開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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本発明は、化合物、その薬学的に許容される組成物およびそれらを使用する方法を提供する。本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、プロテインキナーゼ媒介性事象によって誘発される異常な細胞応答と関連する、種々の疾患、障害または状態を治療するのに有用である。このような疾患、障害または状態は、本明細書に記載されるものを含む。本発明によって提供される化合物はまた、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究、このようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究および新規キナーゼ阻害剤の比較評価にとって有用である。
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疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされる：
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは、本明細書に定義される。
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新規な配位子構造を有する金属錯体を含む化合物を提供する。より詳細には、この化合物は、新規なアザＤＢＸ配位子を含むイリジウム錯体である。この化合物は、有機発光素子、とりわけ発光ドーパントとして使用することができ、高められた効率、低い駆動電圧、および長寿命をもたらす。
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本明細書では、抗ウイルス薬として有用であり、一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
（式中、変数Ｒ_２、Ｒ_６、およびＲ_７は本明細書で規定される）を有するヒドロキシチエノキノロン類および関連化合物ならびにそれらの薬学的に許容される塩が開示される。本明細書で提供されるある化合物は、強力な抗菌、抗原虫、または抗真菌活性を有し、特に、ＭＲＳＡ感染の治療に有効である。本発明はまた、ヒドロキシチエノキノロンを１つ以上の他の活性剤と共に含む医薬組成物、ならびに有効量のヒドロキシチエノキノロンまたは関連化合物を、微生物感染を患う動物に投与することにより、動物において微生物感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、オートタキシン阻害剤としての式（Ｉ）による化合物、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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本出願は２-アセトキシ-５-(α-シクロプロピルカルボニル-２-フルオロベンジル)-４,５,６,７-テトラヒドロチエノ[３,２-ｃ]ピリジン臭化水素酸塩の結晶、それらを含有する結晶組成物及び薬学的組成物及びそれらの使用を開示する。本出願のプラスグレル臭化水素酸塩の結晶は優れた安定性及び溶解性を有する。 （もっと読む）

本発明は、疼痛特にＰ２Ｘ_３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な疼痛、特に末梢性疼痛、炎症性疼痛、又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態を治療するうえで重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ_３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明の対象は、塩基の形、水和物もしくは溶媒和物の形、またはこれらの混合物の形での式（Ｉ）


の化合物の、医薬としての使用、または中枢神経系（略称ＣＮＳ）および／または末梢神経系（略称ＳＮＰ）に関連する障害の治療および／または予防を目的とする医薬の製造のための使用である。
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本発明は、ＴＲＰＡ（一過性受容体電位型サブファミリーＡ）調節因子としての新規チエノピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１（一過性受容体電位型サブファミリーＡ、メンバー１）によって調節される疾患、症状、及び／又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びＴＲＰＡ１によって調節される疾患、症状、及び／又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】筋痙攣、例えば排尿過多、下痢、尿量増加、禁断症候群、疼痛、例えば神経障害性疼痛、神経変性疾患、記憶および認識力欠損、精神病、例えば躁病、不安、高血圧、心臓虚血、鬱血性心不全、および鼻充血を、鎮静または心血管副作用無く処置する。
【解決手段】α２Ａアドレナリン受容体サブタイプと比較してα２Ｂおよびα２Ｃアドレナリン受容体サブタイプの一方または両方において選択的作動剤活性を有する化合物を処置剤として使用する。該活性化合物は、下記式Ｉで示され、明細書中に定義される化合物群から選択する：
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【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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天然ビオチンのウレイド環と共に、任意に修飾されたチオフェン環、好ましくは、カルボン酸、アミン、アルコール、チオール、アルデヒドおよびハライドからなる群より選択される官能性末端基を有する修飾された側鎖、前記側鎖の他の場所に位置する少なくとも１つの生物直交反応性の化学基を含む、2-アジドビオチンのような新規のビオチン類似体。前記類似体は、ペプチドおよびタンパク質のような標的構造および生体分子を、インビトロまたはインビボで標識するために使用される。 （もっと読む）

【課題】産業利用上有用な芳香族化合物の選択的かつ効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】
下記一般式（１）で表される芳香族化合物と硫黄化合物から、


［１］ベンゾチエノ［３，２−ｂ］［１］ベンゾチオフェン誘導体（下記一般式（２））


を生成する工程を含む芳香族化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】高い移動度、大きな電流オン／オフ比を有し、保存安定性に優れた有機トランジスタを提供する。
【解決手段】有機半導体層を有する有機トランジスタにおいて、該有機半導体層に一般式（１）で表される化合物を少なくとも１種含有してなる有機トランジスタ。


（式中、Ｘ_１およびＸ_２はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、直鎖、分岐または環状のアルキル基、直鎖、分岐または環状のアルコキシ基、直鎖、分岐または環状のアルコキシアルキル基、置換または未置換のアリール基、あるいは置換エチニル基を表し、Ｙ_１〜Ｙ_４はそれぞれ独立に、酸素原子、硫黄原子、またはメチレン基を表し、ｍおよびｎはそれぞれ独立に０または１を表し、ｒおよびｓはそれぞれ独立に１または２を表す） （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１１及びＲ^１２が請求項１に記載の通りである式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶの化合物及び／又は薬学的に許容されるその付加塩及び／又はその立体異性体及び／又はその溶媒和物に関する。本発明は、その調製方法、並びにその医薬組成物にも関する。本発明はさらに、生物学的に活性な成分として、より具体的には、これらに限定されないが、免疫障害及び自己免疫障害、臓器及び細胞移植による拒絶反応などの障害及び病態の治療のための医薬品としての前記化合物の使用に関する。

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【課題】発光効率が高く、且つ、長寿命である有機エレクトロルミネッセンス素子、該素子を備えた表示装置、照明装置及び該素子に用いられる有機エレクトロルミネッセンス素子材料を提供する。
【解決手段】カルコゲン原子Ａを環構成原子として含む芳香族複素５員環Ａと、該カルコゲン原子Ａとは異なるカルコゲン原子Ｂを環構成原子として含む芳香族複素５員環Ｂとが縮合した部分構造を含む化合物を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子材料。 （もっと読む）

立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物及びその薬学的に許容可能な塩を含む式Ｉを有するＰＤＫ阻害剤化合物と化学療法剤の組み合わせは、造血器腫瘍を治療するのに有用である。哺乳動物細胞におけるそのような疾患、又は関連する病理症状の、インビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断、予防又は治療のためにそのような組合わせを使用する方法が開示される。
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【課題】高い移動度、大きな電流オン／オフ比を有し、保存安定性に優れた有機トランジスタを提供する。
【解決手段】有機半導体層を有する有機トランジスタにおいて、該有機半導体層に一般式（１）で表される化合物を少なくとも１種含有してなる有機トランジスタ。


（式中、Ｙ_１〜Ｙ_４はそれぞれ独立に、酸素原子、硫黄原子、またはメチレン基を表し、ｌ、ｍおよびｎはそれぞれ独立に０または１を表し、ｒおよびｓはそれぞれ独立に１または２を表す） （もっと読む）

【課題】ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有するピラゾール誘導体、それを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される縮合三環式ピラゾール化合物、その溶媒和物及び医薬的に許容される塩並びにそれらを含有する医薬組成物。


（式中、Ａは、−（ＣＨ₂）_t−等の基を表し、Ｂはヘテロアリールであり、Ｒはヘテロアリール等の基であり、Ｒ’は、ケト基を有する置換基、ヒドロキシ官能基を有する置換基、アミド置換基を示す。） （もっと読む）