本発明はメラノコルチン-4受容体(MC-4R)モジュレータとしての新規置換シクロヘキシルおよびピペリジニル誘導体に関する。本発明のMC-4R作用薬は、肥満、糖尿病および性的不全などの障害および疾患の治療に使用することができ、一方、MC-4R拮抗薬は、癌悪液質、筋萎縮、拒食症、不安および鬱などの障害および疾患の治療に有用である。MC-4Rの調節が関与する疾患および障害はすべて、本発明の化合物により治療することができる。 （もっと読む）

過活動膀胱の治療等に有用な、３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（５，５，１０−トリオキソ−４，１０−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］［１］ベンゾチエピン−９−イル）プロパンアミドまたはその薬理学的に許容される塩と抗コリン剤とを含有する医薬組成物等を提供する。 （もっと読む）

式(I)で表される化合物又はその製薬上許容される塩[式中Qはフェニル、又は少なくとも1つの窒素原子を含む6員のヘテロ芳香族基であり；Aは-(CH₂-CH₂)-、-(CH=CH)-、-(CH₂)₃-、-C(CH₃)₂-、-(CH=CH-CH₂)-、又は基-(CHR₃)-(ここでR₃は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ又はC_1-6アルキルチオである)であり；Bは、O、S又はNR₁₁(ここでR₁₁は水素、又はC_1-6アルコキシで置換されていてもよいC_1-6アルキル若しくはC_1-6アルカノイルである)であり；R₁はハロゲン、シアノ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ、4〜7員のN-結合ヘテロ環式基、ニトロ、ハロC_1-6アルキル、ハロC_1-6アルコキシ、アリール、アリールC_1-6アルキル、アリールC_1-6アルキルオキシ、アリールC_1-6アルキルチオ、又はCOOR₄若しくはCOR₅(ここで、R₄及びR₅は、独立して、水素又はC_1-6アルキルである)、又はCOR₆(ここで、R₆は、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基である)であり；pは0、1、2又は3であり；R₂は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_1-6アルカノイル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基であり；Xは酸素、硫黄、-CH₂-又はNR₈[ここでR₈は水素又はC_1-6アルキルである]であり；Yは単結合、-CH₂-、-(CH₂)₂-又は-CH=CH-であり；Zは少なくとも1つの窒素を含んでいる4〜7員のC-結合ヘテロ環式基若しくは置換されていてもよいN-結合ヘテロ環式基であるか、又はZは-NR₉R₁₀(ここで、R₉及びR₁₀は、独立して、水素又は
C_1-6アルキルである)である]。その調製方法並びに例えば鬱病及び不安などの治療における使用も開示される。

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本発明は、（ａ）前記の式（Ｉ）で示される新規１−チアジベンゾアズレン誘導体、
（ｂ）その薬理学的に許容し得るエステル、塩及び溶媒和物、（ｃ）その製造方法及び製造用中間体用、（ｄ）炎症性の病気及び状態を治療するための医薬製剤の製造方法及び
（ｅ）そのヒト及び動物における炎症性炎症性の病気及び状態を治療するための使用に関する。これらの化合物は、腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）の産生及びインターロイキン−１（ＤＬ−１）の産生を阻害し且つ鎮痛作用を示す。
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式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキルまたは置換もしくは非置換の低級アルコキシを表し、
Ｘ^１−Ｘ^２−Ｘ^３は、ＣＲ^５＝ＣＲ^６−ＣＲ^７＝ＣＲ^８（式中、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）等を表し、
Ｙは−ＣＨ_２Ｓ−、−ＣＨ_２ＳＯ−、−ＣＨ_２ＳＯ_２−、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−（式中、ｐは０〜２の整数を表す）、−ＳＣＨ_２−、−ＳＯＣＨ_２−、−ＳＯ_２ＣＨ_２−または−ＯＣＨ_２−を表し、
Ｒ^２は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す］で表される三環式化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する疼痛の予防及び／または治療剤を提供する。
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本発明は、新しい化合物、かかる化合物を含む薬学的組成物及び診断キット、ならびにＮＡＡＬＡＤａｓｅ酵素活性を阻害する、ＮＡＡＬＡＤａｓｅ濃度が変化する疾患を検知する、血管形成を抑制する、ＴＧＦ−β活性又はニューロン活性を作用させる、グルタメート異常、強迫性障害、ニューロパシー、疼痛、前立腺疾患、癌、ハンチントン舞踏病、糖尿病、網膜障害又は緑内障を治療するためにかかる化合物を使用する方法を提供する。
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ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の酵素活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに少なくとも部分的にＨＤＡＣによって媒介された状態、特に増殖性状態を治療する方法を開示し、ここで、Ａ、Ｗ、Ｗ^１、Ｗ^２、Ａｒ^２およびＧは明細書で記載している。
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式（Ｉ）の：
【化１】


式中
Ｘが、基式＞ＣＲ^１Ｒ^２もしくは＞ＳＯ_２である；
Ｙが、基式＞ＮＨもしくは＞ＣＲ^１Ｒ^２である；
Ｚが、基式＞Ｃ＝Ｏもしくは＞ＣＨ_２または直接の結合である；
Ｒ^１が、水素であり、Ｒ^２が、水素、カルボキシ、もしくはヒドロキシである；あるいは
Ｒ^１およびＲ^２が一緒に、オキソ基、メチレンジオキシ基、もしくはヒドロキシイミノ基を表す；
Ｒ^３が、水素もしくは低級アルキルである；
Ｒ^４が、２水素原子またはオキソ基もしくはヒドロキシイミノ基を表す；
Ｒ^５が、水素、低級アルキル、もしくはハロゲンである；
Ｒ^６が、水素、低級アルコキシ、もしくはカルボキシである；
Ｒ^７およびＲ^８各々が、水素、低級アルキル、もしくはハロゲンである
化合物、ならびに、医薬として許容可能なその塩およびエステルが、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、多発硬化症のような急性もしくは慢性神経変性疾患もしくは病状、または、心臓発作、卒中、もしくは頭部傷害のような急性虚血現象に対する続発症状の処置もしくは予防に、あるいは、周りの器官の組織に対する虚血ダメージに対する保護に、使用され得る。
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式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、Ｘ^１−Ｘ^２−Ｘ^３は、ＣＲ^５＝ＣＲ^６−ＣＲ^７＝ＣＲ^８、Ｓ−ＣＲ^７＝ＣＲ^８等を表し、Ｙは−ＣＨ_２Ｓ−、−ＣＨ_２ＳＯ−、−ＣＨ_２ＳＯ_２−等を表し、Ｒ^２は水素原子等を表す］で表される三環式化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する脳血管障害に伴う過活動膀胱治療剤を提供する。
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ＴＬＲ８介在細胞応答を引き出す方法を開示する。そのような方法は、ＩＲＭ化合物が少なくとも１つのＴＬＲ８介在細胞シグナル伝達経路に影響を与えるように、ＴＬＲ８アゴニストまたはＴＬＲ８アンタゴニストをＩＲＭ応答性細胞に投与することを含む。ある場合には、本方法は、ＴＬＲ８介在細胞伝達経路を調節することによって治療可能な状態に対する予防または治療処置を提供しうる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（Ｖ−Ｌ−Ｚ）で表される造影剤に関する。式中、ＶはアンジオテンシンII受容体に親和性を有する非ペプチド系ベクターであり、Ｌは結合、スペーサー又はリンカー成分であり、Ｚはヒト又は動物の身体のインビボイメージング法で検出可能な成分を表す。
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ホスホジエステラーゼＰＤＥ４Ｂ上で活性な化合物を提供する。ＰＤＥ４Ｂ媒介疾患または症状の処置に有用な組成物及びその使用法も提供する。
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本発明は新規なクマリン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてそれらをイオンチャンネル、例えばカリウムチャンネルなどに関係した疾患の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式Ｉ：


Ｉ
（式中、Ｍは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは、抗炎症、鎮痛および／または解熱作用を有するジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレンサブユニットを表し、ＬはＭおよびＤを共有結合させる結合基である）
により表される新規化合物；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、（ｃ）その調製のための方法および中間体、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、パモ酸オランザピン二水和物、その医薬組成物、及び特定の精神障害（例えば統合失調症）の治療への使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉ化合物とその調製方法が開示される。さらに、生物活性の式Ｉ化合物ならびに式Ｉ化合物を含有する製剤組成物の製造方法も開示される。開示の式Ｉ化合物は抗菌剤など多様な用途に使用することができる。式中Pは請求項1に記載の三環式環系である。
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一態様では、本発明は、本明細書でさらに定義するように、以下に示す式ＩまたはＩＶを有する化合物を提供する。追加の態様では、本発明は、例えば癌の予防または治療のための、本発明の化合物を含む組成物およびキットとその使用方法を提供する。

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式（式中、nは0または1である；X-Yは、-CH=CH-または-CH₂-CH₂-である；Zは、-C(=O)-、-C(=S)-、またはSO₂-である；R₁は、C₁-C₁₂アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₁₂アルケニルである；R₂は、R₃-Z、R₃-O-Z、R₄、または-Z-N(R₆)(R₇)である；Qは、Oまたは-N-R₅である；R₃とR₄は、例えばH、C₁-C₁₂アルキル、C₂-C₁₂アルケニル、C₂-C₁₂アルキニル、C₃-C₁₂-シクロアルキル、C₅-C₁₂-シクロアルケニル、アリール、またはヘテロシクリルである；R₅は、例えばH、C₁-C₈アルキル、ヒドロキシ-C₁-C₈アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、C₂-C₈アルケニル、C₂-C₈アルキニル、フェニル、ベンジルである；R₆とR₇は、例えばH、非置換であるかまたはモノ〜ペンタ置換C₁-C₁₂アルキル、非置換であるかまたはモノ〜ペンタ置換C₂-C₁₂アルケニル）の化合物、または適宜、それぞれが遊離型もしくは塩の型の、そのE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および／または互変異性体が開示され、これらは殺虫剤として有用である。
【化１】

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【課題】抗炎症作用を有する新規フラボン誘導体、またはその薬理学的に許容される塩、およびそれらの製造方法その製造中間体の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄおよびＲ^１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、水酸基、炭素数１〜６の直鎖または分岐鎖のアルコキシ基、炭素数１〜６の直鎖または分岐鎖のアルキル基またはハロゲン原子を表わす）
で表わされる化合物、およびその薬理学的に許容される塩である（但し、Ｒ^１ｃがＯＨであり、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｄおよびＲ^１ｅが水素原子であり、糖部分がＤ−マンノースである化合物またはその薬理学的に許容される塩は除く）。 （もっと読む）

レシニフェラトキシン（ＲＴＮ）の使用は、異なる疼痛状態の治療のための薬剤の調製のための、何ら局所麻酔を含有しないおよび好ましくは他の薬理学的な活性物質を全く含有しない処方に関する。 （もっと読む）