等を示し、R5及びR6は、水素原子等を示し、R7は、C1−C6アルキル基を示し、R8は、C6−C10アリ−ル基、5員環乃至6員環へテロアリール基等を示す]を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるプロドラッグ。
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ペルオキシナイトライトの高特異的検出のための試薬
本発明は、他の活性酸素種及び活性窒素種よりもむしろペルオキシナイトライトと特異的に反応する組成物を提供する。本発明は、ペルオキシナイトライトの測定に関連した作用剤も提供する。本発明は、そのような組成物及び作用剤を使用することを含む、試料中のペルオキシナイトライトの測定に関連した方法、ペルオキシナイトライトの検出のためのハイ-スループットスクリーニング蛍光法、及びペルオキシナイトライトの生成を増加又は減少する化合物のスクリーニングのためのハイ-スループット法も提供する。 (もっと読む)
炎症治療のためのビアリール基置換複素環LTA4H阻害剤
本発明は、炎症性疾患及び障害の治療並びに予防(prevention)及び予防法(prophylaxis)のために有用なビアリール基置換複素環LTA4H(ロイコトリエンA4ヒドロラーゼ)阻害剤の化学属に関する。化合物は、下記一般式Ψを有する。
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非環式1,4−ジアミンおよびその使用
本発明はTRPV4チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はTRPV4チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。 (もっと読む)
抗寄生虫治療薬および抗癌治療薬ならびにリジン特異的デメチラーゼ阻害物質として有用なポリアミン類
ポリアミン、ポリアミン/グアニジノ、およびポリアミン/ビグアニド化合物が開示される。当該化合物は、抗癌および抗寄生虫処置に有用である。当該化合物は、酵素リジン特異的デメチラーゼ1の阻害物質としても有用である。
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有機エレクトロルミネッセンス素子用材料および有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】有機EL素子の構成成分として有用な含窒素複素環誘導体を提供し、この含窒素複素環誘導体を用いることにより、低駆動電圧化、高輝度化、高発光効率化、長寿命化が達成できる有機EL素子を提供する。
【解決手段】9,9−ジフェニルフルオレン構造を有し、フェニル基の4−及び/又は4’−位に例えばピロール,カルバゾール等の含窒素複素環誘導体が、N原子で結合している有機EL素子材料。
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スフィンゴシンキナーゼ阻害剤およびそれらの使用方法
本発明は、スフィンゴシンキナーゼを阻害するため、および過剰増殖性疾患、炎症性疾患、または血管新生性疾患を治療または予防するための化合物、その医薬組成物、および方法に関する。 (もっと読む)
ビルダグリプチン塩
本発明は、ビルダグリプチン(LAF237)の新規塩形態、すなわち(S)−1−[(3−ヒドロキシ−1−アダマンチル)アミノ]アセチル−2−シアノ−ピロリジンの塩形態に関する。 (もっと読む)
古典的分割によるアルキルピペラジニルフェニル化合物の調製
【課題】選択的5HT1Dアンタゴニストを含むラセミ状アルキルピペラジニルフェニル化合物を光学分割するための新規な方法の提供。
【解決手段】本発明は、下記の式Iを有する、5−HT1アゴニストまたは5−HT1アンタゴニストが適応されるうつ病、不安、片頭痛、強迫性障害(OCD)および他の障害を処置または防止することにおいて有用である選択的5HT1Dアンタゴニストを含むラセミ状アルキルピペラジニルフェニル化合物を光学分割するための新規な方法に関連する。
(式中、X、R1およびR2は、本明細書中に提供される定義を有する)。
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ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体
ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、in vivoまたはin vitroでのヒスタミンH3受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンH3受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法(例えば、受容体の局在化研究)も提供される。 (もっと読む)
シアノピロール−フェニルアミドプロゲステロンレセプターモジュレータおよびその使用
式(I)のプロゲステロンレセプターモジュレータまたはその薬学的に受容可能な塩である式(I)に示されるもの(ここで、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は本明細書において定義した通りである)。これらの化合物は、避妊およびホルモン補充療法に有用である。また、これらの化合物を含有する生成物も提供される。
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ペプチドデホルミラーゼ阻害剤
新規PDF阻害剤およびそれらの新規使用方法が提供される。 (もっと読む)
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