式（式中、nは0または1である；X-Yは、-CH=CH-または-CH₂-CH₂-である；Zは、-C(=O)-、-C(=S)-、またはSO₂-である；R₁は、C₁-C₁₂アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₁₂アルケニルである；R₂は、R₃-Z、R₃-O-Z、R₄、または-Z-N(R₆)(R₇)である；Qは、Oまたは-N-R₅である；R₃とR₄は、例えばH、C₁-C₁₂アルキル、C₂-C₁₂アルケニル、C₂-C₁₂アルキニル、C₃-C₁₂-シクロアルキル、C₅-C₁₂-シクロアルケニル、アリール、またはヘテロシクリルである；R₅は、例えばH、C₁-C₈アルキル、ヒドロキシ-C₁-C₈アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、C₂-C₈アルケニル、C₂-C₈アルキニル、フェニル、ベンジルである；R₆とR₇は、例えばH、非置換であるかまたはモノ〜ペンタ置換C₁-C₁₂アルキル、非置換であるかまたはモノ〜ペンタ置換C₂-C₁₂アルケニル）の化合物、または適宜、それぞれが遊離型もしくは塩の型の、そのE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および／または互変異性体が開示され、これらは殺虫剤として有用である。
【化１】

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本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


（式中、Ａは置換されていてもよい５〜９員の不飽和の炭素環部分または５〜９員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Ｒ^５は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｚは−Ｎ＝ＣＨＲ^６Ｒ^７等を表し、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｒ^１０１とＲ^１０２が一緒になって＝Ｏを表し、かつＲ^１０３およびＲ^１０４がＨを表すか、あるいはＲ^１０１とＲ^１０４が一緒になって結合を表し、かつＲ^１０２とＲ^１０３とが一緒になって結合を表す。）
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式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
Ｘ^１−Ｘ^２−Ｘ^３は、ＣＲ^５＝ＣＲ^６−ＣＲ^７＝ＣＲ^８（式中、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）等を表し、
Ｙは−ＣＨ_２Ｓ−等を表し、
Ｒ^２は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す］で表される三環式化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する鎮咳剤を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は明細書に定義されたとおりである）で示される化合物に関し、この化合物はＧＡＢＡ_Ｂ受容体に活性であり、ＣＮＳ障害の処置に有用な医薬の製造のために使用することができる。
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本発明は、新規な置換チオフェンピリミジノン誘導体および治療におけるその使用法、特に１７β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ酵素の阻害を必要とするステロイド・ホルモン依存性疾患または障害など、ステロイド・ホルモン依存性疾患または障害を治療および／または予防するための使用法に関する。 （もっと読む）

【課題】アルテミシニンのアーテスニックアシドへの転換のための、単一ポットプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、室温での還元とそれに続く還元された生成物のエステル化を含む、アルテミシニンからのアーテスニックアシドの調製のための単一ポットプロセスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(1)の新規のホスホジエステラーゼタイプ4(PDE4)阻害剤、およびその類似体、互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、位置異性体、立体異性体、多形、薬学的に許容される塩、適切なN-オキシド、薬学的に許容される溶媒和物、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関し、それらは喘息、慢性気管支炎、アトピー性皮膚炎、じんましん、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、春季カタル、好酸球性肉芽腫、乾癬、関節リウマチ、敗血性ショック、潰瘍性大腸炎、クローン病、心筋の再かん流障害および脳の再かん流障害、慢性糸球体腎炎、内毒素性ショック、および成人呼吸窮迫症候群を含めたアレルギー性および炎症性疾患の治療に有用である。
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【課題】 高い感度を有する電子写真感光体を提供することである。
【解決手段】 導電性基体上に、少なくとも電子輸送剤、電荷発生剤およびバインダ樹脂を含有した感光層が設けられた電子写真感光体であって、前記電子輸送剤が、下記一般式（１）で表される化合物であることを特徴とする電子写真感光体である。
【化１】


式中、Ｒ₁およびＲ_２は、それぞれ同一または異なる基であって、炭素数１〜６の直鎖または分岐したアルキル基、置換基として炭素数１〜６の直鎖または分岐したアルキル基を有することのあるアリール基、炭素数６〜１２のアラルキル基、炭素数３〜１０のシクロアルキル基、炭素数１〜６の直鎖または分岐したアルコキシ基を示す。 （もっと読む）

本発明は、神経疾患及び精神神経疾患の処置のための、一般式（Ｉ）［式中、式（II）は、Ａ又はＢ又はＣ又はＤ又はＥ又はＦである。Ｒ^１は、非芳香族ヘテロ環であるか、又はＯＲ’若しくはＮ（Ｒ''）_２であり；Ｒ’は、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキルであるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり；Ｒ''は、低級アルキルであり；Ｒ^２は、ＮＯ_２、ＣＮ又はＳＯ_２Ｒ''であり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンで置換された低級アルキルであり；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、ハロゲン若しくはＣＦ_３で置換されたフェニルであるか、又は五若しくは六員芳香族ヘテロ環であり；Ｒ^５／Ｒ^６は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンで置換された低級アルキル若しくは低級アルコキシであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１又は２である］で示される化合物及びその薬学的に活性な酸付加塩に関するものである。
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【課題】細胞接着阻害剤として有用な化合物の提供
【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


［式中、R¹は式（II）又は（III ）：
【化２】


【化３】


（式中、R³又はR⁴は炭素数１〜６の非置換又は置換低級アルキル基、炭素数６〜１２の非置換又は置換アリール基、炭素数３〜１１の非置換又は置換ヘテロアリール基、炭素数７〜１４の非置換又は置換アラルキル基、炭素数４〜１３の非置換又は置換ヘテロアリールアルキル基を示す）を示し；R²は水素原子、炭素数１〜６の非置換又は置換低級アルキル基、水酸基、炭素数１〜６の非置換又は置換アルコキシ基、炭素数２〜１１の非置換又は置換アシルオキシ基、エステル化もしくはアミド化されていてもよいカルボキシル基、非置換又は置換のアミノ基、ニトロ基、シアノ基又はハロゲン原子を示し；Xは基-CONR⁵R⁶を示す）で表されるジヒドロチエノキノリン誘導体並びにそれを含む細胞接着阻害剤。 （もっと読む）

ヒトのような哺乳動物において局所的な爽快感又は冷却感を生じさせる、式I[式中、R¹はC_1-4アルキル基に任意に置換されたC_4-6アルキレン結合であり；R²は=NH、-NH₂、又は-OHであり；R³はヒドロキシ、フェニル、又はフリル若しくはN-イミダゾリルのような5-若しくは6-員環の複素環の基を任意に末端とするC_1-5アルキルであり、且つR⁴がHであるか、；あるいはR³とR⁴とが共にC_3-5アルキレン結合を形成する]の化合物の使用。

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【課題】 キャリア輸送能の向上及び／又は光吸収能の改善がなされた、フタロシアニン骨格とチオフェン骨格とを有する新規化合物及びその製造方法並びにその利用を提供する。
【解決手段】 少なくともフタロシアニン骨格とオリゴチオフェン骨格とを有する化合物であって、上記フタロシアニン骨格と上記オリゴチオフェン骨格とが共役している化合物は、従来のフタロシアニン骨格とオリゴチオフェン骨格とを有する化合物に比べて、大幅にキャリア輸送能の向上及び／又は光吸収能の改善がなされた新規な化合物である。 （もっと読む）

ホスホジエステラーゼ４の阻害によって改善し得る病的症状または疾患の処置または予防用の医薬の製造における式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｇ¹は−ＣＲ⁶Ｒ⁷−または−ＮＲ⁶から選択される基を表し、Ｒ⁶およびＲ⁷は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；ｍおよびｎは０または１から選択される整数であり；Ｒ¹およびＲ²は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；Ｒ³は、アルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、へテロアリール、および窒素原子を介してピリジン環に結合する飽和のＮ−含有へテロシクリル基から選択される基を表し；それらのすべては、ハロゲン原子およびアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、Ｒ⁸ＯＣＯ−、アルコキシ、Ｒ⁸Ｒ⁹Ｎ−ＣＯ−、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＮＲ⁸Ｒ⁹、−ＳＲ⁸および−ＳＯ₂ＮＨ₂基からなる群より選択される１個以上の置換基で任意に置換されており；ここで、Ｒ⁸およびＲ⁹は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；Ｒ⁴およびＲ⁵は独立して水素原子、アルキル基および式（II）（ここで、ｐおよびｑは１、２および３から選択される整数であり；Ａは直接の結合であるか、または−ＣＯＮＲ¹⁴−、−ＮＲ¹⁴ＣＯ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ¹⁴ＣＯＯ−、−ＯＣＯＮＲ¹⁴−、−ＮＲ¹⁴ＣＯＮＲ¹⁵−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＣＯＳ−および−ＳＣＯ−から選択される基であり；またＧ²はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であり；ここで、アルキル基および基Ｇ²は、ハロゲン原子およびアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、Ｒ¹⁶ＯＣＯ−、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ、Ｒ¹⁶Ｒ¹⁷ＮＣＯ−、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＮＲ¹⁶Ｒ¹⁷、−ＳＲ¹⁶および−ＳＯ₂ＮＨ₂基からなる群より選択される１個以上の基で任意に置換されており；ここで、Ｒ¹⁰ないしＲ¹⁷は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択される）で示される基からなる群より選択される。〕
で示されるピリドチエノピリミジン誘導体およびその医薬的に許容される塩およびＮ−オキシドの使用。
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本発明は、新規な２Ｈ−クロメン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上のエストロゲン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。 （もっと読む）

【課題】血管新生阻害剤、抗腫瘍剤、転移抑制剤等の医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】 次の一般式（Ｉ）で表される化合物
【化１】


[一般式（Ｉ）中、R¹及びR²は、＝O、等、 R³及びR⁴は、−O−等を示し、R⁵及びR⁶は、水素原子等を、R⁷は水素原子等を、R⁸は水素原子又はアルキル基等を、R⁹及びR¹⁰は、水素原子、＝O等を、 R¹¹は、水素原子等を、R¹²及びR¹³は、水素原子又はいてもよいアルキル基等を示す。また、R¹³は、R¹¹と結合して、アルキレン又はアルケニレン基を形成してもよい。
R¹⁴ 、R¹⁵は、水素原子又は置換基を有していてもよいアルキル若しくはアルケニル基を示す。] （もっと読む）

ＢＣＲＰを阻害する薬剤のスクリーニングに有用な癌細胞およびＢＣＲＰを阻害する薬剤を提供する。
下記式（１）、（２）、（３）、（４）又は（５）：


で表されるフラボノイド化合物、又はその配糖体、エステル若しくは塩を有効成分とするＢＣＲＰ阻害剤、および該ＢＣＲＰ阻害剤とＢＣＲＰの基質となり得る抗癌剤を含有する抗癌剤。
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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

スマネンおよびその誘導体ならびにそれらの製造方法を提供する。
下記スキームに示す通り、まず、ノルボルナジエン（下記式（８６））からベンゾトリス（ノルボルナジエン）（下記式（８７）を合成する。そして、その化合物のメタセシス反応によりヘキサヒドロスマネン（下記式（８８））を合成し、さらにそれを脱水素してスマネン（下記式（８４））を得る。このようにして、スマネンを穏和な条件下で大量合成することが可能である。また、ベンジル位がＮまたはＯの化合物も同様にして得ることが可能であり、そして、それらをさらに化学修飾して様々な誘導体を得ることができる。これらスマネンおよびその誘導体は、電子材料、各種フラーレン類およびヘテロフラーレン類の合成原料等に最適である。

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本発明は、ケモカイン活性の効果的なモジュレーターである下記式(I)の化合物:


(I)
またはその立体異性体または医薬的に許容される塩に関し、ここで、以下の基Ar^l、Ar²、A、E¹、E²、R¹、R²、R³、X および n は明細書および特許請求の範囲において定義された通りである。
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【化１】


本発明は、式（ＩＩ）で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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