組成物には、第一のプローブ、第一のプローブに結合した第一のイニシエータ構成成分、第二のプローブ、および第二のプローブに結合した第二のイニシエータ構成成分が含まれる。第一のプローブおよび第二のプローブは、一つの分析対象物に結合することができ、そして第一のイニシエータ構成成分および第二のイニシエータ構成成分は、互いに近く存在する場合そして第一のプローブおよび第二のプローブが分析対象物に結合する場合に、イニシエータを形成することができる。関連するキット、装置、および方法も提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるｃｉｓ−シクロヘキシル置換ピリミジノン誘導体が提供され、この式中、変数は本明細書に記載の通りである。かかる化合物は、in vivoまたはin vitroでの特異的な受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、ペットおよび家畜における病理学的受容体活性に関連する状態の処置において、特に有用である。かかる疾患を処置するための、医薬組成物およびかかる化合物を用いる方法が提供され、また、かかるリガンドを受容体局在化試験に用いるための方法も提供される。

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本発明は、式（１）の化合物：


を提供し、式（１）において、Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３のうちの１つはＳであり、そしてＱ^１、Ｑ^２およびＱ^３のうちの他の２つは-ＣＲ^１-であり、これらの化合物は、ＰＩ３Ｋ−δのインヒビターである。これらの化合物は、ＰＩ３Ｋ−δにより媒介される状態（例えば、造血癌、免疫障害、および骨吸収障害）の処置のために有用である。本発明は、式（１）の化合物を含有する薬学的組成物、ならびにＰＩ３Ｋ−δにより媒介される状態を処置するためにこれらの化合物および組成物を使用する方法をさらに提供する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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本発明は、(i)ピリミジンの2位にC-原子で始まる置換基を有すること、および(ii)ピリミジン環の5位および6位が、さらなる芳香族環構造の一体化した一部分であることを特徴とする、モノメチン結合によって連結されたベンゾチアゾリウム部分およびピミジニウム部分を含む蛍光色素に関する。 （もっと読む）

本発明は、4-(2-フルオロフェニル)-6-メチル-2-(ピペラジン-1-イル)チエノ[2,3-d]ピリミジン塩酸塩結晶形態を含む、4-(2-フルオロフェニル)-6-メチル-2-(ピペラジン-1-イル)チエノ[2,3-d]ピリミジン塩の新規な結晶形態に関する。本発明はまた、そのような結晶形態を含む組成物ならびにそのような結晶形態を作成する方法および、例えば、胃腸障害および/または泌尿生殖器障害の治療にそのような結晶形態を使用する方法に関する。

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本発明は、心理学的および／または精神医学的疾患もしくは障害の治療のための新規化合物ならびに医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ペプチド性ではなく、強力、安定で、かつ膜に浸透して、インビボで有効なアポトーシス阻害を生じる非ペプチド性の低分子カスパーゼインヒビター作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。


（式中、Ｘ1およびＸ3は、独立して窒素または炭素から選択され、Ｘ2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、Ｒ1は、水素原子または置換脂肪族基などであり、特に、フルオロメチル基が好ましく、Ｒ2は、カルボキシル基など、Ｒ3は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基などを表す。） （もっと読む）

【課題】無機半導体デバイスに比べて簡便なプロセスで素子を作製することが可能であり、かつ長時間安定したトランジスタ特性を示す有機トランジスタを提供する。
【解決手段】有機半導体層が、下式で表される化合物を含有する有機トランジスタ。


（Ｒ¹〜Ｒ¹²は、水素原子又は有機残基。Ｒ¹〜Ｒ⁸の隣り合う同士は環を形成しても可） （もっと読む）

【課題】性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有するチエノピリミジン化合物およびそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１はＣ_１−４アルキル、Ｒ^２は（１）ハロゲン、（２）水酸基、（３）Ｃ_１−４アルキル、（４）Ｃ_１−４アルコキシから選ばれる置換基を有していてもよい５ないし７員の含窒素複素環基等、Ｒ^３はＣ_１−４アルキル、Ｒ^４はＣ_１−４アルコキシ等、ｎは１ないし４の整数を示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、医薬組成物、合成方法、ならびに細胞壊死に関連する疾患および状態を治療するための方法を特徴とする。これらの状態を治療するのに有用な化合物の同定のためのスクリーニングアッセイも記載される。
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本発明は 、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】血中尿酸値を低下させるための組成物の提供。さらには、これまで主に皮膚科領域で用いられてきたビオチンの新しい用途の提供。
【解決手段】高尿酸血症又は高尿酸血症に起因する疾患（痛風、腎障害、尿路結石、心血管障害、動脈硬化性疾患、メタボリックシンドローム等）に有効であるためのビオチンを含有する組成物。さらには、肩こり、首すじのこり、手足のしびれ又は手足の冷えを予防又は治療するためのビオチンを含有する組成物、またそれらの医薬及び／又は食品としての利用。 （もっと読む）

【化００１】


式の２−フェノキシピリミジノン類縁体（式中の可変基は本明細書に記載の通りである）を提供する。このような化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであって、ヒト、ペット、及び家畜における病理学的な受容体活性化に関連する疾患の治療に於いて特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化研究のためのにこのようなリガンドを使用する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書中に定義されている）の化合物およびその生理学的に許容可能な塩の使用に関する。式Ｉの化合物を使用して、味物質によって得られた甘味を増強することができる。本発明はまた、上記式の化合物を含む組成物に関する。本発明の他の態様は、食品が式（Ｉ）の化合物および減量した甘味物質を含む、食品の改良のための方法、化合物、および組成物を提供する。

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本発明は、チエノピリミジン−４−オン、およびチエノピリダジン−７−オンＭＣＨ Ｒ１アンタゴニスト、その調製方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。式（Ｉ）の化合物は、肥満、精神病、認識力障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、２型糖尿病、メタボリックシンドローム、ならびに認知症、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病などの神経障害、ならびに疼痛関連障害の処置のために使用される。 （もっと読む）

本発明は、マトリックスの官能化のための、少なくとも一種のアスコルビン酸誘導体の使用、ならびにその製造のための特定のアスコルビン酸誘導体および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ^＊）化合物、Ｈ_３阻害剤としてのその使用、その製造法、およびその医薬組成物を提供するものである。
【化１】


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本発明は、Ｏ^６−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼに由来するアルキルシトシントランスフェラーゼ（ＡＣＴｓ）と呼ばれる新規なタンパク質、およびこれらのＡＣＴｓに標識を特異的に移行させるＡＣＴｓのための基質、およびこれらを含む融合タンパク質に関する。本発明に従う基質は、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１は、芳香族もしくはヘテロ芳香族基であるか、またはＯＣＨ_２−に連結された二重結合を有する、場合により置換されている不飽和アルキル、シクロアルキルもしくはヘテロサイクリル基であり；Ｒ_２はリンカーであり、そしてＬは標識または複数の同じまたは異なる標識である）で示される置換されたシトシンである。本発明は、更に式（Ｉ）のこれらの基質からＡＣＴｓおよびＡＣＴ融合タンパク質に標識Ｌを移行させる方法に関する。ＡＣＴ−式（Ｉ）の化合物の系は、既知の系Ｏ^６−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）−ベンジルグアニンと共に二重標識化研究のために特に適当である。
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本発明は、新規なピリミジノン誘導体に関する。これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ、特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を有している。それらは、特に、一以上のカンナビノイドレセプターが関与している病態及び病気の治療に対して魅力的である。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物及び薬物製造のためのそれらの利用にも関する。 （もっと読む）