一定の式１で示され、その式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。 （もっと読む）

本発明は新規複素環式化合物、これらの調製方法、これらを含有する組成物、並びに、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、喘息、移植、全身性エリテマトーデスおよび乾癬を含む、免疫調節の恩恵を受け得る医学的状態の臨床治療のための方法およびこれらへの使用に関する。特に、本発明は、ＣＤ８０とＣＤ２８との相互作用を阻害することが可能なＣＤ８０アンタゴニストである新規複素環式化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、スピロ環状シクロヘキサン誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、芳香族ポリケチド中間体の、医薬の製造における新規な用途に関し、具体的には、このような化合物を用いた抗ウイルス薬や抗癌薬の開発に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、破線で示される炭素原子２２〜２３間の結合は単結合もしくは二重結合であり、ｎは０、１もしくは２であり、Ｒ₁は例えばＣ₁−Ｃ₁₂アルキル基を表し、Ｒ₂は例えばＲ₁₅基を表し、Ｒ₃は例えばＲ₂基を表し、Ｒ₄は例えば化学成分を表し、Ｒ₅は例えば水素を表し、Ｒ₆は例えばＲ₁₆基を表す（ここで、Ｒ₁₅は例えば非置換であるかまたは一置換〜五置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₁₆は例えば水素、またはＲ₁₅を表す））；および、適切な場合、式（Ｉ）の化合物のＥ／Ｚ異性体および／またはジアステレオ異性体および／または互変異性体の、いずれの場合も遊離形態または塩形態。このような化合物は殺虫特性を有することが見出されている。
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本発明は、単一の活性化後に複数の脱離基を放出する多重放出スペーサー又はスペーサー系に関する。本発明は、自己脱離多重放出スペーサー又はスペーサー系を介して、同一又は異なる２以上の脱離基（図中ではＬ）に連結された指定子を含む化合物に関し、特に前記指定子の除去又は変換が少なくとも２つの脱離基を放出する化合物に関する。
【化１】

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本発明は、ダイヤモンドイド核炭素の一つ以上が非炭素で実質的に置換されたダイヤモンド核を有する化合物であるヘテロ原子含有ダイヤモンドイド（即ち、ヘテロダイヤモンドイド）に関する。これらのヘテロ原子置換基は、ダイヤモンドイドに希望の性質を与える。更に、ヘテロダイヤモンドイドを官能性化し、それに共有結合で懸垂した一つ以上の官能基を有する化合物を与える。本発明は、更に、重合可能な官能性化ヘテロダイヤモンドイドにも関する。本発明の好ましい態様として、ダイヤモンドイド核はトリアマンタン以上の高級ダイヤモンドイド核である。別の好ましい態様として、ヘテロ原子を、光学的に活性な材料として働くことができる電気装置でｎ−及びｐ−型材料として働くことができるダイヤモンドイドを与えることになるように選択する。
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式Ｉの化合物を得る、エナンチオ選択的な経路が開示される。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病を治療するのに有用な化合物の合成において重要な中間体である。

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一定の式Ｉで示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＸが明細書中に記載される意味を有する化合物は、Ｅｇ５阻害活性、抗増殖活性及び／又はアポトーシス誘導活性を有する新規の有効な化合物である。 （もっと読む）

本発明は、一般式１：


（式中、Ｇ^１はアミンである）
を有する化合物に関する。本発明の化合物はバソプレシンＶ_２受容体アゴニストである。前記化合物の医薬組成物は抗利尿薬として有用である。
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上記混合溶媒和物は、1:1:1/2の比のオランザピン/水/テトラヒドロフラン(I)の溶媒和物である。上記溶媒和物の製造方法は、粗製の無水オランザピンをテトラヒドロフラン/水の混合物で処理することを含む。オランザピンのI型の製造方法は、式Iの混合溶媒和物を真空中で温度管理条件下で乾燥することにより脱溶媒和することを含む。
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本発明は、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、Ｒ¹、Ｒ²、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³、Ｚ⁴、および


が請求項１に定義する通りである式（Ｉ）


の化合物、それを生成するための方法、生成のための中間体、および液晶媒体における構成要素の形態におけるその使用、ならびに前記液晶媒体を含む電気光学ディスプレイ素子に関する。
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本発明は、下記の式(I)または式(III)を有する化合物(式中、Rは下記の式(II)である)に関する：
【化１】


【化２】


【化３】


また、本発明は、これら化合物の抗癌薬および抗感染症薬としての製薬組成物における使用にも関する。
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セスキテルペン類、及び特にセスキテルペンラクトンエンドペルオキシド類、例えばアルテミシニン及びその類似体の、Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療における使用。アルテミシニン、アルテミシニン類似体及び粗アツテミシア抽出物をin vitroでDNA-ウイルス、レトロウイルス及びフラビウイルス科ウイルス（ヒト及び動物RNA病原体の重要な属である）に対して試験した。かかる化合物の抗腫瘍活性も測定した。牛ウイルス性下痢症ウイルス（BVDV）に対するアルテミシニンの強い活性が認められた。ペストウイルス、例えばBVDVはＣ型肝炎ウイルス（HCV）と多くの類似性を有しており、一般的にはエンドペルオキシド、より詳細にはアルテミシニンはＣ型肝炎ウイルス感染の治療に効果があると結論づけた。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


本発明は、式（Ｉ）またはその医薬上許容される塩の化合物が開示されており、ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ，Ｒ^ｄ，Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆおよびＹは本明細書の記載と同義である。化合物は、成長ホルモン分泌促進因子（ＧＨＳ）受容体に対する部分的または完全アゴニストである。該化合物を含む医薬組成物、化合物の調製法、化合物の使用および化合物に伴って生じる手法についても開示されている。
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本発明は、新規ピリミド−ベンゾイミダゾール誘導体に関する。前記化合物は、ある種のメラノコルチン受容体サブユニット、特にＭＣ４に対して良好な親和性を示す。前記化合物は、一つ又は数種のメラノコルチン受容体と関係がある病理学的障害又は疾患を治療するのに特に有用である。前記化合物を含有する医薬化合物及びその薬剤を調製するための使用が開示される。 （もっと読む）

ＭＴ４７７ファミリーの化合物に関する組成物及び用途が開示される。上記化合物の特定の構造的特徴及び性質が詳細に記載される。これらの用途は、ＭＴ４７７ファミリーメンバーを患者に治療目的で投与する工程を含む。これらの組成物は、ＭＴ４７７ファミリーに属する化学物質及びこのような化学物質を含有する薬品を含む。図７は、種々の濃度のＭＴ４７７、ＭＴ１０３及びシスプラチンにさらされたＭＣＦ−７細胞の増殖反応のグラフである。
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本発明は、一般に、混合したムスカリン阻害／PARP調節の細胞保護活性に関し、特に、上皮保護剤としての、特に顕著な炎症性成分と関連する一般的な肺疾患、例えば、重症敗血症、急性肺損傷、急性呼吸促迫症候群、嚢胞性線維症、喘息、アレルギー性鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、肺線維症、全身性硬化症、塵肺症、又は肺癌などの少なくとも1種の予防及び／又は治療用薬剤としての、M1ムスカリンレセプターとポリ（ADP−リボース）ポリメラーゼ（PARP）との二重阻害剤の使用に関する。特に好ましい化合物は、縮合ジアゼピノンであり、例えば、ピレンゼピンなどの縮合ベンゾジアゼピノン、又は縮合ベンゾジアセピノンに代謝される化合物、例えばオランザピンなどである。 （もっと読む）

本発明は、構造（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｑ、ｎ、Ｒ₈、Ｒ₉、Ｒ₁₀及びＲ₁₁が明細書に定義されている。］
を有するエストロゲン受容体モジュレータ、又はその薬学的に許容される塩を提供する。更に本発明は、前記化合物の製造方法及び使用法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：｛ここで、Ａは、多数の特定の環から選択されるオルト置換された環であり；Ｒ¹は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ若しくはＣ_1-4ハロアルコキシ又は任意に置換されたＣ_2-4アルケニル、任意に置換されたＣ_2-4アルキニル若しくは任意に置換されたＳＯ₂（Ｃ_1-4）アルキル（ここで、任意に置換された部分は、それぞれ最大３個の置換基を有することがあり、これらはそれぞれ独立してハロゲン及びＣ_1-4アルコキシから選択される）であり；Ｒ²は、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキル若しくはＣ_1-4アルキルチオ（Ｃ_1-4）アルキル又は［任意に置換されたアリール］（Ｃ_1-4）アルキル−若しくは［任意に置換されたアリール］オキシ（Ｃ_1-4）アルキル（ここで、任意に置換されたアリール部分は、それぞれ最大３個の置換基を有することがあり、これらはそれぞれ独立してハロゲン及びＣ_1-4アルコキシから選択される）であり；Ｒ³は、水素、ＣＨ₂Ｃ＝ＣＲ⁴、ＣＨ₂ＣＲ⁴＝Ｃ（Ｈ）Ｒ⁴、ＣＨ＝Ｃ＝ＣＨ₂若しくはＣＯＲ⁵又は任意に置換されたＣ_1-4アルキル、任意に置換されたＣ_1-4アルコキシ若しくは任意に置換された（Ｃ_1-4）アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（ここで、任意に置換された部分は、それぞれ最大３個の置換基を有することがあり、これらはそれぞれ独立してハロゲン及びＣ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-2ハロアルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチルスルホニル及びエチルスルホニルから選択される）｝の化合物は、殺微生物活性、特に殺真菌活性を有する。
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